Diflucan: bruksanvisninger, analoger og anmeldelser

Diflucan er et stoff som har en utprøvd antifungal og antimikrobiell effekt.

Den aktive ingrediensen - flukonazol - har egenskapen til å effektivt hemme syntesen av steroler i cellene av sopp. Effektivitet vist seg mot gjær og gjærlignende sopp (Candida spp, Cryptococcus neoformans), fungi (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitt), dermatofytter (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfe former (Coccidioides immitis).

Flukonazol har en høy spesifisitet for sopp enzymer avhengig av cytokrom P450. Flukonazolbehandling ved 50 mg / dag i opptil 28 dager påvirket ikke plasmakonsentratkoncentrasjonen hos menn eller steroidkonsentrasjon hos kvinner i fertil alder. Fluconazol i en dose på 200-400 mg / dag hadde ingen klinisk signifikant effekt på nivåene av endogene steroider og deres respons på stimulering av ACTH hos friske mannlige frivillige.

Etter inntaket absorberes Diflucan godt, nivåene av det aktive stoffet i blodplasmaet (og total biotilgjengelighet) overstiger 90% av nivåene av flukonazol i blodplasmaet med / i introduksjonen.

Samtidig inntak påvirker ikke absorpsjon ved inntak. Cmax oppnås innen 0,5-1,5 timer etter administrering av flukonazol på tom mage. Plasmakonsentrasjonen er proporsjonal med dosen.

Det aktive stoffet i hver doseringsform av Diflucan-flukonazol:

  • 1 kapsel - 50 mg (merket "FLU-50"), 100 mg ("FLU-100") eller 150 mg ("FLU-150");
  • 1 ml ferdig suspensjon - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml oppløsning - 2 mg.

Indikasjoner for bruk

Hva hjelper Diflucan? Prescribe stoffet i følgende tilfeller:

  • Candidiasis, inkludert generalisert former, Candidemia, candiduria, candidiasis grunn av immunsvikt, immunsuppressiv behandling, profylakse av candidiasis hos pasienter med HIV-infeksjon og AIDS;
  • kryptokokkose, inkludert kryptokokkhinnebetennelse, kryptokokkose på bakgrunn av immundefekt, immunosuppressiv terapi, forebygging av candidiasis hos pasienter med HIV-infeksjon og AIDS;
  • mykoser i huden, inkludert pityriasis versicolor;
  • onychomycosis;
  • andre mykoser (histoplasmosis, coccidioidomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis).

Instruksjoner for bruk av Diflucan og dosering

For behandling av de fleste sopplidelser er det nok å ta Diflucan 150 mg kapsel en gang. Så i vaginal candidiasis er det nok for kvinner å ta en tablett av legemidlet en gang, og i kronisk prosess skal legemidlet tas i samme dosering en gang i måneden.

Med en rekke soppinfeksjoner kan dosen av legemidlet økes til 400 mg, og behandlingsforløpet forlenges til 4 uker.

Vaginal candidiasis og Candida-indusert balanitt: Oralt, en gang 150 mg. For å redusere hyppigheten av tilbakefall av vaginal candidiasis, kan du ta 150 mg 1 gang i 4 uker, varigheten bestemmes individuelt og kan variere fra 16 uker til 1 år. En enkelt bruk av legemidlet hos pasienter under 18 år og over 60 år uten lege resept anbefales ikke.

Orofaryngeal candidiasis: 50-100 mg 1 gang daglig i 7-14 dager. Hos AIDS-pasienter, etter et fullt behandlingsforløp, er 150 mg foreskrevet en gang i uken for å forebygge gjentakelse. Legen bestemmer perioden individuelt;

Atrofisk candidiasis i munnhulen forårsaket av bruk av proteser: 50 mg 1 gang daglig, behandling - 14 dager utføres terapien i kombinasjon med antiseptisk behandling av protesen;

Ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner, esofagitt, candiduri, candidiasis i huden og slimhinner (unntatt genital candidiasis): 50-100 mg per dag i 14-30 dager;

Infeksjoner i huden, inkludert tinea corporis, føtter, lyske og Candida-infeksjoner: 150 mg en gang per uke eller 50 mg en gang per dag i 2-4 uker, når stopp avium - opp til 6 uker;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 gang i uken i 2-3 uker eller 50 mg 1 gang daglig i 2-4 uker;

Dyp mykose endemisk: 200-400 mg per dag, varighet av behandling administreres alene, det kan være på coccidioidomykose - 11-24 måneder, paracoccidioidomycosis - fra 2 til 17 måneder, sporotrichosis - 1-16 måneder, histoplasmose - 3-17 måneder;

  1. Onychomycosis - 150 mg 1 gang i uken. Behandlingen fortsetter til fullstendig erstatning av en infisert spiker, for re-vekst av negler tar vanligvis 3-6 måneder, føtter 6-12 måneder;

Forebygging av candidiasis: fra 50 til 400 mg 1 gang daglig, bør mottaket startes noen dager før forventet utvikling av nøytropeni.

For å behandle og forebygge utvikling av soppinfeksjon i munnen mens du bruker proteser, foreskrives pasienten Diflucan i en daglig dose på 50 mg samtidig med orale lokale antiseptika i 2 uker.

For behandling av balanitt og balanopostitt, forårsaket av soppinfeksjon, foreskrives menn 150 mg av legemidlet en gang.

For svampinfeksjoner på føttene, spikerplaten og ringormene, foreskrives voksne pasienter Diflucan i en hvilken som helst doseringsform i en daglig dose på 150 mg i 2 uker. Om nødvendig kan kurset forlenges i ytterligere 2-4 uker under oppsyn av en lege.

Behandlingen av pityriasis versicolor med denne medisinske preparatet utføres ved en dose på 300 mg en gang i uken i 2-4 uker.

I noen tilfeller kan Diflucan-oppløsning og suspensjon brukes i pediatrisk praksis for barn under 3 år. Dosen beregnes strengt av legen, på grunnlag av kroppsmasseindikatorer, i tillegg er legemidlet tatt ikke en gang daglig, men en gang hver tredje dag.

Bivirkninger

Utnevnelsen av Diflucan kan ledsages av følgende bivirkninger:

  • Fra siden av sentralnervesystemet og perifert nervesystem: hodepine, svimmelhet, kramper, smakendring.
  • Fra fordøyelsessystemet magesmerter, diaré, flatulens, kvalme, fordøyelsesbesvær, oppkast, levertoksisitet (inklusive sjeldne tilfeller med dødelig utfall), øket alkalisk fosfatase nivå, bilirubin, serumnivå av transaminaser (ALT og AST), leverfunksjon, hepatitt hepatocellulær nekrose, gulsott.
  • Siden kardiovaskulærsystemet: en økning i QT-intervallet på EKG, flimmer / fladder av ventrikkene.
  • Dermatologiske reaksjoner: utslett, alopecia, eksfolierende hudsykdommer, inkludert Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.
  • På den delen av hematopoietisk systemet: leukopeni, inkludert nøytropeni og agranulocytose, trombocytopeni.
  • Metabolisme: økt kolesterol og triglyserider i plasma, hypokalemi.
  • Allergiske reaksjoner: Anafylaktiske reaksjoner (inkludert angioødem, hevelse i ansiktet, urtikaria, kløe).

Kontra

Det er kontraindisert å utpeke Diflucan i følgende tilfeller:

  • i tilfelle av overfølsomhet overfor de aktive eller hjelpekomponenter av legemidlet;
  • I kombinasjon med terfenadin (i tilfeller hvor bruk av Diflucan vises i en dose på 400 mg per dag eller mer) eller cisaprid.

Forsiktig Diflucan foreskrevet for:

  • Forstyrrelser av leverfunksjonen, på grunn av å ta flukonazol;
  • Utseendet på hudutslett forårsaket av medisinering;
  • Samtidig bruk av terfenadin og flukonazol i en dose på mindre enn 400 mg per dag;
  • Potensielt proarrytmiske tilstander hos pasienter.

overdose

Det har vært tilfeller av overdosering av narkotika, hvor hallusinasjoner og paranoid oppførsel har blitt notert. I denne situasjonen blir behandling etter symptomer påført, og magesvikt anbefales.

Det bør huskes at stoffet utskilles i urinen, slik at prosessen med å stimulere urinering i dette tilfellet også er en prioritet.

Analoger Diflucan, pris på apotek

Om nødvendig er det mulig å erstatte Diflucan med en analog for det aktive stoffet - disse er legemidler:

Å velge analoger er viktig å forstå at bruksanvisningen for bruk av Diflucan, pris og omtale av narkotika med lignende tiltak ikke gjelder. Det er viktig å konsultere en lege og ikke å gjøre en uavhengig erstatning av legemidlet.

Prisen på apotek (Moskva) Diflucan kapsler 150: 398 - 430 rubler for 1 kapsel. Prisen på løsningen er fra 229 rubler.

Diflucan

Produktnavn:

Diflucan (Diflucan)

struktur

Diflucan-kapsler 50 (100, 150) mg:
Aktiv ingrediens: flukonazol 50 (100, 150).
Ytterligere stoffer: maisstivelse, kolloidal Si-dioxid, Mg-stearat, Na-laurylsulfat, laktose.

Diflucan infusjonsvæske:
Aktiv ingrediens: flukonazol 2 mg per 1 ml.
Tilleggsstoffer: NaCl.

Farmakologisk aktivitet

Den aktive ingrediensen i Diflucan - Fluconazole - har den egenskap effektivt å inhibere sterolsyntesen i soppceller. Diflucan viste effektiviteten av anti-gjær og gjærlignende sopp (Candida spp, Cryptococcus neoformans), fungi (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitt), dermatofytter (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfe former (Coccidioides immitis).
Diflucan tilstrekkelig hurtig absorberes fra fordøyelsessystemet, nå maksimale konsentrasjoner i 0,5-1,5 timer etter dosering, ble inntak av mat ikke påvirke absorpsjon av Diflucan, er halveringstiden av omtrent 26 til 30 timer (slik at det kan brukes en gang om dagen). Fluconazole trenger godt inn i kroppsvæsker og vev, dets konsentrasjon i spinalvæske, spytt, bronkial sekret er nesten det samme som i plasma og i hornlaget av huden medisinen samler i doser som overskrider konsentrasjonen i blodet.
Diflucan danner ikke aktive metabolitter, det utskilles av nyrene i praktisk talt uendret form.

Indikasjoner for bruk

- Candidiasis, inkludert generalisert former, Candidemia, candiduria, candidiasis grunn av immunsvikt, immunsuppressiv behandling, profylakse av candidiasis hos pasienter med HIV-infeksjon og AIDS;
- kryptokokkose, inkludert kryptokokkhinnebetennelse, kryptokokkose på bakgrunn av immundefekt, immunosuppressiv terapi, forebygging av candidiasis hos pasienter med HIV-infeksjon og AIDS;
- mykoser i huden, inkludert pityriasis versicolor;
- onychomycosis;
- andre mykoser (histoplasmosis, coccidioidomycosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis).

