heparin

Beskrivelse fra og med 4. august 2016

  • Latin navn: Heparin
  • ATC-kode: C05BA03
  • Aktiv ingrediens: Heparinnatrium (heparinnatrium)
  • Produsent: Sintez OAO, Murom Instrument-Making Plant, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slavic Pharmacy FC LLC, Moskva Endokrine Plant (Russland), Belmedpreparaty RUP (Republikken Hviterussland)

struktur

Injeksjonsvæsken inneholder heparinnatrium i en konsentrasjon på 5000. Enheter / ml. Som hjelpekomponenter av legemidlet innbefatter natriumklorid, benzylalkohol, vann d / og.

1 gram gel inneholder 1000 enheter natrium heparin, samt tilleggskomponenter: 96% etanol, karbomer, dimetylsulfoksid, propylenglykol, dietanolamin, metyl- og propylparaben (tilsetningsstoffer E 218, E 216), lavendelolje og renset vann.

Utgivelsesskjema

  • Gel for ekstern bruk av 1000. Enheter / g (kode ATX - C05BA03). Tuba 30 g
  • En oppløsning på d / og 5000. Enheter / ml, 1 og 2 ml i ampuller nr. 10, 2 og 5 ml i ampuller nr. 5 og 5 ml i flasker nr. 1 og nr. 5.

Farmakologisk aktivitet

Farmakologisk gruppe: antikoagulantia.

Gruppen av stoffet Heparin, produsert i form av en gel: betyr for behandling av sykdommer i CAS

Gruppen av stoffet Heparin, produsert i injiserbar form: legemidler som påvirker blod og bloddannelse.

Heparinnatrium inneholdt i preparatet har en antitrombotisk effekt, senker aggregeringen og adhesjonen av leukocytter, blodplater og erytrocytter; reduserer magespasmer og vaskulær permeabilitet; bidrar til å forbedre sikkerhetssirkulasjonen.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Hva er heparin?

Heparin (INN: Heparin) er et surt mucopolysakkarid med ca. 16 kDa. Direktevirkende antikoagulant for å redusere dannelsen av fibrin.

Bruttoformelen av heparin er C12H19NO20S3.

farmakodynamikk

Virkningsmekanismen for heparin er hovedsakelig basert på dets binding til AT III (dets plasmakofaktor). Å være en fysiologisk antikoagulant forsterker den AT III evne til å undertrykke aktiverte koagulasjonsfaktorer (spesielt IXa, Xa, XIa, XIIa).

Når det brukes i høye konsentrasjoner, hemmer heparin også trombinaktivitet.

Undertrykker aktivert faktor X, som er involvert i det interne og eksterne blodkoaguleringssystemet.

Effekten manifesteres ved bruk av signifikant mindre doser heparin enn det som kreves for å hemme aktiviteten av koagulasjonsfaktor II (trombin), som fremmer dannelsen av fibrin fra plasmaproteinfibrinogen.

Dette er begrunnelsen for bruk av små doser heparin (subkutant) for profylaktiske formål og store doser for behandling.

Heparin er ikke en fibrinolytisk (dvs. i stand til å oppløse blodpropper), men det kan redusere størrelsen på blodpropp og stoppe økningen. Dermed blir trombosen delvis oppløst av virkningen av fibrinolytiske enzymer av naturlig opprinnelse.

Undertrykker aktiviteten til enzymet hyaluronidase, bidrar til å redusere aktiviteten til overflateaktivt middel i lungene.

Reduserer risikoen for hjerteinfarkt, akutt trombose av myokardieårene og plutselig død. I små doser er det effektivt for forebygging av VTE, i høye doser for venøs trombose og lungeemboli.

AT III-mangel på stedet for trombose eller plasma kan redusere alvorlighetsgraden av den antitrombotiske effekten av medikamentet

Ved påføring eksternt har midlet en lokal antieksudativ, antitrombotisk og moderat antiinflammatorisk effekt.

Det fremmer aktiveringen av blodfibrinolytiske egenskaper, hemmer aktiviteten av hyaluronidase, blokkerer dannelsen av trombin. Etter hvert frigjort fra gelen og passerer gjennom huden, hjelper heparin til å redusere betennelse og har en antitrombotisk effekt.

Samtidig forbedrer pasienten mikrosirkulasjonen og aktiverer vev metabolisme, og som et resultat akselererer resorpsjonen av blodpropper og hematomer, og reduserer også hevelse av vev.

farmakokinetikk

Når det brukes eksternt, er absorpsjon ubetydelig.

Etter injeksjon, TCmax - 4-5 timer. Opptil 95% av stoffet er i en tilstand bundet til plasmaproteiner, Vp - 0,06 l / kg (stoffet forlater ikke vaskulærsengen på grunn av sin sterke binding til plasmaproteiner).

