Hvilke stoffer brukes bisfosfonater, og hva de er?

Eksem

Bisfosfonater brukes til behandling av osteoporose og i onkologi (både i primær kreft og i metastase). Uten disse stoffene er effektiv behandling av benresorpsjon (destruksjon) umulig.

Effektiviteten av behandlingen med bisfosfonater avhenger også av hvilken gruppe medikamenter pasienten bruker. Faktum er at bisfosfonater er delt inn i tre generasjoner, forskjellig i kostnad, antall bivirkninger og effektiviteten av behandlingen.

Detaljer nedenfor.

1 Hva er bisfosfonater: generell beskrivelse og handlingsprinsipp

Den kjemiske strukturen til bisfosfonatgruppen ligner de naturlige mineralstoffene som er involvert i metabolisme av beinvev i kjemisk struktur. I arbeidet reduserer de dette stoffskiftet, reduserer benresorpsjonen (dets ødeleggelse).

Samtidig har beinmetabolisme også en omvendt resorpsjonsprosess - vevdannelse (regenerering). Bisfosfonaterer sakte resorpsjon, forbedrer regenereringsprosessen, og gjenoppretter dermed beinvev til sin opprinnelige (lagde genetisk) størrelse.

De mest effektive bisfosfonater

Disse virkemidlene er kun egnet for behandling, ikke for profylakse. Deres bruk er begrunnet for bein påvirket av metabolske sykdommer i enhver etiologi. De beste stoffene i denne gruppen (den mest effektive og trygge å ta) fra tredje generasjon.
til menyen ↑

1.1 Indikasjoner: Hvilke problemer gjelder?

Bisfosfonater brukes hovedsakelig i osteopeni og i sekundære maligne neoplasmer. Men i tillegg til dette, brukes de til andre sykdommer.

En komplett liste over indikasjoner for å motta bisfosfonater:

osteoporose (om bruk av bisfosfonater i osteoporose kan leses separat) og osteopeni (lokal, diffus-generalisert, postmenopausal);
forebygging av gjentakende frakturer i osteopeni;
Pagets sykdom (osteodystrofi, ondartet neoplasma av brystet);
forebygging av symptomer forårsaket av beinskade hos pasienter med avanserte stadier av ondartede svulster;
behandling av direkte ondartede svulster, i de fleste tilfeller sekundær (utviklet som følge av metastase fra den opprinnelige svulsten);
kvinnelig hypogonadisme (alle former unntatt hyperprolactinemia);
benmetastaser.

1.2 Er det noen kontraindikasjoner?

Kontraindikasjoner til bisfosfonater avhenger av det aktuelle legemidlet. De fleste kontraindikasjoner er førstelinje-bisfosfonater, de har også det største antallet potensielle bivirkninger.

Utnevnelse av bisfosfonater til kvinner

Generelle kontraindikasjoner for bisfosfonater:

Overfølsomhet (forekomst av allergier) til en eller flere komponenter som utgjør legemidlet.
Tilstedeværelsen av hypokalsemi.
Graviditet (i noen trimester) eller amming (amming).
Sykdommer i blodkoagulasjonssystemet med høy risiko for blodpropper (tromboflebitt, genetisk trombofili, hjertearytmi, forekomst av åreknuter i underekstremiteter)
Tilstedeværelsen av kronisk hepatitt og / eller skrumplever.
Hyperplastiske patologier i endometrium og / eller brystkjertlene.
Tilstedeværelsen av osteomalakia på bakgrunn av osteopeniske sykdommer.
Tilstedeværelsen av akutt magesår eller duodenalt sår.

1.3 Hvordan ta bisfosfonater? (Video)

1.4 Bivirkninger ved å ta bisfosfonater

Bisfosfonater har en ganske imponerende liste over bivirkninger som ofte oppstår hvis en pasient tar medisiner i lang tid.

Mulige bivirkninger og komplikasjoner:

søvnforstyrrelser, depresjon, forvirring, kronisk angst;
kløe, hyperhidrose (økt svette), ulike utslett;
allergiske reaksjoner, selv dødelig (anafylaktisk sjokk, sammenbrudd, bronkospasme, larynx-ødem);
nekrose av kjeve og andre beinvev (tabletter gir svært sjelden en slik bivirkning, hvor injeksjoner ofte fører til dette);
fall i blodtrykk, bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser;
feber, smerte på injeksjonsstedet;
tørr munn, magesmerter (i magen), kvalme, oppkast av oppkast, med langvarig bruk - anoreksi, diaré, stomatitt;
generell smerte (systemisk, generell), konvulsiv syndrom, myalgi og artralgi.

2 Klassifisering

Bifosfonater klassifiseres og deles inn i to hovedgrupper: disse er nitrogenholdige legemidler og legemidler der det ikke er nitrogen. Hva gjelder bisfosfonater av begge grupper?

Bondronate bisfosfonatformer

Forskjellene er i sammensetningen av stoffer i hver gruppe. Den nitrogenholdige gruppen har følgende komponenter:

alendronatnatrium - justerer metabolismen i beinvev;
ibandronatsyre - effektivt bekjemper hyperkalsemi
zoledronsyre - som et uavhengig stoff som brukes til behandling av ondartede neoplasmer, har en effekt på resorpsjonsprosessene;
Natrium ibandronat reduserer signifikant aktiviteten til osteoklastene, og hemmer dermed resorpsjonsprosessen.

Enkle bisfosfonater (nitrogenfri) består av følgende komponenter:

etidronat - bekjemper ondartede neoplasmer, indikert for Pagets sykdom;
Clodronate - blokkerer utviklingen av hyperkalsemi og osteolyse, brukes til behandling av beinvevsmetastaser;
natrium tiludronat - akkumulerer fosfatforbindelser med kalsium i beinvev, som det mineraliserer dem og styrker dem.

3 Instruksjoner for bruk av bisfosfonater

Spesifikke spesifikke regler for bruk av bisfosfonater finnes ikke. Det er bare noen få resepter som ikke anbefales å ignorere. For det første, på grunn av dette, reduseres effektiviteten av behandlingen. For det andre vil risikoen for bivirkninger øke betydelig.