Metode for bruk

Den effektive daglige doseringen beregnes individuelt, avhengig av patologien og alvorlighetsgraden av sykdommen. For behandling av genital candidiasis er det som regel en enkelt påføring av Diflucan påkrevd. Administrasjonen av Diflucan for andre patologier bør vare til forsvunnet objektive og subjektive symptomer. Pasienter med lav immunforsvar (AIDS, immunosuppressiv terapi, maligne neoplasmer) trenger som regel regelmessig vedlikeholdstrening etter å ha fullført behandlingsforløpet.
For behandling av kryptokokker er følgende skjema brukt: på den første dagen er den anbefalte daglige dosen 0,4 g, i den andre og påfølgende 0,2 - 0,4 g. Behandlingsforløpet for kryptokokker er avhengig av infeksjonens plassering og sykdommens alvorlighetsgrad, som i kryptokokk-meningitt, fortsetter behandlingen i minst 6-8 uker. Vedlikeholdsdosering for AIDS-pasienter er foreskrevet i en dose på 0,2 g i lang tid.

Behandling av generaliserte former for candidiasis begynner med en daglig dose på 0,4 g (på den første dagen), med en videre overgang til en vedlikeholdsdose på 0,2 g. I alvorlige tilfeller kan vedlikeholdsdoseringen være 0,4 g. Behandlingsvarigheten bestemmes individuelt, avhengig av det kliniske bildet og alvorlighetsgraden. sykdom.
Behandlingen av oropharyngeal candidiasis utføres innen 1-2 uker, med en daglig dosering på 0,05-0,1 g. Med lav immunforsvar kan behandlingen av orofaryngeal candidiasis fortsette i lengre tid. For å forebygge tilbakefall blir legemidlet foreskrevet i en dose på 0,15 g en gang i uken.
For candidiasis i munnhulen, på grunn av bruk av proteser, foreskrives Diflucan i en daglig dosering på 0,05 g i kombinasjon med orale antiseptika. Behandlingsforløpet er minst 2 uker.
For candidiasis av slimhinnene, med unntak av genital candidiasis, er legemidlet foreskrevet i en dose på 0,05-0,1 g, løpet av behandlingen er 2-4 uker.

For behandling av vaginal candidiasis er Diflucan vanligvis tilstrekkelig i en dose på 0,15 g tatt en gang. Ved kronisk candidiasis, med hyppige eksacerbasjoner, anbefales det å ta Diflucan i en dose på 0,15 g en gang i måneden i 4-6 måneder. For behandling av candidal balanitt, er en dose på 0,15 g tatt en gang vanligvis tilstrekkelig.
I tilfeller der forebygging av candidiasis er nødvendig, anbefales det å administrere Diflucan i en dose fra 0,05 g til 0,4 g, høye doser (0,3-0,4 g) foreskrives når det er risiko for generalisering av candidiasis, for eksempel i nøytropeni.
For sopphudssykdommer anbefales det å ta 0,15 g hver 7. dag eller 0,05 g daglig. Behandlingsforløpet er fra 2 til 6 uker, avhengig av plasseringen av mycosis og alvorlighetsgraden av sykdommen.

For behandling av pityriasis versicolor, foreskrives Diflucan i en dose på 0,3 g en gang i uken. Behandlingsforløpet skal vare i minst 2 uker. En annen administrering er mulig: 0,05 g daglig, i 2-4 uker.
For onykomykose anbefales følgende skjema for bruk av Diflucan: ved 0,15 g en gang i uken, bør legemidlet fortsette til neglen er helt erstattet med en uinfisert nagel. For negler på hender, er erstatningsperioden vanligvis opptil seks måneder, for negler på beina opptil et år.
Med andre mykoser er det nødvendig med en lengre behandling, noen ganger i opptil 2 år. Behandlingstiden er forskjellig og avhenger av infeksjonens art, så med histoplasmose tar det vanligvis 1-1,5 år med coccidiomycose fra 1 til 2 år, med sporotrichose fra 1 måned til 1,5 år, med parakoksidiomykose i opptil 17 måneder.
Diflucan brukes hos barn i doser som ikke overstiger de hos voksne, og legemidlet administreres en gang daglig. Når du forskriver Diflucan til barn, tas det hensyn til arten av infeksjonen og barnets vekt. Ved candidiasis i slimhinnene, foreskrives Diflucan i en dose på 3 mg pr. Kg kroppsvekt per dag. På den første behandlingsdagen kan en dosis foreskrives, som er 6 mg per kg kroppsvekt per dag. For behandling av generaliserte former for candidal infeksjon, varierer den anbefalte dosen fra 6 mg per kg kroppsvekt til 12 mg per kg kroppsvekt. For å forhindre utvikling av soppinfeksjoner hos barn med lav immunforsvar, foreskrives Diflucan i en dose på 3 til 12 mg pr. Kg kroppsvekt. Barn under 14 dager Diflucan administreres i samme dose som eldre barn, men ikke en gang i døgnet, men en gang hver 72 timer; hos barn under 30 dager, er legemidlet foreskrevet i samme doser, men en gang i 48 timer.

Bivirkninger

I de fleste tilfeller behandles Diflucan uten bivirkninger. I sjeldne tilfeller observeres følgende bivirkninger:
• på nervesystemet: hodepine, kramper, svimmelhet;
• på hudens side - allergiske manifestasjoner, opp til Stevens-Johnsons syndrom og Layels syndrom, alopecia;
• på mage-tarmkanalen: magesmerter, endringer i nivået av leverforsøk, dyspepsi, giftig (medisinsk) hepatitt; leversvikt, selv død;
Vanlige: anafylaksi, smakendring, hematopoietisk depresjon.

Kontra

Kjent intoleranse mot fluokonazol eller noen av komponentene i legemidlet. Samtidig utnevnelse av Diflucan med terfenadin eller cisaprid er kontraindisert. En relativ kontraindikasjon er graviditet eller ammingsperioden, siden det ikke foreligger data om graden av sikkerhet ved bruk av Diflucan i disse perioder.

graviditet

Bruk av Diflucan under graviditet er uønsket, legemidlet kan kun brukes av helsehensyn.

Drug interaksjon

Antikoagulantia (kumarin): Når det brukes sammen med warfarin, kan protrombintiden øke, noe som kan føre til blødning. Derfor, når de gis samtidig, er det nødvendig med konstant overvåkning av koagulogrammet og protrombintiden.

Hydroklortiazid: når de tas sammen, kan disse legemidlene øke konsentrasjonen av flukonazol med 40%, som bør tas i betraktning av den behandlende legen.

Benzodiazepiner: Samtidig administrering av midosolam og flukonazol kan føre til økt benzodiazepinkonsentrasjon og utvikling av psykomotoriske reaksjoner. Hvis kombinert bruk er nødvendig, anbefales det å redusere dosen av Diflucan og nøye overvåke pasientens tilstand.

Cisaprid: Samtidig bruk med Diflucan, kan ventrikulære arytmier utvikle seg, som pirouette, inkludert dødelige former, derfor er kombinert bruk kontraindisert.

Syklosporin: data om det felles inntaket av cyklosporin og Diflucan er motstridende, i noen studier var det en økning i konsentrasjonen av cyklosporin, i andre ble det ikke påvist. Hvis det er nødvendig, anbefales det at de brukes til å regelmessig bestemme konsentrasjonen av cyklosporin i serum.

Orale prevensiver: bruk av flukonazol i store doser kan føre til økte nivåer av etinylestradiol og levonorgestrol.

Fenytoin: flukonazol kan forårsake økt konsentrasjon av fenytoin, derfor, hvis de gis samtidig, er det nødvendig med dosejustering og konstant overvåking av konsentrasjonen av fenytoin i blodet.

Rifampicin: kan føre til en reduksjon i konsentrasjonen av flukonazol og raskere eliminering, så hvis du trenger felles mottak, anbefales det å øke dosen av flukonazol.

Sulfonylurea derivater: kan brukes sammen med flukonazol, men risikoen for hypoglykemi bør vurderes.

Theofyllin: flukonazol kan føre til økning i teofyllinkonsentrasjonen, og i tilfeller der de må tas samtidig, er det nødvendig med en dosejustering av teofyllin.

Astemizol: Samtidig mottak kan bare skje med nøye overvåkning av nivået av astemizol i blodplasmaet på grunn av muligheten for å øke konsentrasjonen.

Terfenadin: Hvis det tas samtidig, er forlengelsen av Q-T-intervallet mulig, noe som kan føre til arytmier, inkludert dødelige. Den kombinerte bruken av disse stoffene er bare mulig når flukonazol brukes i en dose på mindre enn 0,4 g.

overdose

Tilfeller av overdose er beskrevet, med klinikken for utvikling av psykomotoriske reaksjoner. Behandlingen består i å akselerere utskillelsen av flukonazol fra kroppen, gjennom magesekke, hemodialyse, og symptomatisk behandling er også berettiget.

Utgivelsesskjema

Diflucan Capsules 50 mg, 7 kapsler per pakke.
Diflucan kapsler 100 mg, 7 kapsler per pakning.
Diflucan kapsler 150 mg, 1 kapsel per pakke.
Diflucan infusjonsvæske, oppløsning 2 mg per 1 ml, 50 ml hetteglass.
Diflucan infusjonsvæske, oppløsning 2 mg per 1 ml, 100 ml i et hetteglass.

Lagringsforhold

Det anbefales å lagre Diflucan på et sted som er pålitelig beskyttet mot direkte sollys, og temperaturen i rommet bør ikke overstige 27 grader Celsius.

synonymer

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks inf., Mikomaks sir., Mikosist, Fluconazol Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
Se også listen over analoger av stoffet Diflucan.

Diflucan: bruksanvisning

Legemidlet Diflucan tilhører gruppen av antifungale midler og brukes til behandling av mykoser i ulike områder av medisin.

Frigi form og sammensetning av stoffet

Legemidlet Diflucan er tilgjengelig i flere doseringsformer: kapsler, injeksjonsvæske, pulver til suspensjon.

Kapsler inneholder 50 mg eller 150 mg aktiv aktiv ingrediens - flukonazol, er merket på skallet og er tilgjengelig i mobilemballasje på 7 stk i en kartong med en detaljert beskrivelse.

Pulver til fremstilling av suspensjoner er tilgjengelig i 5 ml flasker i en eske med tilhørende instruksjoner og en måleske i settet. 1 ml av preparert suspensjon inneholder 10 mg flukonazol. Pulveret er et hvitt stoff, luktfri og urenheter.