Gjennom plasentale barriere og inn i morsmelken trenger ikke inn.

Metabolisert i leveren. Stoffet kjennetegnes av en rask biologisk inaktivering og kort varighet av virkningen, som forklares av deltakelsen av antiheparinfaktoren i dets biotransformasjon og bindingen av heparin til makrofagsystemet.

T1 / 2 - 30-60 minutter. Utskilt av nyrene. I uendret form kan opptil 50% av stoffet kun fjernes hvis høye doser brukes. Gjennom hemodialyse vises ikke.

Indikasjoner for bruk

Indikasjoner for bruk av gelen

Heparin gelen anvendes til behandling og forebyggelse av tromboflebitt av overfladiske vener, flebitt (etter injeksjonen og postinfuzionnogo), lymfangitt, overfladisk periflebita, elefant, lokalisert infiltrater, sår, hevelser og skader (inkludert muskler, sener), overflaten av mastitt, subkutant hematom.

Indikasjoner for bruk av løsningen

Injeksjoner heparin er foreskrevet for dyp venetrombose, myokardiale arterier, renale blodårer, lungeemboli, tromboflebitt, atrielle arytmier (inkludert, hvis hjerterytmeforstyrrelser ledsaget-embolisering), ustabil angina pectoris, DIC-syndromet, akutt hjerteinfarkt, mitral hjertesykdom (forhindring av trombedannelse ), bakteriell endokarditt, hemolytikoremisk syndrom, lupus nefritis, glomerulonephritis, for forebygging og behandling av mikrotrombose og mikrocirkulasjonsforstyrrelser.

Stoffet brukes profylaktisk i kirurgiske fremgangsmåter, hvor fremgangsmåtene benyttes ekstrakorporal sirkulasjon under cytapheresis, peritoneal dialyse, hemodialyse, forsert diurese, hemosorption, ved å vaske venekatetere.

Når de administreres i heparin / blodlevring bremser ned nesten umiddelbart når den administreres inn i muskelen - etter 15-30 minutter når administrert subkutant - etter 20-60 minutter, inhalering administreringsmåte er mest uttalt effekt i en dag.

Kontra

Salve inneholdende heparin (heparin, heparin-Akrigel 1000 og andre.) Kontra i hypersensitiv overfor komponentene inneholdt deri, så vel som sykdommer som involverer sår nekrotiske prosesser, og skader som ledsages av nedsatt integritet av huden.

Med forsiktighetsgel (salve) skal heparin brukes til trombocytopeni og økt tendens til blødning.

Kontraindikasjoner for bruk av injiserbar form av stoffet:

  • overfølsomhet;
  • sykdommer forbundet med økt blødning (vaskulitt, hemofili, etc.);
  • blødning;
  • aorta disseksjon, intrakranial aneurisme;
  • antiphospholipid syndrom;
  • traumatisk hjerneskade;
  • hemorragisk slag;
  • ukontrollert hypertensjon
  • levercirrhose, ledsaget av patologiske endringer i esophagusårene;
  • truet abort
  • menstruasjonstiden;
  • graviditet;
  • fødsel (inkludert nylig);
  • amming periode;
  • erosive og ulcerative lesjoner i mage og tarmkanalen;
  • tidligere kirurgiske inngrep på prostatakjertelen, hjernen, øynene, galdevegen og leveren, samt staten etter lumbale punktering.

Forholdsregler bør være foreskrevet for pasienter med heparin injeksjoner flerverdige allergier (inkludert astma), diabetes mellitus, hypertensjon, aktiv tuberkulose, endo- og perikarditt, kronisk nyresvikt, leversvikt; pasienter som skal gjennomgå tannbehandling eller strålebehandling personer over 60 år (spesielt kvinner); kvinner som bruker lUD.

Bivirkninger

Når det brukes eksternt, kan heparin natrium forårsake hudspyling og overfølsomhetsreaksjoner.

Med innføringen av løsningen er det mulig:

  • Overfølsomhetsreaksjoner (narkotikapris, skylling i huden, rhinitt, følelse av varme i sålene, urtikaria, kløe, sammenbrudd, bronkospasme, anafylaktisk sjokk).
  • Hodepine, svimmelhet, diaré, tap av appetitt, kvalme, oppkast;
  • Trombocytopeni (ca. 6% av pasientene), noen ganger (sjelden) - med dødelig utfall. Heparininducert trombocytopeni (HIT) er ledsaget av: arteriell trombose, hudnekrose og gangren, hjerneslag, hjerteinfarkt. Ved alvorlig HIT (når blodplateantallet reduseres med halvparten fra startnummeret eller under 100 000 / μl), bør innføringen av heparin umiddelbart stoppes.
  • Lokale reaksjoner (hematom, hyperemi, smerte, sårdannelse, irritasjon på injeksjonsstedet, blødning).
  • Blødning. Typiske er - fra urinveiene og mage-tarmkanalen, i områder som er under trykk på injeksjonsstedet, fra kirurgiske sår. Blødninger i ulike indre organer er også mulige: i retroperitonealrommet, corpus luteum, binyrene, etc.