De vanligst foreskrevne bisfosfonater er tabletter.

Den grunnleggende regelen for å ta bisfosfonater er å ta dem utelukkende på tom mage, omtrent 30 minutter før et måltid. Legemidlene skader slimhinnen i mage-tarmkanalen, så etter å ha tatt dem er det tilrådelig ikke å være i horisontal stilling for ikke å bidra til utvikling av halsbrann / refluks.

Det er nødvendig å vaske ned tabletter bare med vann, og det er ønskelig i store mengder. Instruksjoner for injeksjon av bisfosfonater til pasienten er ikke nødvendig, da en slik prosedyre skal utføres utelukkende av en lege eller sykepleier / sykepleier.

Nærmere instruksjoner om bruk av bisfosfonater kan fås fra informasjonsinnsatsene som kommer i pakken. Du kan også spørre legen din eller i ekstreme tilfeller en apotek som selger varene, om de ulike nyansene av behandlingen.
til menyen ↑

4 navn på bisfosfonatpreparater: liste

Hvilke bisfosfonater eksisterer? Det er mer enn et dusin slike stoffer, og de er delt inn i tre grupper (generasjoner). Den tredje gruppen er den mest effektive, men den har en betydelig ulempe - en relativt høy kostnad.

Bonefosfonat Bonefos 800 mg

Liste over ikke-nitrogen bisfosfonat navn:

Basert på tiludronsyre: Azatadin (700 rubler), Azelastin (360 rubler), Adapalen (700 rubler).
Basert på etidronat: Didronel (1600 rubler), Ksiphifon (309 rubler).
På grunnlag av clodronat: Klobir (4000 rubler), Bonefos (9600 rubler), natriumklodronat (250 rubler).

Liste over preparater som inneholder nitrogen:

på grunnlag av natriumaledronat: Alendronat (613 rubler);
på basis av ibadronatovoy syre: Ibandronat-Teva (1600 rubler);
basert på zoledronsyre: Zoledronat (1.400 rubler), Zometa (5.000 rubler);
på grunnlag av natrium ibandronat: Bonviva (4870 rubler), Bondronat (8600 rubler).

Du kan kjøpe bisfosfonater på et apotek. I de fleste tilfeller er det nødvendig med resept fra lege, spesielt for injiserbare former av legemidlet (som en løsning).

Topp bisfosfonater for behandling av osteoporose

I dag er det mange medisiner for behandling av leddssykdommer, noen handler på beinstrukturen, andre på den generelle tilstanden av kroppen, og de hjelper på forskjellige måter. Tenk på stoffer som bisfosfonater, finn ut hvordan de skiller seg fra andre stoffer, og om de virkelig hjelper.

Vær oppmerksom på! Hver organisme er strengt individuell og bare en lege kan velge den aktuelle behandlingen.

Først etter at diagnosen av organismen har blitt utført, har årsaken til osteoporose blitt identifisert, kan man bli tatt til medisineringsbehandling. Bisfosfonater er moderne medisiner designet for å arrestere symptomer og utvikling av osteoporose. Indikert for å styrke beinvev, spesielt for kvinner under postmenopausen

Hva er osteoporose og hvorfor er det så viktig å behandle det?

Osteoporose er en gradvis nedgang i bein tetthet på grunn av utvasking av mineraler, noe som fører til en reduksjon i styrke og økt skjøthet. I begynnelsen utvikles en liten nedgang i bein tetthet (osteopeni), og deretter blir det unormalt porøst og komprimerbart, som en svamp. Et slikt brudd på strukturen av skjelettet fører til hyppige brudd.

Bone består av protein, kollagen og kalsium - stoffer som sikrer styrke (se produkter som inneholder kalsium). Når balansen mellom disse komponentene er forstyrret, forekommer skader i form av sprekker (brudd på lårhalsen) eller ødeleggelse (kompresjonsbrudd på ryggvirvelens ryggvirvel). Noen pasienter i flere år vet ikke engang om tilstedeværelsen av skade.
Du kan mistenke utviklingen av sykdommen med følgende symptomer:

kronisk smerte, lokalisert på bruddstedet;
reduksjon av høyde, krumning av ryggraden, slouch;
frakturer med minimal fysisk aktivitet, som faller fra høyden av høyden, som er lokalisert hovedsakelig i områdene ribber, hofter, ryggraden, føttene og håndleddene.
treg bein spleising.

Osteoporose er ikke bare en medisinsk, men også et sosioøkonomisk problem som påvirker alle deler av befolkningen over hele verden.

statistikk

Hip fraktur forekommer oftere hos mennesker 75-80 år gammel; Andre typer frakturer er karakteristiske for 50-59 åringer og reduseres med alderen.
Tapet på 10% bein tetthet øker risikoen for spinalfraktur med 2 ganger, lårhalsen med 2,5 ganger.
I 2050 vil hoftefrakturer hos menn være 310%, og hos kvinner med 240% mer enn nå.
Hvert tredje sekund diagnostiseres en fraktur forårsaket av osteoporose i verden; Spinal kompresjonsbrudd - hvert 22. sekund.
Det overveldende flertallet av pasienter med høy risiko for skade forbundet med økt beinfraghet (ca. 80%), inkludert de som allerede har hatt minst en fraktur, er ikke klar over sykdommen deres og tar ikke piller for osteoporose.
Dødelighet etter hoftefraktur i begge kjønn øker med alderen og er mest sannsynlig innen ett år etter skade og er ca 20%.
Hovedoppgaven i behandling av osteoporose er forebygging av brudd, ved å redusere benetap, øke dets tetthet og gjenopprette beinstyrken. Tidlig deteksjon og rettidig initiert spesifikk behandling reduserer risikoen for skade og andre komplikasjoner av sykdommen betydelig.