Diflucan-oppløsning er tilgjengelig i 50, 100 og 200 ml klare glassflasker. 1 ml av oppløsningen inneholder 2 mg aktiv ingrediens flukonazol, samt tilleggskomponenter - natriumklorid og vann til injeksjon.

Farmakologiske egenskaper av stoffet

Legemidlet Difilyukan tilhører gruppen av antifungale midler og har en bred terapeutisk effekt mot mange typer mykoser. Legemidlet ødelegger gjærlignende sopp, muggsvampe, dermatofytter, samt dimorfe former for patogener.

Ved å gå inn i kroppen, absorberes den aktive aktive ingrediensen Diflucan-flukonazol raskt gjennom fordøyelseskanalens slimhinner i den systemiske sirkulasjonen. Maksimal konsentrasjon av legemidlet i blodet observeres allerede etter 1-1,5 timer etter inntak eller administrering av legemidlet. Effekten fortsetter i 24-30 timer, noe som gjør det mulig å ta medisinen bare en gang daglig.

Flukonazol trenger godt inn i alle biologiske væsker: spyt, vaginale og penis sekreter, cerebrospinalvæske, blod, plasma, sperm og andre. Dessuten akkumuleres den stumme delen av stoffet i stratum corneum i huden, noe som gjør den enda mer effektiv.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet Diflucan i sine forskjellige doseringsformer er foreskrevet for pasienter for behandling og forebygging av følgende patologier:

  • Candidiasis av skjeden, som forekommer under behandling med antibiotika, svekkelse av immunsystemet, med HIV-infeksjon eller AIDS;
  • Fungal lesjoner av huden, inkludert pityriasis versicolor;
  • onychomycosis;
  • sporotrichosis;
  • Candidiasis av slimhinnene i munnhulen, svelget, spiserøret;
  • Balanitt og balanopostitt forårsaket av soppinfeksjon;
  • Candiduria og candidemi - gjærlignende sopp i urinen og blodet;
  • Endemiske mykoser;
  • Mykose av føttene og spikerplaten.

Legemidlet i sine forskjellige doseringsformer er også foreskrevet for pasienter med det formål å profylakse i onkologiske sykdommer under kjemoterapi eller strålebehandling.

Kontraindikasjoner til bruk

Legemidlet Diflucan skal foreskrives av en lege etter en foreløpig undersøkelse av pasienten. Før behandling påbegynnes, anbefales pasienten å lese nøye de vedlagte instruksjonene, siden stoffet har følgende kontraindikasjoner:

  • Individuell intoleranse mot stoffets aktive substans eller dets hjelpekomponenter;
  • Laktasemangel;
  • Alder opptil 3 år.

Med ekstrem forsiktighet foreskrives medisiner for pasienter hvis de har følgende forhold:

  • Nedsatt lever- og nyrefunksjon;
  • Allergiske reaksjoner på flukonazol i historien (utslett, kløe, rødhet i huden);
  • Sykdommer i hjertet og blodkarene;
  • Brudd på vann-saltbalanse i kroppen;
  • Overfladiske svampelesjoner av huden og føttene.

Dosering og administrasjon

Den daglige dosen av legemidlet og behandlingsvarigheten i de fleste tilfeller bestemmes av legen individuelt for hver enkelt pasient. Det avhenger direkte av diagnosen, alderen, toleransen, tilstedeværelsen av komplikasjoner og egenskapene til organismen.

I henhold til instruksjonene Diflucan i en hvilken som helst doseringsform for behandling av gjentakende candidiasis i skjeden, utnevnes en gang en gang. For behandling av andre former for soppinfeksjon, er legemidlet også foreskrevet 1 gang per dag, men fortsetter til kliniske manifestasjoner av patologien forsvinner.

Pasienter med svak immunitet eller HIV er foreskrevet i opptil 1,5-2 måneder, hvoretter de bytter til støttende profylaktisk behandling hos en person, foreskrevet av legen, dosering.

Behandling av gjærlignende sopp i blodet og urinen (generaliserte former for candidiasis) utføres i lang tid i en daglig dose på 400 mg. Etter at pasientens tilstand forbedres og de kliniske tegnene på candidiasis forsvinner, bytter de til en vedlikeholdsdose av legemidlet - 200 mg.

Behandling av candidiasis i munnslimhinnen, esophageal pharynx utføres i en daglig dose på 50-100 mg i 2 uker. Barns dosering av legemidlet bestemmes av legen rent individuelt, avhengig av pasientens alder og kroppsvekt.

For å behandle og forebygge utvikling av soppinfeksjon i munnen mens du bruker proteser, foreskrives pasienten Diflucan i en daglig dose på 50 mg samtidig med orale lokale antiseptika i 2 uker.

For behandling av balanitt og balanopostitt, forårsaket av soppinfeksjon, foreskrives menn 150 mg av legemidlet en gang.

For svampinfeksjoner på føttene, spikerplaten og ringormene, foreskrives voksne pasienter Diflucan i en hvilken som helst doseringsform i en daglig dose på 150 mg i 2 uker. Om nødvendig kan kurset forlenges i ytterligere 2-4 uker under oppsyn av en lege.

Behandlingen av pityriasis versicolor med denne medisinske preparatet utføres ved en dose på 300 mg en gang i uken i 2-4 uker.

I noen tilfeller kan Diflucan-oppløsning og suspensjon brukes i pediatrisk praksis for barn under 3 år. Dosen beregnes strengt av legen, på grunnlag av kroppsmasseindikatorer, i tillegg er legemidlet tatt ikke en gang daglig, men en gang hver tredje dag.

Bruk av stoffet under graviditet og amming

I medisin er det ingen pålitelig informasjon om virkningen av hovedkomponent av stoffet på fosteret under graviditet. Ifølge forskningsdata kan langvarig bruk av flukonazolbaserte legemidler i store doser av en gravid kvinne føre til abnormiteter i fosterutviklingen, spesielt utvikling av ansiktsskjoldsforstyrrelser, kløft, hofte- og ribberdeformiteter og medfødte hjertefeil. Ved bruk av Diflucan i en dosering på ikke mer enn 150 mg per dag var det ingen slike patologier fra fostrets side, men dette legemidlet kan kun brukes til å behandle gravide kvinner når den forventede fordelen for moren er mye høyere enn de sannsynlige risikoene for babyen i livmoren. I tillegg, under utvikling av trøst hos gravide, prøver gynekologer å finne alternative medisiner som ikke er skadelige for mor og fosterutvikling.

Siden flukonazol lett kan trenge inn i morsmelk, anbefales det ikke å bruke stoffet Diflucan under amming. Om nødvendig bør terapi for kvinnen finne den tillatte analogen eller avbryte laktasjonen.

Bivirkninger

I perioden med behandling med Diflucan kan pasienter utvikle følgende bivirkninger:

  • Svimmelhet, parestesi, hodepine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, tremor i ekstremiteter;
  • Smerte i den epigastriske regionen, unormal avføring, kvalme og oppkast, tørr mucosemembran i munnen, økt tørst;
  • Forringet leverfunksjon, økt aktivitet av levertransaminaser;
  • Svakhet, tretthet, muskel smerte;
  • Hudutslett, rødhet, kløe i huden;
  • Anafylaksi eller utvikling av angioødem.

Diflucan tolereres som regel godt av pasienter, og bivirkninger utvikles kun i de sjeldneste tilfellene.

Overdosering av narkotika

Med en overdose av stoffet utvikler pasienten psykomotoriske dysfunksjoner, og det er også en økning i de ovenfor beskrevne bivirkningene. Ved utilsiktet inntak av en stor dose medisinering, må pasienten straks tas til lege. Behandlingen består av magesvikt, tar enterosorbenter, hemodialyse og symptomatisk terapi, om nødvendig.

Samspillet mellom stoffet og andre stoffer

Med samtidig bruk av stoffet med antikoagulantia øker kumarinområdet risikoen for blødning.

Ved samtidig bruk av Diflucan med hydroklortiazid, er det en økning i konsentrasjonen av flukonazol i blodet med ca. 40%, noe som er viktig å vurdere når man tar denne legemiddelinteraksjonen.

Med samtidig bruk av stoffet med Diazepam og dets analoger kan det være et brudd på psykomotoriske reaksjoner hos en pasient. Dette legemiddelinteraksjonen krever å redusere dosen av flukonazol og overvåke pasientens generelle tilstand.

Ved samtidig bruk av Diflucan med orale prevensjonsmidler i blodet av en kvinne øker konsentrasjonen av etinylestradiol og levonorgestrol.

Ved samtidig bruk av legemidlet med Rifampicin, er det nødvendig med en økning i dosen Diflucan, som under påvirkning av Rifampicin, blir flukonazol raskt utskilt fra kroppen og har ikke tid til å utøve sin direkte effekt.

Spesielle instruksjoner

Langvarig bruk av legemidlet Diflucan i høye doser øker sannsynligheten for giftig leverskade. Derfor er det under behandlingen viktig å regelmessig overvåke nivået av hepatintransaminaser, og når de øker, ta slike pasienter under streng medisinsk tilsyn.

Pasienter med pensjonsalder i fravær av patologier fra nyrene, korrigerer den daglige dosen ikke.

Diflucan Capsule Analoger

Følgende stoffer anses å være analoger av stoffet Diflucan:

Før du erstatter det foreskrevne legemidlet med dets analoge, bør du konsultere legen din.

Ferie og lagringsforhold

Kapsler av legemidlet er tillatt for OTC, injeksjonsvæsken og pulver til fremstilling av suspensjoner frigjøres kun fra apotek på resept. Legemidlet bør holdes utilgjengelig for barn, og unngår direkte sollys på pakken ved romtemperatur. Holdbarheten til legemidlet er indikert på emballasjen, på slutten av legemidlet bortskaffes. Den preparerte suspensjonen anbefales å lagres i kjøleskapet ikke mer enn 2 uker. Før hver bruk må medisinen rystes kraftig.

Den gjennomsnittlige kostnaden for stoffet Diflucan i apotek i Moskva er 200-550 rubler, avhengig av doseringsform.

Diflucan

Beskrivelse fra 01/25/2015

  • Latinsk navn: Diflucan
  • ATX-kode: J02AC01
  • Aktiv ingrediens: Fluconazol (Fluconazol)
  • Produsent: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Frankrike)

Sammensetning Diflucan

I sammensetningen av stoffet er den viktigste aktive ingrediensen flukonazol. Kapslene inneholder 50 mg. I 1 ml oppløsning - 2 mg. I pulver til suspensjon 10 og 40 mg.

Utgivelsesskjema

  • 50 mg kapsler av det aktive stoffet
  • løsning Diflucan IV;
  • pulver til suspensjon.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Den aktive ingrediensen er en svært selektiv inhibitor av syntese av sterolderivater inne i cellene av sopp - flukonazol.