På bakgrunn av langvarig bruk av heparin, kommer alopeci, osteoporose, hypoaldosteronisme, myke vev kalsifiseres, spontane beinfrakturer oppstår, og levertransaminaseaktiviteten øker.

Instruksjoner for bruk av heparin (metode og dosering)

Heparininjeksjoner, bruksanvisninger, spesielt introduksjonen

Heparin i ampuller er foreskrevet som:

  • Vanlige injeksjoner i venen;
  • kontinuerlig infusjon;
  • subkutant (injeksjoner i magen).

For profylaktiske formål, er heparin administreres subkutant ved 5 tysyach IU / dag., Bløtlegging i 8-12 timer mellom injeksjoner (for å forebygge trombose av pasienten to på s. / Dag. Gis 1 ml oppløsning under huden av magen)..

For terapeutiske formål blir løsningen infundert intravenøst ​​(administreringsmetode - infusjonsdropp). Dose - 15 IE / kg / h (det vil si en voksen med en gjennomsnittlig kroppsvekt foreskrevet 1000 IE / t).

For å oppnå en hurtig antikoagulerende effekt injiseres 1 ml av løsningen inn i pasienten intravenøst ​​like før infusjon. Hvis innføringen i venen av en eller annen grunn ikke er mulig, injiseres legemidlet under huden 4 p. / Dag. på 2 ml.

Den høyeste daglige dosen er 60-80 000 IE. Heparin i en spesifisert dose på mer enn 10 dager er kun tillatt i unntakstilfeller.

Barn injisert oppløsning i venndråp. Dosen er valgt avhengig av alder: I alderen 1 til 3 måneder er daglig dose 800 IE / kg, fra 4 måneder til år - 700 IE / kg, er barn over 6 år foreskrevet (under kontroll av APTT) 500 IE / kg / d.

Teknikk for introduksjon av heparin, forberedelse til manipulering og innføring av løsningen

Subkutane injeksjoner gjøres som regel inn i bukets anterior-laterale vegg (hvis dette ikke er mulig, er det lov å injisere medisin i øvre lår / skulderområde).

Til injeksjon bruk en tynn nål.

Den første injeksjonen er gjort 1-2 timer før operasjonen starter. I den postoperative perioden fortsetter stoffet å bli administrert i 7-10 dager (dersom det er behov for dette - lenger).

Behandlingen begynner med en jetinjeksjon i blodåren på 5000 IE heparin, hvorpå oppløsningen fortsetter å bli administrert ved bruk av IV-infusjon (0,9% NaCl-oppløsning tas for å fortynne legemidlet).

Vedlikeholdsdoser beregnes avhengig av anvendelsesmåten.

Heparinadministrasjonen er som følger:

  • 15-20 minutter før injeksjonen påføres injeksjonsstedet i bukområdet (dette reduserer sannsynligheten for blåmerker).
  • Prosedyren utføres i samsvar med regler for asepsis.
  • Nålen settes inn i bunnen av folden (folden holdes mellom tommel og pekefinger til slutten av injeksjonen av medisinen) i en vinkel på 90 °.
  • Det er umulig å bevege nålespissen etter innsetting eller trekke stempelet tilbake. Ellers er vevskader og hematom-dannelse mulig.
  • Løsningen bør injiseres langsomt (for å redusere smerte og unngå vevskader).
  • Nålen fjernes enkelt, fra samme vinkel som den ble satt inn i.
  • Det er ikke nødvendig å tørke huden, injisere injeksjonsstedet litt, og trykk lett på det med en steril tørr tampong (tampongen holdes i 30-60 sekunder).
  • Det anbefales å bytte anatomiske steder for injeksjoner. Nettsteder der injeksjoner er gitt i løpet av uken, skal være i en avstand på 2,5 cm fra hverandre.

Heparin salve, bruksanvisning

Gelen brukes som eksternt middel. Påfør det på det berørte området bør være fra 1 til 3 p. / Dag.. Enkelt dose - kolonnelengde fra 3 til 10 cm.

Ved trombose av hemorroideaår, brukes legemidlet rektalt.