Omtrent 200 millioner kvinner over hele verden er rammet av denne sykdommen;

hver tiende kvinne i alderen 60 år
femte i en alder av 70 år
to av fem etter 80
to av tre etter 90

Hva er bisfosfonat

Dette er generiske navn for grupper av legemidler som reduserer progressivt benstap. Disse medisinene brukes til å behandle osteoporose og andre lignende sykdommer.
De aktive ingrediensene i preparatene er ment å redusere avkalkning hos personer som lider av osteoporose og benfraghet.
Bifosfonater, av sin natur, er komplette analoger av naturlige intercellulære substanser i beinvev, kun syntetisert ved kunstige midler.

Dette er interessant! I den fjerne fortiden ble bisfosfonater brukt i olje- og tekstilindustrien som vaskemidler, samt i landbruket som gjødsel.
På 1800-tallet ble disse kjemikaliene brukt i maskinteknikk som inhibitorer av korrosjonsprosesser. På grunn av denne funksjonen er de mye brukt i medisin, bare nå er deres hovedformål å bremse prosessen med nedbryting av beinvev i menneskekroppen, og ikke den korrosive ødeleggelse av deler i maskiner og mekanismer.

Bifosfonater, av sin natur, er komplette analoger av naturlige intercellulære substanser i beinvev, kun syntetisert ved kunstige midler.

Bisfosfonater, eller som de også kalles "difosfonater", inneholder to fosfonsyrer, som danner grunnlaget for alle fosfor-organiske forbindelser.

Alle moderne bisfosfonater er delt inn i to klasser:

Begge klassene av narkotika har allerede bevist sin effektivitet og er mye brukt i medisin.

Indikasjoner for bruk

Gruppen av legemidler bisfosfonater kjent for menneskeheten siden midten av 1800-tallet. Det ble opprinnelig brukt i maskinteknikk for å forhindre korrosjon, eller som gjødsel eller rengjøringsmiddel i taktile og petroleumsindustrien.

Etter at bisfosfonater begynte å bli studert, som medisin, og dette skjedde på slutten av 1970-tallet, ble de gitt en ledende rolle i behandlingen av osteoporose og dens komplikasjoner.

Til dags dato er deres bruk berettiget, særlig når det gjelder sykdommer i muskuloskeletalsystemet med fokal resorpsjon av beinvev.

Gjennom bruk av narkotika i denne gruppen blokkerer prosessen med bein ødeleggelse, som et resultat - de blir mer robuste. Bifosfonater kan også bidra til å beskytte beinet mot effektene av kreftfremgang eller andre sykdommer.
I praksis brukes narkotika til å lindre bein smerte, spesielt forårsaket av myelom og metastaser. Brukes til å redusere det krevende nivået av kalsium i blodet, styrke beinet og minimere brudd.
Bisfosfonater brukes ganske effektivt i osteoporose, i myelomer, forstyrrelser i beinvevets funksjon, i Pagets sykdom, i primær hyperparathyroidisme, så vel som i svulster og metastaser, spesielt de som kombineres med hyperkalsemi.

Hjelper medisinen?

Ved struktur, er bisfosfonater lik naturlige mineraler. De forstyrrer metabolismen av beinvev. Strukturen av preparater består av to prosesser som motsetter hverandre - vevdannelse og naturlig destruksjon (resorpsjon).

Når du tar medisiner, mottar kroppen kalsiummolekyler. De trenger inn i beinvevet, så er det en opphopning og en lang forsinkelse av disse stoffene.

I prosessen med eksponering for kroppen ødelegger bisfosfonater funksjonen til osteoklaster - spesielle celler som også deltar i kroppens funksjon.

Deres rolle er å oppløse og ødelegge gammelt beinvev parallelt med dannelsen av nytt beinvev.
Hvis osteoporose utvikler seg i kroppen, kan osteoblaster normalt ikke danne benvev, og begynner derfor å ødelegge den gamle.
Som et resultat blir beinene svake, tynne og sprø.
Når bisfosfonater settes inn i bein, reduseres osteoklastaktiviteten, veksten stopper, og selvdestruksjonsprosessen begynner å aktiveres, som undertrykker signaler for destruksjon.

På grunn av bruk av disse legemidlene behandles osteoporose, hvor beinene ikke lenger er tynne, men tvert imot er det mulig å gjenopprette.

Ved bruk i behandling, virkningsmekanisme

Bisfosfonaternes viktigste farmakologiske virkning er å forhindre naturlig ødeleggelse av beinvev i visse sykdommer. I tillegg har disse legemidlene en antitumor og smertestillende effekt.

Bisfosfonater blir vellykket brukt til å behandle en imponerende liste over sykdommer:

osteoporose;
beinvevsmetastaser;
hevelse;
hyperkalsemi;
deformerende osteodystrofi;
myelom;
osteogenesis;
giperparatireorez;
nedsatt beindannelse.

Grunnlaget for de komplekse effektene av bisfosfonater på en levende organisme er mekanismen for inhibering av osteoblaster. Osteoblaster er unge celler som med overdreven vekst svekker stabiliteten av beinvev, og derfor er det viktig å hemme deres aktive dannelse ved behandling av osteoporose.

Legemidlet er involvert i prosessen med proteinsyntese og bremser nedbrytningen av beinvev. Som et resultat beholder beinene sin styrke, og sannsynligheten for brudd blir betydelig redusert.
Som en del av kompleks terapi forårsaker bisfosfonater for behandling av osteoporose den største terapeutiske effekten. Navn på medisiner indikerer ikke at det finnes nitrogen i dem.
Videre har bisfosfonater en bedøvelsesvirkning og reduserer svulster, og forbedrer dermed tilstanden til pasientene betydelig.
Disse stoffene brukes i onkologi, da de klarer å takle konsekvensene av utviklingen av kreftceller og hindre veksten.
Som en del av kompleks terapi forårsaker bisfosfonater for behandling av osteoporose den største terapeutiske effekten. Navnet på medisiner indikerer ikke at det finnes nitrogen i dem, men deres effekter på kroppen varierer sterkt.

Hvordan fungerer bisfosfonater?