Diflucan er effektiv mot gjærsvepp, mot gjærlignende sopp, så vel som mot muggsvepp.

Den aktive ingrediensen er aktiv mot et stort antall Candida-mikroorganismer: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilose, glabrata tropicalis. Uten å identifisere klinisk signifikans for Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Observert aktivitet i opportunistiske mykoser forårsaket av:

Hovedstoffet er preget av høy spesifisitet med hensyn til sopp enzymer, med avhengighet av cytokrom P450. Narkotikabehandling i en dose på 50 mg per dag i opptil 28 dager kan ikke påvirke nivået av steroidkonsentrasjoner hos kvinner eller testosteronkonsentrasjonen i mannlig blod.

Ved en daglig dosering på 200 til 400 mg har legemidlet ingen klinisk effekt på endogene steroidnivåer og deres respons på stimulering hos raske menn ACTH (adrenokortikotrop hormon).

Legemidlet Diflucan absorberes perfekt i fordøyelseskanalen og viste høy biotilgjengelighet når det ble tatt oralt. Konsentrasjonen av stoffet i blodet når det ble tatt i tablettform var over 91% av stoffets nivå i plasma ved intravenøs administrering. Måltid påvirker på ingen måte biotilgjengeligheten av Diflucan, og maksimal konsentrasjon i blodplasma nås etter 30-90 minutter. Halveringstiden er 30 timer, effekten av stoffet varer en dag.

Diflucan trenger godt inn i huden, organer, vev, inkludert cerebrospinalvæske, hemmeligheten til slimhinner og spytt. Høye konsentrasjoner av flukonazol (høyere enn i plasma) er notert i huden (i stratum corneum), i svettekjertlene. Uendret fra kroppen utskilles av nyrene.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet er foreskrevet for sopplidelser i kjønsorganet hos kvinner, kjent som vaginal candidiasis.

Legemidlet er effektivt i alle typer soppinfeksjoner forårsaket av Candida-sopp (candidiasis). Denne patologien kan skyldes immunosuppressiv terapi, langvarig bruk av antibiotika, immundefekt, inkludert HIV-infeksjon. Kanskje bruk av Diflucan og profylaktiske formål. Andre indikasjoner for forskrivning av legemidlet Diflucan er kryptokokker (inkludert kryptokokkhinnebetennelse), mykose i huden, nederlaget av soppinfeksjonen i neglelagene (onychomycosis). Diflucan brukes også til menn.

Kontra

Diflucan er ikke foreskrevet med samtidig bruk av terfenadin, cisaprid. Det var ingen tester og det foreligger ingen data om sikkerheten til flukonazol under graviditet og amming, og selv om denne kontraindikasjonen bør anses som relativ, bør gravide kvinner foreskrive Diflucan for gravide kvinner. Fluconazol intoleranse er også en av kontraindikasjonene for formålet med stoffet.

Bivirkninger

I de fleste tilfeller er ikke medikamentet Diflucan ledsaget av bivirkninger, men lidelser i de indre organene er mulige.

Nervesystemet: hodepine kan oppstå, ledsaget av svimmelhet, mulig økt muskelspennelighet og konvulsiv syndrom. Huden kan reagere på mottak av Diflucan ved allergiske reaksjoner, kanskje til og med utviklingen av slike komplikasjoner som ondartet erytem (en komplikasjon som kalles Stephen-Johnsons syndrom), som manifesteres ved utseendet av smertefulle blister på slimhinner og på huden. Tilfeller av slike forferdelige komplikasjoner som Lyells syndrom er notert: bullous-elementer opptrer på huden, hvor nekrotiske prosesser utvikler seg.

Fordøyelseskanal: smerte i epigastrium, endringer i laboratorieparametere av leverfunksjon, tilsetning av giftig hepatitt, fordøyelsessykdommer, oppkast, kvalme.

På hjertet av hjertet kan det være endringer i konduktivitet, som også reflekteres på kardiogrammet. En reduksjon i antall blodplater, agranulocytose og lymfocytopeni kan forekomme i blodet. Allergiske reaksjoner kan nå maksimal grad av alvorlighetsgrad (anafylaktisk sjokk).

Instruksjoner for bruk av Diflucan (metode og dosering)

Legemidlet, fremstilt i form av kapsler, har doser: 150 mg, 100 mg og 50 mg. I løsninger for intravenøs administrering - 100 mg og 200 mg i hetteglass på 50 ml og 100 ml. En dose på 150 mg er effektiv daglig. Det er hensiktsmessig å bruke en suspensjon for barn. For behandling av de fleste sopplidelser er det nok å ta 150 mg Diflucan en gang. Så i vaginal candidiasis er det nok for kvinner å ta en tablett av legemidlet en gang, og i kronisk prosess skal legemidlet tas i samme dosering en gang i måneden. For å forebygge denne tilstanden, er Diflucan indikert i samme dosering. Varigheten av behandlingen bestemmes av legen avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Med en rekke soppinfeksjoner kan dosen av legemidlet økes til 400 mg, og behandlingsforløpet forlenges til fire uker.

Hvordan ta stoffet før eller etter et måltid? Generelt er bruk av rusmidler ikke avhengig av inntak av mat.

Denne medisinen i form av stearinlys eksisterer ikke.

Instruksjoner for bruk av Diflucan med trussel

Hvordan ta Diflucan til trussel? Det er nok å ta stoffet en gang for å beseire sykdommen. Forbedring er observert en dag etter å ha tatt midlene. Innen en uke skal symptomene forsvinne helt, ellers bør du konsultere lege. Når tilbakevendende trøst anbefales å bruke en kapsel hver måned i seks måneder.

overdose

Det har vært tilfeller av overdosering av narkotika, hvor hallusinasjoner og paranoid oppførsel har blitt notert. I denne situasjonen blir behandling etter symptomer påført, og magesvikt anbefales. Det bør huskes at stoffet utskilles i urinen, slik at prosessen med å stimulere urinering i dette tilfellet også er en prioritet.

interaksjon

Legemidlet i kombinasjon med orale prevensiver øker innholdet av sistnevnte i blodet.

Rifampicin bidrar til å akselerere frigivelsen av Diflucan fra blodplasmaet, noe som krever korreksjon av dosen av flukonazol oppad.

Diflucan øker i sin tur blodinnholdet i Theophylline, noe som krever reduksjon i doseringen av sistnevnte mens den tas.

Terfenadin og Diflucan kan påvirke hjerteens elektriske aktivitet, kardiogramendringer, hjerterytmen forstyrres. Fatal utfall er mulig, fordi bruken av disse stoffene samtidig er mulig bare når dosen av Diflucan ikke overstiger 400 mg. Alt ovenfor om terfenadin er sant for cisaprid.

Diflucan kan endre blodnivået av syklosporin, derfor, samtidig som det tas samtidig, anbefales det å utføre en engangs kontrollstudie av plasmanivået til sistnevnte. Diflucan øker konsentrasjonen av benzodiazepin, noe som fører til fremveksten av psykomotoriske reaksjoner. Kombinert bruk av Diflucan og medikamenter som påvirker blodproppstiden kan være fyldt med en økning i koaguleringstid og blødningens utseende. Hydroklortiazid reduserer utskillelsen av Diflucan og øker konsentrasjonen i blodet med 40%.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

Opp til barn ved en temperatur ikke høyere enn 30 grader Celsius.

Holdbarhet

Ikke mer enn 3 år, og ikke mer enn 14 dager for preparert suspensjon.

Spesielle instruksjoner

Tilfeller av utvikling av alvorlig toksisk hepatitt under administrering av Diflucan er notert, derfor må nivået på leverenzymer monitoreres nøye under behandlingen. Dette gjelder spesielt for pasienter med en leversykdomssykdom, og også om levercellens funksjon er svekket. Det er strengt forbudt for slike pasienter å selvmedisinere og ta Diflucan uten forutgående konsultasjon med en spesialist.

Giftig hepatitt forårsaket av å ta Diflucan kan være dødelig. Nekrotiske hudendringer (Lyells syndrom), som regel, har oppstått med en samtidig alvorlig patologi av immunsystemet (HIV). Pasienter med kardiovaskulære sykdommer og tilhørende elektrolyt ubalanse bør ta stoffet med forsiktighet, da risikoen for arytmi er høy.

Legemidlet har et offisielt nettsted Diflukan.ru.

Dette legemidlet skal skilles fra Duphalac, som er et avføringsmiddel.

For barn

Dosen bør foreskrives av lege avhengig av sykdommens art. Den daglige dosen for barn bør ikke overstige 400 mg av det aktive stoffet. Bruk vanligvis legemidlet en gang daglig.

For nyfødte

Ved nyfødte blir den aktive ingrediensen av stoffet sakte eliminert. Dosen bør velges av legen. Imidlertid, vanligvis i de første 2 ukene av fødselen, blir legemidlet anvendt hver 72 timer. Ved 3-4 ukers levetid bør intervallet mellom å ta stoffet være 48 timer.

Kompatibilitet med alkohol

Det anbefales ikke å drikke sammen med alkohol, det kan være farlig for livet. Interaksjon er umulig å forutsi.

Diflucan under graviditet

Under graviditet og amming, er Diflucan kun foreskrevet av helsehensyn, siden det ikke foreligger opplysninger om at stoffet er trygt og ikke har en terratagen effekt på fosteret.

Diflucan Analoger

Billige analoger av Diflucan er medisiner: Difluzol, Medoflucon, Fluconazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Prisen på disse analogene er to ganger og noen ganger mer.

Analoger av Diflucan og Flucostat, som bidrar til trøst, er stoffer: Econozol, Fluconazol og andre.

Anmeldelser av Diflucan

Om Diflucan vurderinger av leger og apotekere er veldig bra. Verktøyet er karakterisert som et originalt stoff som effektivt bekjemper soppinfeksjoner, svært effektiv i å vinne trussel.

Pris Diflucan hvor du kan kjøpe

Prisen på Diflucan tabletter - 850 rubler for 7 kapsler 50 mg.

Diflucan pris 150 mg - 430 rubler per gjenstand. Hvor mye kan du kjøpe et middel for trøst i Ukraina? I Kharkov er prisen på stoffet 300 UAH per kapsel 150 mg.

12 kapsler på 150 mg koster 1100 rubler hver.

Kjøpe flasker med løsning 2 mg / ml 50 ml kan være til 160 rubler. Kostnaden for Diflucan i et apotek i flasker på 100 ml er 300 rubler.

Hvor mye er Diflucan i Hviterussland? En tablett på 150 mg kan kjøpes for 180000-2200 hviterussiske rubler.