Impregnert med gel bomullsputer legger på inflammerte noder og festes med et bandasje. Gel-gjennomvåt swabs er satt inn i anus. Behandling varer vanligvis 3-4 dager.

Når et sår av underbenet salve forsiktig påføres inflammet hud rundt såret.

Mangfoldet av applikasjoner - 2-3 s. / Dag. Behandling fortsetter til forsvunnet betennelse. Vanligvis varer kurset fra 3 til 7 dager. Spørsmålet om behovet for et lengre kurs er avgjort av legen.

Andre heparinholdige salver er påført på samme måte (for eksempel, er instruksjonene for heparin-akrigel 1000 ikke forskjellig fra instruksjonene for heparin gel eller lioton 1000-gel).

For behandling av hemorroider (ekstern og intern), anusfrakturer, tromboflebitt i anerårene, samt lindring av kløe og eliminering av eksem i anus, som et alternativ til heparinsalve, kan hemorroider brukes (f.eks. Hepatrombin G).

Tilleggsinformasjon

Heparin er bare tilgjengelig i form av en løsning, salve eller gel (gel, i motsetning til salve, inneholder en større mengde aktiv ingrediens og absorberes bedre i huden).

Heparin tabletter blir ikke produsert, siden heparin praktisk talt ikke absorberes fra fordøyelseskanalen.

overdose

Symptomer på overdose for parenteral administrering er blødning av varierende alvorlighetsgrad.

Behandling: For liten blødning, utløst av overdosering av stoffet, er det nok å stoppe bruken. Hvis blødningen er omfattende, brukes protaminsulfat (1 mg per 100 IE heparin) til å nøytralisere det overskydende heparin.

Det bør tas i betraktning at heparin vises raskt. Således, hvis protaminsulfat foreskrives 30 minutter etter forrige dose av heparin, skal det gis i halv dose; Den høyeste dosen protaminsulfat er 50 mg.

Gjennom hemodialyse vises ikke.

Tilfeller av overdosering med ekstern bruk av midler er ikke beskrevet. På grunn av den lave systemiske absorpsjonen av stoffet, anses en overdose som usannsynlig. Ved langvarig bruk på store overflater er hemorragiske komplikasjoner mulig.

Behandling: Fjernelse av legemidlet, om nødvendig, bruk av en 1% løsning av protaminsulfat (heparinantagonist).

interaksjon

Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, indirekte antikoagulantia, antibiotika som reduserer dannelsen av vitamin K, intestinal mikroflora, NSAIDs, dipyridamol, ASA og andre blodplateraggregeringsreduserende midler, øker effekten av heparin.

Bidra til svekkelse av handlingen: hjerteglykosider, ergotalkaloider, fenotiaziner, antihistaminmedikamenter, nikotin, etakryniske og nikotinsyrer, nitroglyserin (med introduksjon), ACTH, tetracykliner, alkaliske aminosyrer og polypeptider, tyroksin, protamin.

Du kan ikke blande løsningen i samme sprøyte med andre legemidler.

Når det brukes topisk, blir antikoagulerende effekten av legemidlet forbedret ved bruk av gel i kombinasjon med antiplatelet, NSAID, antikoagulantia. Tetracyklin, tyroksiner, nikotin og antihistaminer reduserer effekten av heparin.

Salgsbetingelser

Gelen er et middel for over-the-counter levering, en oppskrift er nødvendig for å kjøpe løsningen.

Oppskrift på heparin på latin (prøve):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. I / i 25 000 ED, fortynne innholdet av flasken i en isotonisk oppløsning av NaCl.

Lagringsforhold

Ampuller med oppløsning bør oppbevares på et tørt, mørkt sted, utilgjengelig for barn.

Gelen bør holdes utilgjengelig for barn ved en temperatur under 25 ° C. Utløpsdato etter åpning - 28 dager.

Holdbarhet

Spesielle instruksjoner

På grunn av risikoen for hematomer på injeksjonsstedet, bør ikke injeksjonen injiseres i muskelen.

Løsningen kan skaffe en gulaktig fargetone, som ikke påvirker dens aktivitet eller toleranse.

Ved utnevnelsen av legemidlet for medisinske formål, bør doseringen velges under hensyntagen til verdien av APTT.

I perioden med legemiddelbehandling bør det ikke være biopsi av organene, og andre legemidler skal injiseres i medisinen.

For fortynning av løsningen kan bare 0,9% NaCl-oppløsning brukes.

Gelen bør ikke påføres slimhinnene og åpne sår. I tillegg er den ikke brukt i nærvær av purulente prosesser. Bruk av salve anbefales ikke for DVT.