Når du tar medisiner, mottar kroppen kalsiummolekyler. De trenger inn i beinvevet, så er det en opphopning og en lang forsinkelse av disse stoffene.
I prosessen med eksponering for kroppen ødelegger bisfosfonater funksjonen til osteoklaster - spesielle celler som også deltar i kroppens funksjon.
Deres rolle er å oppløse og ødelegge gammelt beinvev parallelt med dannelsen av nytt beinvev.
Hvis osteoporose utvikler seg i kroppen, kan osteoblaster normalt ikke danne benvev, og begynner derfor å ødelegge den gamle.

Som et resultat blir beinene svake, tynne og sprø.

Når bisfosfonater settes inn i bein, reduseres osteoklastaktiviteten, veksten stopper, og selvdestruksjonsprosessen begynner å aktiveres, som undertrykker signaler for destruksjon.

På grunn av bruk av disse legemidlene behandles osteoporose, hvor beinene ikke lenger er tynne, men tvert imot er det mulig å gjenopprette.

Bisfosfonater for osteoporose: er de så effektive og sikre?

Bisfosfonater er syntetiske analoger av naturlige pyrofosfater, som er grunnlaget for benmatrisen og hemmer ødeleggelsen av beinemnet.

Hvordan bisfosfonater handler er ennå ikke helt klart. Det er bare bevist at de kombinerer med brystsegmenter av hydroksyapatitt, reduserer bøyningen og senker nivået av hydroksyprolin og alkalisk fosfatase i systemisk sirkulasjon. De hemmer aktiviteten til osteoblaster, noe som reduserer resorpsjonen av beinvev.

Visse typer bisfosfonater kan blokkere prosessen med produksjon av mevalonat, hovedstoffet som er nødvendig for dannelsen av osteoblaster, samt redusere nivået av geranyldifosfat involvert i dannelsen av osteoklaster. I tillegg har disse forbindelsene antitumor og smertestillende effekter.

Bisfosfonater, avhengig av kjemisk struktur, er delt inn i to grupper:

de som ikke inneholder nitrogenatomer;
aminobisfosfonater, som inkluderer nitrogen.

Hva er deres fordel?

Aminobisfosfonater er de legemidlene som er uunnværlige for behandling av osteoporose og inneholder nitrogen i deres sammensetning. De er mer effektive enn nitrogenfrie midler, med særlig forsiktighet de bør brukes av kvinner. Aminobisfosfonater kan ikke tas ved lange kurser. Følgende kan legges til i listen over de beste stoffene av denne typen:

Zoledronat. Det påvirker beinvevet svært selektivt, bare på stedet der beinene gjennomgår degenerative forandringer. Verktøyet kan forårsake benresorpsjon ved å påvirke osteoklaster. Verktøyet kan imidlertid ikke påvirke mineraliseringen negativt. Den viktigste aktive ingrediensen i dette tilfellet er zoledronsyre. Solgt i form av konsentrat til infusjon.
Bondronat. Den inneholder ibandronsyre, som har en positiv effekt i behandlingen av osteoporose. Det er hensiktsmessig å bruke dette stoffet for å forebygge osteoporose. Kan brukes av kvinner i perioden etter overgangsalderen. Det er vellykket kombinert med seksuelt hormon tabletter. Menn er foreskrevet i tilfeller hvor det er reelle kliniske manifestasjoner av sykdommen. Bondronat kan brukes når den biokjemiske analysen av blod registrert hyperkalsemi.
Alendronsyre. Et ikke-hormonelt stoff som er i stand til å korrigere beinmetabolisme. Verktøyet kan effektivt stimulere osteogenese. Selges i pilleform. Det tas 1 gang i uken. Behandlingsvarigheten bestemmes av legen i samsvar med pasientens tilstand.
Clodronsyre. I dag er det et av stoffene i eksperimentell medisin som selektivt kan redusere mikrofager. I farmasøytisk industri produseres den under navnene Clodron og Bonefos. Det spiller rollen som en inhibitor av beinvevresorpsjon. Reduserer sannsynligheten for brudd, har en smertestillende effekt.

Funksjoner for bruk

Bisfosfonater - de stoffene som du ikke kan bruke deg selv kategorisk. Å utnevne og kontrollere bruken av dem bør bare være spesialist. Legemidler i denne gruppen er dårlig absorbert i mage-tarmkanalen. Derfor anbefaler leger at de tar dem i tom mage og minst en time før måltidene. Men ikke glem at bisfosfonater har en svært negativ effekt på magen. Derfor bør en person hjelpe så fort som mulig fordøyelsen av midler. Du kan ikke oppta en horisontal posisjon etter å ha trykket på tavlen innvendig.

På grunn av dårlig absorpsjon må legemidlet tas nøye med kalsium.
Det er bedre å ta kalsiumtilskudd 2-3 timer etter bruk av bisfosfonater.
Den første intravenøse administreringen av legemidler i denne gruppen er ledsaget av generelle negative manifestasjoner (feber, alvorlig muskel smerte, svimmelhet, kvalme).
Følgende bilder vil ikke gi en så sterk reaksjon eller vil ikke vise seg i det hele tatt.
Med tanke på den midlertidige negative effekten, er det ikke nødvendig å behandle slike symptomer.

For mer effektive bisfosfonater bør terapien utføres i kombinasjon med kalsiumtilskudd og D-vitamin. Hovedkontraindikasjonen for bruk av slike legemidler er nyresvikt. Før pasienten starter, må pasienten:

alvorlige sykdommer i det kardiovaskulære systemet;
patologier og alvorlige erosive sykdommer i mage-tarmkanalen;
narkotika følsomhet.

Enkle bisfosfonater - hva skal du velge mellom?