Diflucan

Diflucan: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Diflucan

ATX-kode: J02AC01

Aktiv ingrediens: flukonazol (flukonazol)

Produsent: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Frankrike)

Oppdater beskrivelse og bilde: 04/27/2018

Priser på apotek: fra 230 rubler.

Diflucan er en antifungal medisinering.

Frigi form og sammensetning

  • kapsler 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 solid gelatinøs; turkis deksel og hvit veske / hvit deksel og etui / turkis deksel og etui; svart markering i form av Pfizer og FLU-50 / FLU-100 / FLU-150-logoen; kapsler inneholder pulver fra svakt gul til hvit farge (kapsler 50 og 100 mg: 7 stk i blister laget av PVC / Al-folie, i pappemballasje med instruksjoner for bruk 1 eller 4 blister, kapsler 150 mg: 1 eller 4 stk i PVC / Al-folieblister, i eskepakning med bruksanvisning 1 blister 1 eller 4 stk., 2 blister 1 stk., 3 blister 4 stk.);
  • pulver til suspensjon for oral administrasjon: fra nesten hvitt til hvitt, uten synlig forurensning [50 mg / 5 ml eller 200 mg / 5 ml i plastflasker (HDPE) med skruehett med beskyttelsessystem mot barns adgang og en plastring for kontroll av den første åpningen; i en eskepakke med bruksanvisning 1 flaske komplett med en måleske laget av plast];
  • Løsning til intravenøs (IV) injeksjon: En klar, fargeløs væske (25, 50, 100 eller 200 ml oppløsning i hetteglass av klart glass type I, forseglet med en gummipropp og krympet med en aluminiumsdeksel utstyrt med en flip-off plastinnsats og plastholder, i eske med bruksanvisning (1 flaske).

Sammensetning 1 kapsel:

  • aktiv ingrediens: flukonazol - 50/100/150 mg;
  • hjelpekomponenter: laktose - 49.708 / 99.415 / 149.123 mg; maisstivelse - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; kolloidalt silisiumdioksyd - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; magnesiumstearat - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; natriumlaurylsulfat - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • kapselskall: gelatin - opp til 100%; [titandioxyd (Е171) - 4,47%, patentert blå fargestoff (Е 131) - 0,03%] / [titandioxid (Е171) - 3%] / [titandioxid (Е171) - 1,47%, fargestoff patenterte blå (E 131) - 0,03%];
  • kapselmarkeringsblekk: shellacglass - 63%, svart jernoksid (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8,995%, industriell metylert alkohol 74 EP - 2%, soyalcitin - 1%, antiskumkomponent DC 1510 - 0.005 %.

Sammensetning per 1 ml preparert suspensjon fremstilt fra pulver, 50 mg / 5 ml eller 200 mg / 5 ml:

  • aktiv ingrediens: flukonazol - 10 eller 40 mg;
  • Hjelpekomponenter: Citronsyrefri syre - 4,20 / 4,21 mg; natriumbenzoat - 2,37 / 2,38 mg; xantangummi - 2,03 / 2,01 mg; titandioksid (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; sukrose - 576,23 / 546,27 mg; vannfritt kolloidalt silisiumdioksyd - 1,0 / 0,98 mg; natriumcitratdihydrat - 3,17 / 3,17 mg; oransje smak (appelsin essensiell olje, maltodextrin, vann) - 10/10 mg.

Sammensetningen av 1 ml løsning for på / i introduksjonen:

  • aktiv ingrediens: flukonazol - 2 mg;
  • tilleggskomponenter: natriumklorid - 9 mg, vann til injeksjon - opp til 1 ml.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Diflucan er flukonazol, et medlem av triazol-gruppen, og har antifungal aktivitet basert på en kraftig selektiv inhibering i cellen av soppsterolsyntese.

Fluconazol viste aktivitet i kliniske infeksjoner og in vitro mot de fleste av følgende mikroorganismer: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (mange stammer viser moderat følsomhet), Candida tropicalis og Cryptococcus neoformans.

In vitro-flukonazolaktivitet har blitt vist mot følgende mikroorganismer (klinisk signifikans er ukjent): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Både ved inntak og parenteral (w / w) administrasjon var flukonazol aktivt i ulike modeller av soppinfeksjoner hos dyr:

  • opportunistiske mykoser: forårsaket av Candida spp. (inkludert generalisert candidiasis hos de studerte dyrene med immunsuppressiv), Cryptococcus neoformans (inkludert intrakranielle infeksjoner), Trichophyton spp., Microsporum spp. et al.;
  • endemiske mykoser: forårsaket av Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (inkludert intrakranielle infeksjoner) og Histoplasma capsulatum i testdyr med normal / undertrykt immunitet.

Flukonazol har høy spesifisitet i forhold til CYP450-avhengige sopp enzymer.

Bruk av Diflucan i en daglig dose på 50 mg i 4 uker påvirker ikke plasmakoncentrasjonen av testosteron hos menn eller nivået av steroider hos kvinner i fertil alder. Flukonazol i en daglig dose på 200-400 mg på nivåene av endogene steroider, samt deres respons på stimulering av ACTH (adrenokortikotropisk hormon) hos raske mannlige frivillige, har ingen klinisk signifikant effekt.

Det finnes følgende mekanismer for utvikling av flukonazol immunitet: kvalitativ eller kvantitativ modifikasjon av målenzymet for flukonazol-lanosterol 14-a-demetylase eller redusert tilgang til det (en kombinasjon av to mekanismer er mulig).

Punktmutasjoner i ERG11-genet som koder for et målenzym, fører til en modifisering av målet med en konsekvent reduksjon i affinitet for azolene. På grunn av det økte uttrykket for ERG11-genet, blir målenzymet produsert i høye konsentrasjoner, noe som skaper behovet for å øke nivået av flukonazol i det intracellulære væsken for å undertrykke alle enzymmolekyler i cellen.

En annen viktig resistensmekanisme er den aktive fjerningen av flukonazol fra det intracellulære rommet ved å aktivere to typer transportører som deltar i utløp (aktiv utskillelse) av stoffer fra soppcellen. Slike transportører er hovedmediatoren kodet av multidrugresistensgener (MDR) og ATP-bindende transportørkassett-superfamilien kodet av Candida-gener for azol antimykotika (CDR). Når MDR-genet overuttrykkes, dannes resistens mot flukonazol, samtidig som det er et resultat av CDR-gen overekspresjon, er motstand mot forskjellige azoler mulig.

Resistens mot Candida glabrata er vanligvis et resultat av overekspresjon av CDR-genet, som forårsaker motstand mot mange azoler. For stammer med en minimumshemmende konsentrasjon (MIC), som er definert som et mellomprodukt, i området 16-32 μg / ml, anbefales det å bruke flukonazol i maksimale doser.

Candida krusei må betraktes som immun mot flukonazol. Mekanismen for motstanden er basert på den reduserte følsomheten til målenzymet til den hemmende effekten av legemidlet.

farmakokinetikk

Flukonazol er en selektiv hemmer av isoenzym CYP2C9 og CYP3A4, og en hemmer av isoenzym CYP2C19.

Farmakokinetikken til flukonazol med på / i introduksjon og oral administrasjon er lik og viser følgende egenskaper:

    absorpsjon: Etter oral administrering absorberes flukonazol godt, plasmakonsentrasjonen og total biotilgjengelighet utgjør mer enn 90% av disse indikatorene med / i introduksjonen; Samtidig matinntak påvirker ikke absorpsjonen. Nivået av et stoff i blodplasma er proporsjonalt med dosen og når maksimale verdier (Cmax) 0,5-1,5 timer etter administrering av Diflucan i tom mage, halveringstid (T1/2) det er

30 timer. Opp til 90% av likevektskonsentrasjonen (Css) er nådd innen 4-5 dag etter behandlingsstart (forutsatt at Diflucan tas en gang daglig). Introduksjon til den første dagen av belastningsdosen, 2 ganger den vanlige daglig, bidrar til oppnåelse av 90% Css innen 2. dag i behandlingen. Fordelingsvolumet (Vd) nærmer seg den totale mengden vann i kroppen. 11-12% av stoffet er bundet til plasmaproteiner;

  • distribusjon: flukonazol i kroppsvæsker trenger godt inn, konsentrasjonen i spytt og sputum ligner innholdet i blodplasma. Hos pasienter med soppbetennelse i cerebrospinalvæsken er konsentrasjonsindikatoren ca. 80% av nivået av stoffet i blodplasmaet. I epidermis, dermis og svette væsker er konsentrasjonene av serum høyere Kumulerer flukonazol i overflaten (kåt) laget av epidermis. Bruk av en dose på 50 mg en gang daglig vil gi etter 12 dager en konsentrasjon av flukonazol 73 μg / g; 7 dager etter at behandlingen er fullført, vil indikatoren være 5,8 μg / g. Bruk i en dose på 150 mg 1 gang i uken på 7 dagen vil gi en konsentrasjon i stratum corneum - 23,4 μg / g og 7 dager etter den andre dosen - 7.1 μg / g. Nivået på stoffet i spikerplater etter 4 måneders bruk en dose på 150 mg 1 gang i uken vil være 4,05 μg / g i friske negler og 1,8 μg / g i de berørte; seks måneder etter slutten av behandlingen, er flukonazol fortsatt definert i neglene;
  • metabolisme og utskillelse: Sirkulerende metabolitter av flukonazol ble ikke påvist; stoffet utskilles hovedsakelig av nyrene, opptil 80% av den administrerte dosen er uendret i urinen. Fluconazol clearance er proporsjonal med verdien av QC (kreatininclearance).
  • Langvarig eliminering av stoffet fra blodplasmaet gjør det mulig å ta Diflucan for vaginal candidiasis en gang, for andre indikasjoner - en gang daglig eller en gang i uken.

    Ved sammenligning av konsentrasjoner av flukonazol i plasma og spytt etter en enkeltdose på 100 mg i form av en suspensjon (gitt skylling, konservert i munnen i 2 minutter, svelget) og kapsel ble det funnet at Cmax av stoffet i spytten etter opptaket ble oppnådd etter 5 minutter 182 ganger Cmax etter å ha tatt kapselen, nådd etter 4 timer. Etter ca 4 timer var nivået av flukonazol i spytt det samme. AUC0-96 (gjennomsnittlig område under kurven "konsentrasjonstid") for perioden fra begynnelsen av mottakelsen til 4 dager, var spytten betydelig mer når man tok en suspensjon enn kapsler. Bruk av to orale doseringsformer viste ikke signifikante forskjeller i utskillelseshastigheten fra spytt og farmakokinetikk i plasma.