Unfraksjonert heparin

Heparin med en gjennomsnittsmolekylvekt på 12-16000 dalton, som er isolert fra bovin lunge eller slemhinne i tarmkanalen i svin, kalles ufraksjonert. Det brukes til fremstilling av legemidler som har en lokal og systemisk effekt (heparinholdige salver og løsninger for parenteral administrering).

Legemidlet, ved å interagere med AT III (indirekte), hemmer det viktigste enzymet i blodkoaguleringssystemet, så vel som andre koagulasjonsfaktorer, og dette fører igjen til antitrombotiske og antikoagulerende effekter.

Endogen heparin i menneskekroppen finnes i musklene, tarmslimhinnen og lungene. Ifølge sin struktur er det en blanding av glykosaminoglykanfraksjoner, som består av sulfatidrester av D-glukosamin og D-glukuronsyre med en molekylvekt på fra 2 til 50 tusen dalton.

Fraksjonert heparin

Fraksjonert (lavmolekylær) hepariner oppnås ved enzymatisk eller kjemisk depolymerisering av ufraksjonert. Slike heparin består av polysakkarider med en gjennomsnittlig molekylvekt på 4-7000 dalton.

NMH er karakterisert som svakt antikoagulant og svært effektive antitrombotiske midler av direkte virkning. Effekten av slike legemidler er rettet mot å kompensere prosesser med hyperkoagulasjon.

NMG begynner å virke umiddelbart etter administrering, mens antitrombotisk effekt er uttalt og forlenget (legemidlet administreres kun 1 p. / Dag.).

Klassifisering av lavmolekylære hepariner:

  • legemidler som brukes til forebygging av trombose / tromboembolisme (Clivarin, Troparin, etc.);
  • legemidler som brukes til å behandle ustabil angina og myokardinfarkt uten patologisk Q-bølge, trombose og tromboembolisme, akutt DVT, lungemboli (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
  • Legemidler som brukes til å behandle alvorlig venøs trombose (Fraxiparin Forte);
  • legemidler som brukes til å forhindre trombose av koagulasjon under hemofiltrering og hemodialyse (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

analoger

Analoger av gelen: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Generisk injiserbar form: Heparin J, Heparin-Ferein, Heparin-Sandoz.

Legemidler med nært virkningsmekanisme: tabletter - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; løsning - Angioflux, Hemapaksan, Antitrombin III menneske, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Bruk under graviditet og amming

Heparinløsning er ikke kontraindisert hos gravide kvinner. Til tross for det faktum at stoffets aktive ingrediens ikke trenger inn i melken, har bruken hos sykepleierne i noen tilfeller ført til en rask utvikling (innen 2-4 uker) av osteoporose og spinal skade.

Utførligheten av søknaden bør avgjøres individuelt, med tanke på forholdet mellom risikoen for fosteret og moren.

Data om bruk av gelen under graviditet og amming er ikke tilgjengelig.

anmeldelser

Heparin er et effektivt og godt undersøkt antitrombotisk middel hvis virkemekanisme er å undertrykke aktiviteten av trombin, som katalyserer biotransformasjonen av fibrinogen til fibrin og en rekke andre reaksjoner i hemostasesystemet.

Oftest på internett diskuteres den eksterne bruk av gel- og salveformene til legemidlet. Omtaler av heparinholdige salver og geler (spesielt anmeldelser av Heparin Akrigel 1000) er overveldende positive: slike stoffer hjelper virkelig med blåmerker, tromboflebitt og hemorroider, og fjerner også lokaliserte infiltrater godt.

Pris heparin

Gjennomsnittlig pris på heparin injeksjoner i ukrainske apotek er fra 180 til 226 UAH (5 ml ampuller, nr. 5). Kjøp Heparin salve kan være et gjennomsnitt på 35 UAH. Prisen på Heparin Akrigel 1000 i Ukraina er ca 250 UAH.

På russiske apotek kan natrium heparin i ampuller kjøpes for 360-550 rubler. Prisen på Heparin gel er 260-300 rubler.

Hva er heparin: sammensetning og doseringsform

Heparin er et antikoagulant av direkte virkning, det produseres i forskjellige doseringsformer. Heparinbaserte medisiner finnes i form av injeksjonsoppløsning, hetteglass, salver og gel for ekstern bruk.

Hva i denne artikkelen:

Instruksjoner for bruk av medisinering

Legemidlet Heparin anbefales for behandling av tromboflebitt, dyp venetrombose, trombose i kranspulsåre. Midler basert på stoffet er angitt for å forhindre økt blodkoagulering under kirurgisk behandling av sykdommer i de nedre ekstremitetene.