Enkle bisfosfonater inkluderer:

Tiludronat (Skelid) er foreskrevet for behandling av osteoporose og deformering av osteodystrofi. Ta 1 gang daglig (400 mg) 2 timer før måltider eller 2 timer etter måltider. Vask det med litt vann eller fruktjuice. Varigheten av behandlingen er 3 måneder. Etter 6 måneders pause kan kurset gjenta.
Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) foreskrives for deformering av osteodystrofi, osteoporose, hyperkalsemi, som utvikler seg mot bakgrunnen av ondartede svulster og oksalatstener i nyrene. Frigjør dem i injiserbare og orale former. Under behandlingen foreskrives vanligvis kalsium-, magnesium- og vitamin D-preparater. Behandlingsregimet avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen og pasientens alder. Etidronatbaserte legemidler er godkjent for bruk hos barn under 3 år. For behandling og forebygging av osteoporose, brukes legemidlet i en dose på 5-7 mg / kg i 2-3 måneder, etter 1-2 måneder, gjentas behandlingen. Med en reduksjon i benminnetetthet og tap av svamp hos pasienter med revmatoid artritt, er varigheten av behandlingen minst 12 måneder ved en daglig dose på 5-10 mg / kg kroppsvekt. Daglig dose bør deles inn i 2 doser. På bakgrunn av behandlingen må du følge en diett rik på kalsium, og ta om nødvendig legemidler med det.
Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) er foreskrevet for osteoporose, bentap, for forebygging av benmetastaser hos pasienter med primær brystkreft og for onkologi med hyperkalsemi. Ampulerende og orale former er tilgjengelige. Preparater for oral administrasjon som inneholder clodronat bør ikke tas med væsker som inneholder divalente kationer (melk, mineralvann). Kapsler blir ikke tygget. En tablett (800 mg) kan deles i to halvdeler, men de må tas samtidig, uten sliping og tygging. Injiserbar form oppløses i 500 ml saltoppløsning eller 5% glukose. Behandlingsregimet i hvert tilfelle er valgt individuelt.

Under behandling med bisfosfonater må tilstrekkelig mengde væske tilføres kroppen, det er også nødvendig å overvåke nyrene og kalsiumnivået i blodet.>

Aminobisfosfonater - en mer avansert form for medisiner

Blant aminobisfosfonater foreskrevet oftest:

Zoledroninsyre (Zoledronat, Aklast, Zometa) påvirker selektivt benvev, hemmer aktivitet av osteoklaster som forårsaker lys av bein. Derfor er den vellykket brukt hos pasienter med osteoporose. Hovedtrekket ved zoledronat er at det hemmer resorpsjonen av beinemnet og samtidig ikke utviser en uønsket effekt på formasjons- og mineraliseringsprosessen av beinvev på dets mekaniske egenskaper. Tilordne seg i form av langsomme intravenøse infusjoner. Behandlingsregimet avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen, men for at den terapeutiske effekten av den første dosen skal være maksimal, kan det andre systemet settes opp bare etter en uke.
Ibandronat (synonymer Bondronat, Bonviva). Dette bisfosfonatet er foreskrevet for behandling og forebygging av osteoporose, inkludert i overgangsalderen, for forebygging av beinfrakturer, benmetastaser, et overskudd av kalsium forårsaket av kreft.
Orale doseringsformer tas en time før måltider, tar medisiner eller væsker (unntatt vanlig vann). Etter å ha tatt medisiner på grunnlag av Ibandronate, må du være i vertikal stilling i 1 time. Ikke la deres mottak om natten.
Intravenøse injeksjoner er kun tillatt i innlagt pasient. Det er nødvendig å sikre at det aktive stoffet ikke kommer inn i arterien og tilstøtende vev når IV er i.
Alendronsyre (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) er en ikke-hormonell hemmer av benresorpsjon, normaliserer beinmetabolisme, aktiverer osteogenese, kontrollerer balansen mellom prosesser for destruksjon og restaurering, stimulerer dannelsen av benvev med normal histologisk struktur. Tilordne med postmenopausal og senil osteoporose for å forhindre brudd, med Pagets sykdom og ondartet hyperkalsemi.
Risedronat (synonymer Rizendros, Actonel, Rizarteva) inkluderer behandlingsregime for osteoporose og deformering av osteitt. Tilgjengelig i tabletter.

Antiresorptive (forebyggende bein tap), foreldet

calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 gnid) er et skjoldbruskhormon og brukes til å behandle osteoporose. I farmasøytisk industri syntetiseres rekombinant human kalsitonin, samt gris og laksekalsitonin.

Bivirkninger: Neseblødning, rennende nese, slimhinneirritasjon, kvalme eller oppkast kan forekomme ved nasal administreringsvei. Ved bruk av kalsitonin injiserbar form kan det oppstå betennelse på injeksjonsstedet.

Legemidlet ble tidligere brukt som antiresorptivt (hindrer benresorpsjon). Han hadde en ganske beskjeden bevisbase, noe som reduserte frekvensen av vertebrale frakturer og stoppet den akutte smerten forbundet med osteoporotiske frakturer. I de siste årene har det blitt akkumulert informasjon om økningen i hyppigheten av nyregistrerte oncopatologier hos pasienter som bruker myokalsium. Legemidlet er fjernet fra anbefalingene for behandling av osteoporose, som forblir på markedet som et middel. Redusere smerte i vertebrale frakturer på bakgrunn av osteoporose og til behandling av Pagets sykdom.

Raloxifene (Evista)

Raloksifen er en selektiv modulator av østrogenreseptorer av II-generasjonen, forkortet som SERP. Legemidlet har en østrogenlignende effekt i beinvev, men oppfører seg som et antiestrogen i endometrium. Dette gjør det mulig å forhindre mulige bivirkninger, inkludert risikoen for å utvikle kreft.

Bivirkninger: Ved bruk av Raloxifene kan det øke alvorlighetsgraden av hetetall. risikoen for trombose, inkludert dyp venetrombose og lungeemboli. Risikoen for bivirkninger er mer sannsynlig i løpet av de første fire månedene av bruk.

Hittil har effektiviteten av stoffet ikke blitt bevist, som det ikke er bevist, og det reduserer risikoen for ekstravertebrale frakturer.