    Farmakokinetiske parametere for bruk av flukonazol hos barn:

    • inntak (kapsler, suspensjon): alder fra 9 måneder til 13 år - enkeltdose 2 mg / kg eller 8 mg / kg, T1/2 henholdsvis 25 eller 19,5 timer, AUC 94,7 eller 362,5 μg × h / ml; gjennomsnittsalder på 7 år - flerdosis på 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 timer, AUC = 41,6 μg × h / ml;
    • parenteral (w / w) administrasjon (løsning): alder fra 11 dager til 11 måneder - enkeltdose 3 mg / kg, T1/2 = 23 timer, AUC = 110,1 μg × h / ml; alder fra 5 til 15 år - flere doser på 2/4/8 mg / kg, T1/2 (merket på siste behandlingsdag) - 17,4 / 15,2 / 17,6 timer, AUC (merket på siste behandlingsdag) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

    Indikatorer for enkelte farmakokinetiske egenskaper ved parenteral administrering av Diflucan-løsning til premature spedbarn (ca. 28 ukers utvikling) i en dose på 6 mg / kg hver 3. dag (maks 5 doser), mens i intensivavdelingen:

    • gjennomsnittlig t1/2 - 74 timer (i området fra 44 til 185 timer) på den første dagen, med en reduksjon i gjennomsnitt på 53 timer på den 7. dag (i området fra 30 til 131 timer), på den 13. dag, i gjennomsnitt 47 timer (i området fra 27 til 68 timer);
    • AUC - 271 μg × h / ml (i området fra 173 til 385 μg × h / ml) på 1. dag, med en økning til 490 μg × h / ml (i området fra 292 til 734 μg × h / ml) Den 7. dag og en reduksjon i gjennomsnitt på 360 μg × h / ml (i området fra 167 til 566 μg × h / ml) på den 13. dagen;
    • Vd - 1183 ml / kg (i området fra 1070 til 1470 ml / kg) på den første dagen, med en økning i gjennomsnitt på 1184 ml / kg (i området fra 510 til 2130 ml / kg) innen syvende dag og til 1328 ml / kg (i området fra 1040 til 1680 ml / kg) innen 13. dag.

    Flukonazol-farmakokinetikken ble studert hos eldre pasienter 65 år og eldre ved enkeltdosering av Diflucan oralt i en dose på 50 mg (noen pasienter tok også diuretika samtidig). Cmax = 1,54 μg / ml ble nådd 1,3 timer etter administrering; gjennomsnittlig AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; gjennomsnittlig t1/2 = 46,2 h. Parametrene var litt høyere enn hos unge pasienter, mest sannsynlig, er denne effekten på grunn av den karakteristiske reduserte funksjonen til nyrene til eldre. Opptak samtidig med diuretika påvirket ikke signifikant AUC og Cmax. Egenskaper som i eldre alder er lavere enn hos yngre pasienter: CC = 74 ml / min; uendret utskilles av nyrene i perioden fra 0 til 24 timer - 22% av flukonazol; renal clearance = 0,124 ml / min / kg.

    Indikasjoner for bruk

    kapsler

    Diflucan kapsler er foreskrevet for behandling av følgende sykdommer hos voksne pasienter:

    • koksidioidomykose;
    • kryptokokkhinnebetennelse;
    • invasiv candidiasis;
    • slimete candidiasis, inkludert esophageal candidiasis, candiduri, orofaryngeal candidiasis, kronisk mukokutan candidiasis;
    • kronisk atrofisk candidiasis i munnhulen, forbundet med slitasje av proteser, med utilstrekkelig overensstemmelse med oral hygiene eller lokal terapi;
    • akutt eller tilbakevendende vaginal candidiasis, med manglende evne til å bruke lokal terapi;
    • candidal balanitt, når det er umulig å bruke lokal terapi;
    • dermatomykose, inkludert dermatofytose av føttene og (eller) stammen, inguinal dermatofytose, kutan candidiasis, versicolor versicolor, om nødvendig, systemisk terapi;
    • onychomycosis (dermatofytose av neglene), med avvisning av terapi med andre legemidler.

    Diflucan kapsler er angitt for å forebygge følgende sykdommer hos voksne pasienter:

    • kryptokokkhinnebetennelse, forebygging av tilbakefall hos pasienter med høy risiko for tilbakefallende sykdom;
    • oropharyngeal candidiasis og esophageal candidiasis hos pasienter med HIV-infeksjon med høy risiko for tilbakefall;
    • vaginal candidiasis hos pasienter med 4 eller flere episoder per år, for å redusere hyppigheten av tilbakefall;
    • langvarig nøytropeni i hemoblastose på grunn av kjemoterapi eller transplantasjon av hematopoietiske stamceller, for forebygging av candidal infeksjoner.

    Barn Diflucan kapsler er foreskrevet for behandling av slimhinne candidiasis (oropharyngeal og fordøyelsesorganer), kryptokokkhinnebetennelse, invasiv candidiasis og for forebygging av candidale infeksjoner med svekket immunitet. Ved høy risiko for gjentakende kryptokokkhinnebetennelse hos barn anbefales flukonazol for vedlikeholdsbehandling for å hindre gjentakende sykdom.

    Pulver til suspensjon, oppløsning til intravenøs administrering

    • kryptokokkose, inkludert kryptokokkhinnebetennelse, smittsomme lesjoner av lungene, hud og andre organer hos pasienter med normal immunitet, mottakere av transplanterte organer, hos pasienter med ulike former for immunsvikt og aids; støttende omsorg for AIDS-pasienter for å hindre gjentakelse av kryptokokker;
    • generalisert candidiasis, inkludert disseminert candidiasis, candidemi, invasive candidale infeksjoner i øyet, peritoneum, endokardium, urinveier og luftveier, inkludert kreftpatienter som gjennomgår intensiv terapi med immunosuppressive og cytotoksiske stoffer, og hos pasienter med andre patologier som er predisponert for utvikling av candidiasis;
    • candidal balanitt, genital candidiasis, vaginal candidiasis - behandling av akutte eller tilbakevendende former og forebygging av å redusere hyppigheten av tilbakefall (3 eller flere tilfeller per år);
    • candidiasis av slimhinnene i kroppen, inkludert munnhulen, strupehalsen, spiserøret, ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner, candiduri, kronisk hudslimhinn og atrofisk candidiasis i munnhulen, forårsaket av bruk av proteser hos pasienter med normal og nedsatt immunfunksjon; AIDS-pasienter - forebygging av oropharyngeal candidiasis;
    • dype endemiske mykoser (coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis, histoplasmosis og sporotrichosis) hos pasienter med normal immunitet;
    • pityriasis versicolor, mycosis (føtter, lyskeområde, kropps hud), onychomycosis og hud candidal infeksjoner.

    I tillegg er administrering av suspensjonen og intravaginal injeksjon av Diflucan indisert for pasienter med ondartede svulster for å forebygge soppinfeksjon på bakgrunn av stråling og cytotoksisk terapi.

    Kontra

    • samtidig bruk med terfenadin med lang behandlingstid med flukonazol i en daglig dose på 400 mg eller mer;
    • samtidig bruk med cisaprid, astemizol, erytromycin, pimozid, kinidin, amiodaron og andre legemidler som øker QT-intervallet og metaboliserbar isoenzym cytokrom P450 3A4;
    • for kapsler og suspensjoner - laktasemangel, galaktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon;
    • for kapsler - barns alder opptil 3 år;
    • ammingstid (laktasjon);
    • Overfølsomhet overfor azolforbindelser med en struktur som ligner på flukonazol.
    • Overfølsomhet overfor flukonazol og hjelpekomponenter av Diflucan.

    Relativ (Diflucan skal brukes med forsiktighet, under oppsyn av en lege):

    • unormal lever / nyrefunksjon (lever / nyresvikt);
    • graviditet;
    • utseende av utslett hos pasienter med overfladisk soppinfeksjon og invasive (systemiske) soppinfeksjoner på bakgrunn av bruk av flukonazol;
    • samtidig bruk av terfenadin med flukonazol i en daglig dose på mindre enn 400 mg;
    • potensielt proarrytmiske tilstander hos pasienter med flere risikofaktorer: organisk hjertesykdom, elektrolyt ubalanse, samt med samtidig behandling som fremmer utviklingen av slike sykdommer.

    Instruksjoner for bruk av Diflucan: metode og dosering

    Bruk av Diflucan kan startes før man får resultater fra laboratoriebakteriologiske studier, inkludert bacposev. Men umiddelbart etter å ha mottatt dem, er det nødvendig å justere antifungal terapi tilsvarende.

    Diflucan tas oralt eller injiseres parenteralt (IV), valget av legemiddelform av legemidlet og metoden for påføring avhenger av pasientens kliniske tilstand. Ved overføring av en pasient med intravenøs flukonazol til oral administrering eller omvendt krever ikke korreksjon av daglig dose.

    Metode for bruk av Diflucan, avhengig av utgivelsesform:

    • kapsler: tatt muntlig hele, uten å tygge, inntak av mat på absorpsjon av flukonazol har ingen klinisk signifikant effekt;
    • Pulver til suspensjon: 24 ml vann tilsettes til innholdet i pulvereglasset og ristes grundig når det fortynnes og før hver bruk; ta suspensjonen inne, uavhengig av måltidet;
    • løsning: administrert ved intravenøs infusjon med en hastighet på <10 ml / min.

    Løsning for intravenøs administrering Diflucan inneholder 0,9% NaCl-oppløsning, i 1 flaske 100 ml (200 mg) - 15 mmol natriumioner og klor. Pasienter som begrenser natrium eller væskeinntak må vurdere infusjonshastigheten.

    Legen foreskriver den daglige dosen Diflucan basert på en vurdering av arten og alvorlighetsgraden av soppsykdommen. I tilfelle infeksjon som krever et gjentatt kurs, fortsetter behandlingen til kliniske / laboratorie symptomer på en aktiv soppinfeksjon forsvinner. Pasienter med aids, kryptokokkhinnebetennelse, tilbakevendende oropharyngeal candidiasis, trenger som regel en støttende behandling for å forhindre sykdomsproblemer etter tilsynelatende fullstendig gjenoppretting.