Legemidlet administreres subkutant eller intravenøst, intramuskulær bruk er uønsket på grunn av sannsynligheten for hematomer. Doseringen velges individuelt, med tanke på graden av blodpropp, forekomsten av patologiske prosesser, resultatene av laboratorie- og kliniske studier.

Stoffet brukes til profylaktisk behandling av tromboembolisme under operasjon. I dette tilfellet blir to timer før operasjonen administrert fra 5 til 10 000 MOs heparin til pasienten. Innen 6-8 timer etter prosedyren fortsetter de tilsvarende dosene av midlet å stikke.

For å forhindre trombose hos voksne pasienter med åreknuter, er administrering av 5-10 000 MO heparin indikert, og deretter administreres ytterligere 25-40 000 MO heparin per dag med en perfusor.

Hvis langsiktig behandling ikke er ment, er introduksjonen tillatt:

  1. intermitterende intravenøs;
  2. subkutan.

For indre infusjoner skal stoffet fortynnes i en 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5% glukoseoppløsning. For behandling av voksne pasienter er det forbudt å overskride en dosering på 80 000 MO heparin. I maksimal mengde stoffet får en person med åreknuter ikke bruke mer enn 10 dager på rad.

Hva er Heparinsalve? Eksternt middel, når det påføres integumentet, har en antiinflammatorisk effekt, blir en lokalbedøvelse, forhindrer dannelsen av blodpropper, hurtig blodkoagulasjon.

De aktive stoffene frigjøres gradvis fra stoffet, bidrar til å lindre den inflammatoriske prosessen. Ingredienser som anestesin slukker smertesyndromet, nikotinsyreester utvider raskt de overfladiske blodkarene, hjelper heparin til å bli bedre absorbert.

Heparin binder seg til proteiner, er ikke i stand til å trenge inn i placenta, ikke utskilles sammen med morsmelk. Stoffet er fanget av mononukleært makrofagsystem, endotel, konsentrert i milt og lever, metabolisert i leveren.

Denne formen av heparin:

  • sett et tynt lag på huden over det betente området;
  • For hver 3-5 centimeter hud skal 2-4 centimeter salve brukes;
  • Masser forsiktig i bevegelsene til den er fullstendig absorbert.

Behandling er tatt hver dag til fullstendig lindring fra symptomene på åreknuter. I gjennomsnitt, fra den inflammatoriske prosessen i venene til underekstremiteter, ble det anbefalt å fortsette behandlingen i opptil 7 dager. Muligheten for å bruke salven i lengre tid bør forhandles individuelt med legen.

Før huden påføres, skal den vaskes grundig med varmt vann og såpe, tørke naturlig eller tørke grundig.

For å øke effektiviteten blir salven påført og på kvelden før sengetid legges kompresjons undertøy på bena. Om morgenen blir det medisinske strikketøyet fjernet, lemene vaskes i dusjen.

Kontra

Ikke alle pasienter med åreknuter og tromboflebitt får lov til å bruke medisiner basert på heparin. Så, heparin i form av en løsning er kontraindisert i nærvær av en historie med heparininducert trombocytopeni under graviditet og amming.

Med ekstrem forsiktighet er medisiner foreskrevet for patologiske forhold forbundet med økt sannsynlighet for blødning: hodeskader, hemorragisk slag. Under oppsyn av en lege, er løsningen brukt til å behandle barn og pasienter etter fylte 60 år.

Kontraindikasjoner er aneurysmer av hjernens blodkar, subakutt og akutt endokarditt, ukontrollert arteriell hypertensjon, aorta disseksjon. På den delen av lymfesystemet vil begrensningen være leukemi, trombocytopeni, hemorragisk diatese, langvarig bruk av de enteriske, gastriske avløpene.

Legen foreskriver ikke et middel for sykdommer:

  1. spiserør i spiserøret;
  2. hemorroider;
  3. ulcerøs kolitt.

Heparin er farlig ved medfødt insuffisiens av antitrombin III, erstatningsterapi med antitrombinpreparater, ellers øker sannsynligheten for blødning.

Med forsiktighet er bruk av en løsning av heparin begrunnet ved kronisk nyresvikt, alvorlige leverpatologier på bakgrunn av et brudd på protein-syntetisk funksjon, vaskulitt. Begrensningen vil være proliferativ diabetisk retinopati, kirurgi i hjernen, ryggmargen, øyne, fødsel, lumbal punktering, epidural anestesi, menstruasjon, truende abort.

Salve og gel er kontraindisert ved patologiske forhold:

  • assosiert med blødningsforstyrrelser;
  • blødning;
  • cerebral blodkar aneurisme;
  • langvarig intrakranial blødning.

I tillegg er heparin ikke brukt eksternt for behandling av åreknuter med ondartet hypertensjon, antiphospholipidsyndrom, sjokkstatus.