Effektiv antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 gnid) er et humant antistoff (IgG2) som blokkerer dannelsen og aktiviteten til osteoklaster, som er ansvarlige for benresorpsjon. Proli styrker bein, øker mineraltetthet, forhindrer brudd. Legemidlet administreres to ganger i året under huden i låret eller underlivet. Tilordnet for å eliminere osteoporose:

hos kvinner etter klimaendringer med en tendens til brudd på forskjellig lokalisering;
hos menn med nedsatt bentetthet og risiko for vertebral fraktur i møte med hormonundertrykkende terapi.

Denosumab er det valgte stoffet i tilfelle av høyfaktorfrakturrisiko, samt intoleranse mot andre metoder for osteoporosebehandling.

Legemidlet administreres 1 gang om seks måneder. Undersøkt i kliniske studier siden 2004. Parallelt med osteoporose er det blitt studert for behandling av metastaserende tumorskader av bein. I motsetning til bisfosfonater er det ikke kontraindisert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Legemidler som øker benmassen

Teriparatide (Forteo)

Legemidlet er den eneste effektive anabole som stimulerer benvekst. Det er indisert for postmenopausale, primære senile osteoporose og idiopatiske former hos menn. Behandlingsforløpet er fra 12 til 18 måneder. Det er stoffet av valg når bisfosfonater er ineffektive. I Russland, produsert under navnet Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 gnid). er en syntetisk analog av det humane parathyroidhormonet, som er involvert i reguleringen av kalsiummetabolisme. I motsetning til andre stoffer for osteoporose, som reduserer benresorpsjon, fremmer teriparatid veksten av nytt beinvev.

Dette legemidlet brukes til å behandle tilfeller av alvorlig osteoporose hos kvinner og menn av ulike etiologier. Legemidlet stimulerer aktiviteten til osteoblaster, fremmer dannelsen av nytt beinvev, gjør bein sterkere og forhindrer brudd.

Påføringsmetode: Den anbefalte dosen er 20 mg per dag. Teriparatid injiseres subkutant i lår eller underliv.

Forteo bør ikke brukes:

allergisk mot dets ingredienser;
barn og ungdom;
gravid eller amming
i ondartede neoplasmer av bein;
under eller etter strålebehandling;
med hyperkalsemi
hyperparathyroidisme og Pagets sykdom;
alvorlig nyresykdom.

Alle legemidler som er oppført i denne artikkelen, er reseptbelagte legemidler og er ikke ment for selvmedisinering. På grunn av potensialet for alvorlig skade på helsen din, må du konsultere legen din før du bruker disse legemidlene.
zdravotvet.ru

klassifisering

Preparater av bisfosfonater er betinget delt inn i to grupper som er helt forskjellige i deres handlinger:

Narkotika med nitrogeninnhold;
Forberedelser uten nitrogen.

Nitrogenholdige bisfosfonater (aminobisfosfonater) - inneholder følgende stoffer:

"Alendronatnatrium" er et ikke-hormonalt stoff som korrigerer metabolismen mellom beinvev og danner sin normale struktur. Mulig bruk for menn og kvinner.
"Ibandronatesyre" er et stoff i den tredje generasjonen av bisfosfonater. Godt bevist i behandlingen av postmenopausal osteoporose hos kvinner. Ibandronatsyre er mye brukt til hyperkalsemi (overdreven økning i kalsium i blodet). Menn anbefales ikke å bruke dette stoffet.
"Zoledronsyre" - preget av selektiv effekt på beinvev. Legemidlet påvirker selektivt beinstrukturen på grunn av dens likhet med benetettet. En viktig effekt er antitumoregenskapen. Basert på denne syre blir følgende bisfosfonater produsert: "Zoledronat", "Zometa". Utnevnt til behandling av progressive former for osteoporose.
"Ibandronatnatrium" (Bonviva, Bondronat, preparater basert på det) reduserer osteoklasteres aktivitet, reduserer bein ødeleggelse. Hovedsakelig brukt til profylaktisk behandling av frakturer hos postmenopausale kvinner.

Det er viktig! Aminobisfosfonater er mer effektive når det gjelder behandling av osteoporose hos kvinner.

Nitrogenfri bisfosfonater:

Natrium tiludronat (tiludronsyre) - akkumulerer fosfat- og kalsiumforbindelser i bein, bidrar til mineralisering og styrke. Det brukes i tilfelle av overdreven mykhet i beinene eller behandling av Pagets sykdom. Ikke tildelt barn.
"Etidronat" ("Didronel", "Ksipifon", etidronsyre) anbefales for behandling av osteoporose med samtidig onkologiske prosesser, med Pagets sykdom og nyresykdommer. Alltid foreskrevet i forbindelse med kalsiumtilskudd.
"Clodronat" (natriumklodronat, "Bonefos", "Clobir") - er foreskrevet for primær brystkreft, for rettidig forebygging av utvikling av benmetastaser. Forstyrrer utviklingen av hyperkalsemi og osteolyse.

Bisfosfonater - doseringsformer solgt utelukkende på resept og under obligatorisk tilsyn av behandlende lege. Mottak uten lege resept kan være helseskadelig! Ikke selvdiagnose osteoporose!

Hvordan ta bisfosfonater

Det viktigste ved å ta stoffet er å bruke det strengt på en tom mage, en halv time før måltider, noe som i stor grad vil øke effekten av medisinske stoffer. Vi bør ikke glemme at stoffene i denne gruppen kan forårsake betennelse i mage-tarmkanalen. Derfor, etter å ha tatt medisinen, er det nødvendig å være i oppreist stilling i omtrent en time, noe som vil redusere risikoen for gastrisk erosjon betydelig.

Tips! Bisfosfonater skal bare være full i vann med store mengder.

Mulige komplikasjoner under behandling med bisfosfonater

Disse forbindelsene har en høy effekt i osteoporose, lindrer smerte i ondartede svulster, som ledsages av benmetastaser, fjerner hyperkalsemi forbundet med kreft, men de har mange uønskede bivirkninger.