    Behandling av voksne pasienter

    • kryptokokkhinnebetennelse og kryptokokkinfeksjoner av annen lokalisering: Den første daglige dosen er 400 mg, deretter fortsetter behandlingen i en daglig dose på 200-400 mg per dose. Varigheten av kurset avhenger av den kliniske og mykologiske effekten av Diflucan; Terapi for kryptokokkhinnebetennelse varer vanligvis minst 6-8 uker. Med livstruende infeksjoner kan daglig dose økes til 800 mg. For å hindre gjentakelse av kryptokokkhinnebetennelse hos pasienter med høy risiko for tilbakevendende sykdom etter fullført løpet av primær terapi, kan administrasjonen av Diflucan i en daglig dose på 200 mg fortsettes på ubestemt tid.
    • coccidioidomycosis: Det kan kreves daglige doser på 200-400 mg, for mer alvorlige infeksjoner, spesielt i tilfelle skader på hjernehinnene, er det mulig å øke den daglige dosen på opptil 800 mg. Varigheten av kurset bestemmes individuelt, behandlingen kan vare opptil 24 måneder, inkludert med coccidioidomycosis - 11-24 måneder; med paracoccidioidomycosis - 2-17 måneder; sporotrichosis - 1-16 måneder; med histoplasmose - 3-17 måneder;
    • candidemi, disseminert candidiasis, andre invasive candidale infeksjoner: 800 mg mettet daglig dose på den første dagen, etterfølgende daglige doser - 400 mg. Varigheten av kurset avhenger av den kliniske effekten. Det anbefales å fortsette behandlingen i to uker etter det første negative resultatet av bacapusblod og forsvunnet symptomer og tegn på candidaemi.
    • oropharyngeal candidiasis: en mettet daglig dose på den første dagen - 200-400 mg, påfølgende daglige doser - 100-200 mg, kursvarighet fra 7 til 21 dager. Om nødvendig, med markert undertrykkelse av immunfunksjon, kan terapi forlenges. For å hindre gjentakelse av oropharyngeal candidiasis hos pasienter med HIV-infeksjon med høy risiko for tilbakefall, brukes Diflucan i en daglig dose på 100-200 mg daglig eller 200 mg daglig 3 ganger i uken under behandling av pasienter med kronisk nedsatt immunitet i ubestemt tid.
    • Candiduria: effektiv daglig dose - 200-400 mg, kursvarighet fra 7 til 21 dager. Pasienter med alvorlig nedsatt immunforsvar kan trenge lengre behandling;
    • kronisk mukokutan candidiasis: daglig dose - 50-100 mg, løpetid opptil 28 dager; lengre behandling kan foreskrives avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen, samtidig infeksjon og forstyrrelser i immunsystemet;
    • Esophagus candidiasis: Den metningsfulle daglige dosen på den første dagen er 200-400 mg, de påfølgende daglige dosene er 100-200 mg. Behandlingsforløpet er 14-30 dager (inntil remisjon oppnås). Pasienter med alvorlig nedsatt immunforsvar kan trenge lengre behandling. For å forhindre tilbakefall av esophageal candidiasis hos pasienter med HIV-infeksjon og høy risiko for sykdomsavbrudd, brukes Diflucan i en daglig dose på 100-200 mg daglig eller 200 mg daglig 3 ganger i uken til behandling av pasienter med kronisk nedsatt immunitet i ubestemt tid.
    • kronisk atrofisk candidiasis i munnhulen i forbindelse med bruk av tannproteser: en daglig dose på 50 mg på en gang i løpet av 14 dager i kombinasjon med behandling av protesen med lokale antiseptika;
    • akutt vaginal candidiasis, candidal balanitt: Diflucan brukes en gang i en dose på 150 mg. For å redusere hyppigheten av tilbakefall av vaginal candidiasis, tas 150 mg kapsler hver tredje dag, kun 3 stk. (1., 4. og 7. dag), hvorpå de bytter til profylaktisk administrasjon i en vedlikeholdsdose - 150 mg en gang i 7 dager, kan varigheten av det profylaktiske kurset være opptil 6 måneder;
    • dermatomykoser i huden, inkludert føttens dermatofytose, dermatofytose i stammen, inguinal dermatofytose, candidal infeksjoner: effektiv dose - 150 mg en gang i uka eller 50 mg en gang daglig. Varighet på kurset er vanligvis fra 2 til 4 uker, med mykoser på føttene, kan du trenge en lengre behandling - opptil 6 uker;
    • versicolor versicolor: effektiv dose - 300-400 mg 1 gang per uke. Varighet på kurset er vanligvis fra 1 til 3 uker. I henhold til en annen ordning tas Diflucan i 50 mg en gang daglig i 2-4 uker;
    • onychomycosis: effektiv dose - 150 mg en gang i uken; Behandlingen fortsetter til den infiserte negleplaten erstattes med en sunn. Gjentatt vekst av negler på fingrene krever 3-6 måneder, på tærne - 6-12 måneder. Samtidig kan vekstraten hos forskjellige mennesker variere over et bredt spekter og avhenger også av pasientens alder. Som et resultat av vellykket behandling av kroniske infeksjoner som har vedvaret lenge, er det noen ganger mulig å forandre formen på neglene;
    • forebygging av candidiasis hos pasienter med ondartede svulster: daglig dose - 200-400 mg (avhengig av graden av risiko for utvikling av sopplesjoner). Med stor sannsynlighet for å utvikle en generalisert infeksjon, for eksempel med alvorlig eller langvarig nøytropeni, anbefales det å ta 400 mg 1 gang daglig. Diflucan er begynt å tas flere dager før projisert utvikling av nøytropeni, etter en økning i antall nøytrofiler med mer enn 1000 per mm3, fortsetter behandlingen i ytterligere 7 dager.

    Pulver til suspensjon, oppløsning til intravenøs administrering:

    • kryptokokkhinnebetennelse og kryptokokkinfeksjoner ved annen lokalisering: en 400 mg metning daglig dose på den første dagen, etterfølgende daglige doser 200-400 mg. Varigheten av kurset avhenger av den kliniske og mykologiske effekten av Diflucan; Terapi for kryptokokkhinnebetennelse varer vanligvis minst 6-8 uker. For å hindre gjentakelse av kryptokokkhinnebetennelse hos AIDS-pasienter, kan dosen av Diflucan ved en daglig dose på 200 mg etter fullført løpet av den primære behandlingen fortsettes på ubestemt tid.
    • candidemi, disseminert candidiasis, andre invasive candidale infeksjoner: en 400 mg metning daglig dose på den første dagen, etterfølgende daglige doser - 200 mg. Tillatelse til å øke daglig daglig dose på opptil 400 mg, avhengig av alvorlighetsgraden av Diflucans kliniske virkning. Varigheten av kurset avhenger av klinisk effekt av behandlingen;
    • oropharyngeal candidiasis: Den vanlige daglige dosen er 50-100 mg. Kursets varighet er 7-14 dager. Pasienter med markert undertrykkelse av immunfunksjon kan, om nødvendig, forlenge behandlingen. Hos AIDS-pasienter for å hindre gjentakelse av oropharyngeal candidiasis etter fullført løpet av primær terapi, kan Diflucan administreres 1 gang per uke, 150 mg hver;
    • kronisk atrofisk candidiasis i munnhulen i forbindelse med bruk av tannproteser: daglig dose - 50 mg per dose i løpet av 14 dager med samtidig behandling av protesen med lokale antiseptika;
    • esophagitt, ikke-invasive bronkopulmonale infeksjoner, candiduri, candidiasis i hud / slimhinner, andre candidale infeksjoner i slimhinnene (unntatt genital candidiasis): Effektiv daglig dose - 50 mg per dose i løpet av 14-30 dager;
    • vaginal candidiasis, balanitt forårsaket av Candida spp.: En gang for oral doseringsformer, oralt i en dose på 150 mg. For å redusere hyppigheten av tilbakefall av vaginal candidiasis, kan Diflucan brukes en gang i uken i en dose på 150 mg. Varigheten av forebyggende behandling bestemmes individuelt, og som regel kan det ta opptil 6 måneder. Barn under 18 år og pasienter over 60 år bør ikke bruke en enkelt dose uten lege resept;
    • forebygging av candidiasis hos pasienter med ondartede svulster: daglig dose på 50-400 mg (avhengig av graden av risiko for utvikling av sopplesjoner). Med stor sannsynlighet for å utvikle en generalisert infeksjon, for eksempel med alvorlig eller langvarig nøytropeni, anbefales det å ta 400 mg 1 gang daglig. Diflucan er begynt å tas flere dager før den projiserte utviklingen av nøytropeni, etter en økning i antall nøytrofiler over 1000 per mm3, fortsetter behandlingen i ytterligere 7 dager;
    • mykoser av føttene, glatt hud, lysken, andre hudinfeksjoner, inkludert candidal infeksjoner: effektiv dose - 150 mg 1 gang i uka eller 50 mg 1 gang per dag. Varighet på kurset er vanligvis fra 2 til 4 uker, med mykoser på føttene, kan du trenge en lengre behandling - opptil 6 uker;
    • pityriasis versicolor: effektiv dose - 300 mg 1 gang i uken med kurs - 2 uker; Noen pasienter kan kreve en tredje dose på 300 mg per uke, mens andre pasienter kun trenger en enkelt dose Diflucan 300-400 mg. Ifølge en annen ordning blir legemidlet tatt i 50 mg en gang daglig i 2-4 uker;
    • onychomycosis: effektiv dose - 150 mg en gang i uken; Behandlingen fortsetter til den infiserte negleplaten erstattes med en sunn. Gjentatt vekst av negler på fingrene krever 3-6 måneder, på tærne - 6-12 måneder. Samtidig kan vekstraten hos forskjellige mennesker variere over et bredt spekter og avhenger også av pasientens alder. Som et resultat av vellykket behandling av kroniske infeksjoner som har vedvaret lenge, er det noen ganger mulig å forandre formen på neglene;
    • dype endemiske mykoser: kan kreve bruk av Diflucan i en daglig dose på 200-400 mg. Varigheten av kurset bestemmes individuelt, behandlingen kan vare opptil 24 måneder; med coccidioidomycosis - 11-24 måneder.

    Bruk av Diflucan hos barn

    Som ved behandling av lignende infeksjoner hos voksne bestemmes varigheten av behandlingen av den behandlende legen, avhengig av klinisk og mykologisk effekt. Den daglige dosen av flukonazol til barn bør ikke overstige den for voksne pasienter. Maksimal barns daglige dose Diflucan er 400 mg.

    Diflucan bør påføres daglig, en gang om dagen, i henhold til anbefalingene:

    • Terapi for slimhinne-candidiasis: 3 mg / kg / dag; På den første dagen, for en raskere Css, kan en daglig metningsdose på 6 mg / kg påføres;
    • terapi for generalisert candidiasis og kryptokokinfeksjoner: fra 6 til 12 mg / kg / dag, avhengig av infeksjonens kompleksitet;
    • forebygging av gjentakende kryptokokkhinnebetennelse hos barn med aids: 6 mg / kg;
    • forebygging av soppinfeksjoner hos barn med nedsatt immunitet, kan risikoen for å utvikle en infeksjon som er forbundet med nøytropeni utvikle seg mot bakgrunnen av cytotoksisk kjemoterapi eller strålebehandling: fra 3 til 12 mg / kg / dag, avhengig av alvorlighetsgraden og varigheten av indusert nøytropeni.