Eksterne midler er forbudt å påføres slimhinner, åpne sår, områder av nedre ekstremiteter med ulcerative-nekrotiske prosesser.

Overdosering og bivirkninger

Hvis du ignorerer anbefalt dose av heparin øker sannsynligheten for blødning, hemorragiske komplikasjoner. Avhengig av alvorlighetsgraden av bruddene, tar legen en beslutning om å redusere mengden av det administrerte stoffet eller helt slutte å bruke stoffet.

Hvis, etter justering av terapi, blødningen ikke stopper, må en heparinantagonist, protaminklorid eller protaminsulfat injiseres intravenøst. En milliliter substans nøytraliserer 100 MO av heparin. Motgiftene administreres innen 90 minutter etter en overdose av heparin, etter 3 timer må en annen 50% av dosen injiseres.

I nærvær av individuell intoleranse og uønskede virkninger, avbrytes medikamentet, og straks blir det desensibiliserende midler foreskrevet. Noen ganger er det indikasjoner på å forlenge antikoagulant terapi, da brukes indirekte antikoagulantia.

Utbruddet av allergiske reaksjoner, inkludert:

Noen pasienter med åreknuter forekommer kløe, alvorlig utslett, følelse av varme på sålene. Lignende komplikasjoner forekommer hos ca 6% av pasientene, de forklares av blodplateaggregering under påvirkning av heparin.

Retningslinjene for bruk av heparin indikerte at muligheten for nekrose av huden, trombose i arteriene, ledsaget av et tilbakefall av tromboembolisme, utviklingen av gangren ikke er utelukket. I tilfelle av alvorlige symptomer, reduseres nivået av blodplater med mer enn to ganger det opprinnelige antallet, blir bruken av medisiner basert på heparin stoppet.

En bivirkning kan være osteoporose, alopecia, økt ALT, AST. Indirekte bivirkninger av leger er tilstander:

  • blåmerker;
  • blåmerker;
  • sår i brukssteder;
  • erytem;
  • irritasjon.

Som vurderinger viser, underlagt regelmessig laboratorieovervåkning og nøyaktig overensstemmelse med de foreskrevne dosene, blir de beskrevne symptomene diagnostisert mye sjeldnere.

Risikoen for en utilstrekkelig respons av kroppen minker med unntak av parallell bruk av legemidler som krenker hemostase: Dipyridamole, salisylsyre.

Spesielle instruksjoner

Langvarig behandling med høyere doser av Heparinbaserte legemidler bør utføres utelukkende i en sykehusinnstilling. Anvendelsen av løsningen skjer med obligatorisk vurdering av blodproppsindikatorer, med en kraftig reduksjon i nivået av blodplater, behandling med stoffet stoppes umiddelbart.

Når høye doser heparin er foreskrevet eller det ikke er noen reaksjoner på bruken, er det nødvendig å beholde antitrombin III-parameteren under kontroll. Intramuskulær administrering av andre doseringsformer av heparin er forbudt dersom den allerede administreres intravenøst.

Med en historie med arteriell hypertensjon utføres terapi under nøye tilsyn av en lege. Medisinering brukes med forsiktighet hos pasienter med åreknuter som:

  1. gjennomgår strålebehandling
  2. engasjert i tannbehandling;
  3. De tar medisin mot lungetuberkulose.

Den samme regelen gjelder kvinner med intrauterin prevensjonsmidler.

Hos kvinner etter fylte 60 år kan natriumheparin øke blødningen, i denne pasientkategori reduseres løsningsdosen.

Ved tilstrekkelig dosering, systematisk kontroll av blodpropp og nøye evaluering av kontraindikasjoner, kan begrensninger i sannsynligheten for blødning elimineres.

Drug Interactions, Storage

Heparin i ampuller er kompatibel med bare 0,9% natriumkloridoppløsning. Stoffet er i stand til å forbedre virkningen av legemidler som inneholder derivater av fenytoin, kinidin, benzodiazepin, propranolol.

For å redusere aktivitetsgraden av heparin reduserer stoffene trisykliske antidepressiva, polypeptider, sulfater. Antikoagulerende effekten av legemidlet øker med parallell bruk med slike trombolytiske midler som urokinase, alteplase, streptokinase.

Et tilsvarende bilde blir observert under antiplatelet: acetylsalisylsyre, ticlopidin, dipyridamol, prasugrel, klopidogrel. Warfarin, fenyndion, acenokoumarol og ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer er i stand til å øke antikoagulerende virkningen.

Risikoen for blødning øker ved kombinering av heparin med stoffer:

  • steroider;
  • valproisk, etakrynsyre;
  • cytostatika;
  • tsefemandol;
  • hydroksyklorokin.