Blant de viktigste negative effektene som ble observert under behandling med bisfosfonater, bør kanselleres:

giftig effekt på nyrene;
hypokalcemi som skyldes bruk av intravenøse doseringsformer;
osteonekrose av kjeften, utvikler seg i behandlingen av bisfosfonater som inneholder nitrogen;
høy risiko for hoftefrakturer under behandling med zoledronater, som er forbundet med blokkering av regenerative prosesser i bein hos kreftpasienter;
atrieflimmer, spesielt hos pasienter med patologier i kardiovaskulærsystemet;
dyspeptiske sykdommer: gastralgi, forstoppelse eller løs avføring, kvalme, dysfagi;
sår i fordøyelsessystemet;
feber, myalgi og andre influensalignende symptomer som skyldes T-lymfocytaktivering;
hudreaksjoner (utslett, erytem);
generell svakhet;
synstap, øyesmerte, konjunktivitt og skleritt;
allergiske reaksjoner: urtikaria, anafylaktisk sjokk.

Kompatibilitet med andre stoffer

Det bør tas hensyn til at mens utnevnelsen av bisfosfonater og:

NSAID øker risikoen for uønskede effekter på fordøyelsessystemet;
når det tas parallelt med sløyfediuretika øker sannsynligheten for hypokalcemi og hypomagnesemi;
i kombinasjon med aminoglykosider, er den giftige effekten på nyrene forbedret;
Sammen med behandling med bisfosfonater er alkohol ikke tillatt.

Det er umulig å blande injiserbare former med andre legemidler i en sprøyte.

Farmakologisk aktivitet

Bisfosfonater (difosfonater) kalles slik dette fordi molekylene av disse stoffene inneholder to fosfonater (PO₃). Disse kjemiske forbindelsene er analoger nærmest naturlige pyrofosfater, som ikke spaltes av enzymer som finnes i menneskekroppen.

Hovedformålet med bisfosfonat-legemidler er å stabilisere skjelettet i sykdommer ledsaget av raskt tap av benmasse.

Vi forstår hvordan dette skjer. Normalt produserer kroppen to typer celler med forskjellige funksjoner:

Osteoklaster - bidrar til resorpsjon (ødeleggelse) av gamle skjelettceller.
Osteoblaster - er involvert i prosessen med å danne et nytt vev.

Med osteoporose har de sistnevnte ikke klare sin oppgave, mens osteoklaster fortsetter å regelmessig bli kvitt gamle celler.

Forebygging av osteoporose og behandling er basert på effekten av bisfosfonater på osteoklaster, som består i å hemme veksten og starte selvdestruksjonsprosessen, med det resultat at benfortynning er suspendert. Et annet viktig poeng: Legemidlene beholder krevende kalsium og fosfor i beinene.

I tillegg benyttes bisfosfonater i den komplekse behandlingen av kreftpasienter i behandlingen og for å forhindre forekomst av metastaser som påvirkes av bein i bryst-, lunge-, prostata-, nyre- og skjoldbruskcancer.
Ved å gå inn i kroppen og akkumulere medisiner:

redusere forhøyet kalsium i blodet - hyperkalcemi, som er et sammenhengende tegn på metastatiske beinlesjoner;
hindre dannelsen av nye sykdomsfokuser - metastase;
har smertestillende effekt.

Den utvilsomt fordel er at disse legemidlene er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære systemet. En betydelig ulempe kan kalles dårlig oppløselighet, noe som kompliserer kroppens absorpsjon.

Droggrupper

Det er to hovedtyper av bisfosfonater, forskjellig i måten de påvirker osteoklaster på:

Gassfritt, eller midler fra første generasjon.
Slike legemidler basert på dem, som Etidronate, Clodronate, Tiludronat, brukes aktivt. Destruktive effekter på osteoklastene skyldes assimileringen av sistnevnte. Etidronat og Clodronate er vellykket brukt i kompleks behandling av onkologi.
Aminobisfosfonater, med nitrogeninnhold, andre generasjons legemidler.
Effektivere på grunn av deres selektivitet når de virker på osteoklaster og langvarig virkning som kan ha, fordi absorberes ikke av osteoklaster, i motsetning til nitrogenfrie. Dette er stoffer som pamidronat og alendronat. Effektiv med osteoporose, forårsaket av overgangsalder hos kvinner, i behandling av kreftpasienter med benmetastaser.

For tiden er det allerede innført nitrogenholdige midler, hvilke eksperter refererer til den tredje generasjonen bisfosfonater. Deres aktive ingredienser er ibandronat og zoledronsyre. Av de vanligste legemidlene inkluderer disse Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronat) har en spesiell molekylær struktur (tilstedeværelsen av to nitrogenatomer i sidekjeden), som bestemmer det høyere potensialet for zoledronsyre, og forårsaker en kraftig økning i stoffets aktivitet sammenlignet med den tidligere generasjonen av legemidler.

Varianter av narkotikabruk: oral og intravenøs.

Hva du trenger å vite når du behandler bisfosfonater

Som du vet, er alt i skjeen et legemiddel i en kopp, kan bli gift. Derfor, når du bruker bisfosfonater, er det viktig å følge doseringsinstruksjonene og nøye lese listen over kontraindikasjoner og annen nødvendig informasjon som er angitt i merknaden. Av samme grunner er selvbehandling farlig.
Legemidler kan kun brukes som instruert av den behandlende legen!

Mottaksfunksjoner

Siden bisfosfonater er ganske alvorlige medisiner, fulle av bivirkninger, anbefales det å følge visse regler når de påføres dem:

Ta om morgenen på tom mage, samtidig med rikelig med vann.
Å spise etter dette er tillatt ikke før en time.
Vask det ned med vanlig, ikke-karbonisert vann. Alle andre drikker vil hemme effekten av stoffet.
Innen en og en halv time etter mottaket, opprettholde en vertikal stilling om mulig. I løpet av denne tiden vil stoffet nå tarmene, noe som minimerer sin irriterende effekt på matene i spiserøret og magen.
Det anbefales å ta kalsium eller vitamin D parallelt med bisfosfonat, men de bør konsumeres i henhold til to timers tidsintervaller. Samtidig mottak av disse midlene er utelukket.