    Siden flukonazol utskilles sakte hos nyfødte, i 1. og 2. uke i livet, brukes Diflucan i samme dose mg / kg som ved behandling av eldre barn, men med et intervall på 1 hver 3 dager. Nyfødte 3 og 4 ukers levetid, den samme dosen brukes 1 gang om 2 dager.

    Ved vanskeligheter med å ta Diflucan kapsler hos barn eldre enn 3 år, anbefales det å vurdere muligheten for å erstatte dem med andre medisinske former av legemidlet (pulver til suspensjon for oral administrasjon eller løsning for IV-tilførsel) i ekvivalente doser.

    Bivirkninger

    Bærbarhet av alle doseringsformer av Diflucan ved bruk i samsvar med anbefalt dosering er vanligvis veldig bra.

    Ifølge resultatene fra klinisk og postmarkedsundersøkelse ble følgende bivirkninger notert:

    • nervesystem: svimmelhet *, hodepine, kramper *, parestesi, endring i smak *, søvnløshet / døsighet, tremor;
    • fordøyelsessystem: magesmerter, flatulens, diaré, kvalme, oppkast *, dyspepsi *, tørrhet i munnslimhinnen, forstoppelse;
    • hepatotoksisitet: hepatotoksisitet (i enkelte tilfeller til døden), økt bilirubinnivå, økt serumaktivitet av leverenzymer [alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), alkalisk fosfatase (ALP)], abnorm leverfunksjon *, gulsott *, hepatitt *, kolestase, hepatocellulær nekrose *, hepatocellulær lesjon;
    • integrasjoner: alopecia *, utslett, eksfolierende hudlesjoner * (inkludert Stevens-Johnsons syndrom og Lyells syndrom), akutt generalisert eksantmatøs pustus; i tillegg, når du tar kapsler og suspensjoner - økt svette, rusmiddelutslett; i tillegg, når du tar suspensjonen - kløe, urticaria, hevelse i ansiktet;
    • hematopoietiske organer og lymfatiske system *: anemi, trombocytopeni, leukopeni (inkludert nøytropeni og agranulocytose);
    • immunforsvar *: anafylaksi (inkludert angioødem, i tillegg når du tar oppløsningen og suspensjonen - urticaria, kløe, hevelse i ansiktet);
    • kardiovaskulær system *: økning i QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG), torsade de pointes (ventrikulær tachysystolisk arytmi av typen "pirouette"), i tillegg når man tar en suspensjon - arytmi;
    • metabolisme *: økte plasmanivåer av kolesterol og triglyserider, hypokalemi;
    • muskuloskeletale system: myalgi;
    • Andre reaksjoner: asteni, svakhet, feber, tretthet, svimmelhet; I tillegg, når du tar løsningen - hyperhidrose.

    * - Ifølge resultatene fra ettermarkedsundersøkelsen.

    Ved bruk av Diflucan, samt medikamenter med lignende virkningsmekanisme, viste enkelte pasienter, spesielt med alvorlige sykdommer som aids eller ondartede neoplasmer, endringer i nyre- og leverfunksjon, blodtelling, men den kliniske signifikansen av slike endringer og deres tilknytning til flukonazol installert.

    overdose

    Rapporter om overdosering av Diflucan ble mottatt, men bare i en episode av en 42 år gammel pasient infisert med HIV ble hallusinasjoner og paranoid oppførsel observert som et resultat av å ta flukonazol i en dose på 8,2 g. Pasienten ble umiddelbart innlagt på sykehus og innen 2 dager var tilstanden hans tilbake til normal.

    Ved overdosering utføres symptomatisk behandling (inkludert støttende tiltak og magesvikt).

    Flukonazol er avledet hovedsakelig gjennom nyrene, så det er stor sannsynlighet for at tvungen diurese kan akselerere utskillelsen av legemidlet. Etter en 3-timers hemodialysesesjon, reduseres konsentrasjonen av flukonazol i blodplasma med ca. 50%.

    Spesielle instruksjoner

    Det har vært rapporter om superinfeksjon forårsaket av Candida-stammer enn Candida albicans (for eksempel Candida krusei), som ofte har naturlig motstand mot flukonazol. I slike tilfeller kan alternativ antimykotisk terapi være nødvendig.

    I sjeldne tilfeller ble toksiske effekter av leveren, inkludert dødelige, registrert under bruk av flukonazol, hovedsakelig hos pasienter med alvorlige sammenhengende sykdommer. Hepatotoksiske reaksjoner forbundet med bruk av flukonazol viste ikke en klar avhengighet av den daglige dosen av Diflucan, varigheten av behandlingsforløpet, kjønn og alder av pasientene. Vanligvis var en slik handling reversibel, og etter behandlingen ble behandlingen forsvunnet. Pasienter med nedsatt leverfunksjonsindikator anbefales å overvåke nøye for tegn på alvorligere leveravvik. Hvis kliniske tegn eller symptomer på nedsatt leverfunksjon korrelerer med bruk av flukonazol, bør Diflucan seponeres.

    Som andre azoler kan flukonazol sjelden forårsake anafylaksi.

    I sjeldne tilfeller, under behandling med Diflucan, utviklet eksfoliative hudlidelser som Stevens-Johnsons syndrom (malignt eksudativt erytem) og Lyells syndrom (toksisk epidermal nekrolyse). Med bruk av mange stoffer, inkludert flukonazol, er personer med AIDS mer sannsynlig å utvikle slike alvorlige hudreaksjoner. Utseendet til en pasientutslett under behandling av en overfladisk soppinfeksjon som kan knyttes til flukonazol krever at medisinen avbrytes. Utslett hos pasienter med invasive / systemiske svampelesjoner bør overvåkes nøye, og i tilfelle utseendet av bullous lesjoner eller erytem multiforme eksudativ erytem, ​​avskaffes Diflucan raskt.

    Fluconazol, som andre azoler, kan forårsake en økning i QT-intervallet på et EKG. Økt QT-intervall, samt ventrikulær fibrillering / flutter på grunn av bruk av flukonazol, har blitt svært sjelden observert hos pasienter med alvorlige sykdommer som forverres av flere risikofaktorer. For eksempel, med organiske lesjoner i hjertet, elektrolyt ubalanse, samt fremme utviklingen av slike abnormiteter av samtidig behandling. Derfor bør pasienter med potensielt proarrytmiske tilstander bruke forsiktighet med flukonazol.

    Hvis du har diagnostisert sykdommer i leveren, nyrene og hjertet, bør du konsultere legen din før du bruker Diflucan.

    Oral administrering av flukonazol i en dose på 150 mg til behandling av vaginal candidiasis gir vanligvis forbedring av symptomene etter 24 timer, og noen ganger kan det ta flere dager å helbrede. Hvis symptomene på sykdommen vedvarer i lang tid, er det nødvendig å konsultere en lege.

    Tilfeller av spesifikk inkompatibilitet av flukonazol med andre medisinske løsninger er ikke beskrevet, men det anbefales likevel ikke å blande Diflucan-oppløsningen i infusjonssystemet med andre legemidler enn de som er oppført i kapitlet "Narkotikainteraksjoner".

    På grunn av det begrensede bevis på effektiviteten av flukonazol ved behandling av andre typer endemiske mykoser, for eksempel paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplasmose, er det ikke mulig å bestemme spesifikke anbefalinger for doseringsregimet.

    Flukonazol er en potent hemmer av CYP2C9 isoenzymet, moderat - CYP3A4 isoenzymet, og det hemmer også CYP2C19 isoenzymet. Bruk av Diflucan samtidig med narkotika med smal terapeutisk profil, metabolisert av disse isoenzymer, må utføres med varsomhet.

    Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer

    Pasienter som bruker Diflucan, om nødvendig, for å utføre typer arbeid som krever økt konsentrasjon og høy reaksjonshastighet, er det nødvendig å ta hensyn til muligheten for utvikling av slike bivirkninger som svimmelhet og kramper.

    Bruk under graviditet og amming

    Tilstrekkelige og kontrollerte studier av bruk av flukonazol under graviditet er ikke utført.

    Det var rapporter om spontan abort, utviklingen av medfødte abnormiteter hos nyfødte hvis mødre i første trimester av svangerskapet mottok flukonazol en gang i en dose på 150 mg eller gjentatte ganger. Også beskrevet er episoder av flere medfødte anomalier hos spedbarn hvis mødre mottok flukonazolbehandling i en høy dose på 400 til 800 mg / dag for de fleste eller gjennom første trimester. Følgende patologier har blitt rapportert: Brachycephaly, nedsatt dannelse av kranialhvelvet, svekket utvikling av ansiktsdelen av skallen, kløft, tynning / forlengelse av ribber, krumning av femurene, arthrogryposis, medfødte hjertefeil.

    I forbindelse med ovennevnte bør bruk av flukonazol unngås under graviditet, med unntak av behovet for å behandle alvorlige (livstruende) soppinfeksjoner, når den forventede fordelen av behandling for moren overgår de potensielle risikoen for fosteret.

    Flukonazol er funnet i morsmelk i en mengde som er sammenlignbar med plasmakonsentrasjoner, så det anbefales ikke til kvinner under amming.

    Kvinner i fertil alder bør om nødvendig bruke Diflucan betraktes som effektive prevensjonsmetoder for hele behandlingsperioden, samt i ca. 1 uke (5-6 halveringstid) etter gjennomføring av kurset.

    Bruk i barndommen

    Diflucan kapsler er kontraindisert hos barn yngre enn 3 år.
    En suspensjon fremstilt fra et pulver og en oppløsning for intravenøs infusjon kan brukes til nyfødte fra de første dagene av livet i henhold til indikasjoner, i henhold til doseringsregime foreskrevet av legen.

    Ved nedsatt nyrefunksjon

    Om nødvendig, er en enkelt bruk av Diflucan ikke nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

    Pasienter med nedsatt nyrefunksjon, inkludert barn, med gjentatt bruk av Diflucan, administreres initialt en lastdose på 50-400 mg (avhengig av beviset), hvoretter daglig dose justeres som følger:

    • KK> 50 - standard dose;
    • QC ≤ 50 (uten dialyse) - 1 /2 standard dose;
    • vanlig dialyse er standarddosen etter hver økt.

    Pasienter med vanlig dialyse etter hver økt bør bruke 100% av den anbefalte dosen. På dagene når prosedyren ikke utføres, reduseres dosen i henhold til CC-indikatoren.

    Med unormal leverfunksjon

    På grunn av den begrensede erfaring med bruk av flukonazol for unormal leverfunksjon (leverfeil) i denne pasientkategori, bør Diflucan foreskrives med forsiktighet.

    Bruk i alderdom

    I henhold til instruksjonene foreskrives Diflucan hos eldre pasienter i mangel av tegn på nyresvikt i vanlig dose, i henhold til indikasjonene. Eldre pasienter med nyresvikt (CC)