Parenteralt bisfosfonater administreres intravenøst ved infusjon (drypp) metode innen 2-3 timer.
Hurtigstråleinjeksjon av medisiner kan forårsake akutt nyresvikt, som på bakgrunn av hypercalcemia assosiert med kreft kan være dødelig.
Begrensninger for å ta bisfosfonater er:

graviditet,
laktasjonsperiode
alder opp til 18 år
individuell intoleranse,
nyresvikt
sykdommer i mage-tarmkanalen i den akutte fasen.

Hvis du følger disse tipsene strengt, kan du unngå komplikasjoner eller redusere mulige bivirkninger av stoffer under behandlingen.

Bivirkninger

Blant de ofte forekommende negative effektene av å ta bisfosfonater er:

i fordøyelsessystemet - irritasjon av mage og duodenal slimhinne, gastritt, blødning, kvalme, magesmerter, flatulens og forstoppelse;
hodepine og muskelsmerte;
artralgi;
sykdommer i nyrene og leveren på grunn av akkumulering av giftige stoffer;
hypokalcemi - mangel på kalsium i blodet;
allergiske symptomer.

Hvis du bruker bisfosfonater uten tillatelse og ukontrollert, er det mer signifikante komplikasjoner, som fibrillering - hjertefrekvens desynkronisering, osteonekrose i kjeften, lårbenets subversionfrakturer.

Men manifestasjonen av alle disse uønskede symptomene observeres ikke hos alle pasienter. Korrekt beregnet behandling og overholdelse bidrar til å unngå bivirkninger og minimere risikoen for komplikasjoner.

Mening fra folket

Jeg har postmenopausal osteoporose, en gang om året tar jeg Zoledronic acid. For første gang innen 3 dager var det influensalignende symptomer, så fikk parasittamol å eliminere dem.

Etterfølgende infusjoner tolererte godt. Jeg gjennomgår regelmessig bendensitometri, doktoren noterte en positiv trend.

Maria, Moskva

Hva tror leger

Bisfosfonater blir vellykket brukt i behandlingen av ulike typer osteoporose, de reduserer sannsynligheten for brudd, inkludert hofteledd.

Men dessverre, de har noen kontraindikasjoner å bruke og en rekke ganske alvorlige bivirkninger, derfor kan de bare behandles under streng medisinsk tilsyn og med obligatorisk vurdering av laboratorieparametere. Det er nødvendig å følge den foreskrevne behandlingsregimet.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bisfosfonater er tilgjengelig strengt på reseptbelagte form. Oppbevar dem i mørke, utilgjengelige for barn, ved en temperatur ikke høyere enn 25 grader.
osteocure.ru

instruksjon

Ta bisfosfonater, du må følge disse anbefalingene:

Ta stoffet i form av tabletter eller kapsler trenger om morgenen på tom mage;
Vi vasker tavlen ned med 1 glass vann (200 ml);
Etter å ha tatt medisinen, anbefales det ikke å sitte eller legge seg ned
Du kan spise mat på 30-40 minutter.

Ofte er varigheten av behandlingen av osteoporose med bisfosfonatmedikamenter omtrent 3-5 år. Legemidlet kan administreres 1 gang per dag eller 1 gang per uke.

Eksempelpriser

Prisen på bisfosfonater for behandling av osteoporose avhenger av navnet på stoffet, selskapet og produsentens land, også på farmakologisk sammensetning og kjemisk formel.

Vi presenterer de omtrentlige prisene på enkelte stoffer:

Alendronat (kostnaden for ibandronsyrepreparater - 270-700 rubler);
Zoledronsyre (kostnaden for et behandlingsforløp i 12 måneder varierer fra 15.500 til 35.000 rubler);
Pamidronat (prisklasser fra 5 til 10 tusen rubler);
Klodronat (kostnad - 8-17 tusen rubler);
Bondronat (koster mellom 7 og 9 tusen rubler).

Mer informasjon om osteoporose behandling med bisfosfonater finnes i følgende video:

Bisfosfonater - legemidler mot osteoporose, som er en integrert del av et omfattende forløb av narkotiske effekter på pasientens kropp. Ved å følge det foreskrevne behandlingsforløpet, kan du gjenopprette helsen til kroppen din. Ta vare på helsen din!

anmeldelser

Ifølge Verdens helseorganisasjon, hvert år, den 20. oktober, blir dagen for bekjempelse av osteoporose feiret. Dessverre, i det siste har antall pasienter med denne sykdommen økt betydelig.

Selvfølgelig er en slik sykdom ikke dødelig, men det gir mange problemer for pasienter, og reduserer også livskvaliteten betydelig.

Videre, på grunn av at eldre, etter en hoftebrudd, dør i større prosent enn fra en annen sykdom. For de fleste er bisfosfonatmedisiner håp om gjenoppretting.

Ifølge doktorgradssjef S.Rodionova er situasjonen med osteoporose ganske vanskelig, for i dag er det utilstrekkelig metning av kroppen med næringsstoffer og elementer, dårlige vaner, forbruk av rusmidler, alkohol, lav fysisk aktivitet - både menn og kvinner som bidrar til utvikling og utvikling av osteoporose.

Behovet for gode legemidler som er utformet for å bekjempe osteoporose er berettiget.
Ifølge eksperter er bisfosfonater ikke et forbrytelsesmiddel, men bruken av dem bør være begrenset til sunn fornuft, selv om det er nødvendig å stole på dem for behandling og for å stoppe veksten av beinvekstveksten av ondartede celler, fordi dette er den sikreste måten å overvinne de alvorligste sykdommene i verden.

konklusjon

Bruk av en gruppe medikamenter bisfosfonater, gjør at du kan styrke bein og helse, men etter alle de ovennevnte må du forstå at selvbehandling og reseptbelagte medisiner av denne typen kan føre til uønskede skadelige effekter.

VIKTIG Å VITE! Det eneste middelet for leddgikt, leddgikt og osteokondrose, samt andre sykdommer i leddene og muskel-skjelettsystemet, anbefalt av leger!