Antikoagulasjon reduseres ved samtidig bruk med askorbinsyre, kinin, kortikotropin, nikotin, antihistaminer, hjerte glykosider, nitroglyserin, ergotalkaloider. Legemidlet er i stand til å redusere virkningen av insulin, adrenokortikotrop hormon, glukokortikosteroider.

Oppbevaringstiden til salven og løsningen er ikke mer enn 3 år, gelen lagres i 2 år fra fremstillingsdatoen. Kjøp heparin injeksjoner og salver på apotek uten resept fra legen.

analoger

Heparinanaloger er stoffer Zilt, Clexane, Flenoks, Trombless, Lioton 10000, Heparin J, Heparin-Natriumbrun, Heparin-Akrikin 1000.

Like effektiv vil hjelpe til med å behandle åreknuter og tromboflebit heparin-analoger. Det kan ikke nødvendigvis være injeksjoner eller salve, det er erstatninger i form av tabletter.

Tabletter basert på klopidogrelhydrosulfat, vist å senke blodplateaggregeringen, bidrar til å redusere dannelsen av blodpropper. Legemidlet er også anbefalt for å forebygge blodpropper.

Blant bivirkningene er individuell intoleranse, graviditet og laktasjon, barndom, økt sannsynlighet for blødning, intrakranial blødning.

Antitrombotisk middel, produsert i form av en oppløsning, den viktigste aktive ingrediens - heparin med lav molekylvekt. Legemidlet vil fungere som en profylaktisk mot venøs blodpropp.

Kontraindikasjoner er allergier mot stoffets komponenter, risikoen for blødning, hemorragisk slag, abort. Clexane er ikke foreskrevet for intramuskulær injeksjon.

Legemidlet til injeksjon inneholder også heparin med lav molekylvekt. Viser aktivitet i behandlingen av:

Det bør ikke brukes i tilfelle overfølsomhet overfor heparin, blodpresisasjon, intracerebral blødning, nyresykdommer.

Tabletter er et antikoagulant av indirekte virkninger, basert på stoffet warfarinnatrium. Legemidlet eliminerer økt blodpropp, anbefales for behandling og forebygging av trombose, hjerneslag, iskemiske angrep.

Kontraindikasjoner inkluderer akutt blødning, perikarditt, trombocytopeni, hemorragisk hjerneslag, lever- og nyrepatologier, høyt blodtrykk. Parallell bruk med alkoholholdige drikkevarer er strengt forbudt.

Indikasjoner for bruk: symptomatisk behandling av vene sykdommer, inkludert trombose, flebitt, tromboflebitt, åreknuter i underekstremene, posttrombotisk syndrom.

Legemidlet Venitane har anti-ødemeffekter, undertrykker den inflammatoriske prosessen, toner årene. Kan foreskrives som et profylaktisk middel etter operasjon på benene på bena.

  • migrerende flebitt, inkludert de som er forbundet med kroniske åreknuter;
  • stigende tromboflebitt;
  • lokal hevelse.

Legemidlet er vist å eliminere komplikasjoner forbundet med kirurgi på benene på bena.

Heparin, som enhver analog, har en kraftig og uttalt effekt, nesten alle positive vurderinger om stoffet. Siden det er mange kontraindikasjoner og bivirkninger av kroppen, er uautorisert behandling med heparin farlig for helsen.

Informasjon om heparin er presentert i videoen i denne artikkelen.

heparin

Løsning for inn / inn og p / til introduksjon av fargeløs eller lys gul.

Hjelpestoffer: benzylalkohol - 9 mg, natriumklorid - 3,4 mg, vann d / og opptil 1 ml.

5 ml - ampuller (5) - pakker kartong.
5 ml - flasker (5) - pakker kartong.
5 ml - ampuller (10) - pakker kartong.
5 ml - flasker (10) - pakker kartong.
5 ml - ampuller (50) - pappkasser (for sykehus).
5 ml - flasker (50) - pappkasser (for sykehus).
5 ml - ampuller (100) - pappkasser (for sykehus).
5 ml - flasker (100) - pappkasser (for sykehus).

Løsning for iv og p / til introduksjon av en klar, fargeløs eller lysegul løsning.

Hjelpestoffer: benzylalkohol 9 mg, natriumklorid 3,4 mg, vann d / og opptil 1 ml.

5 ml - glassflasker (1) - pakker kartong.
5 ml - glassflasker (5) - plastplanimetriske emballasjer (1) - kartongpakker.
5 ml - glassflasker (5) - plastplanimetriske emballasjer (2) - kartongpakker.
5 ml - glassflasker (5) - konturcellepakker (1) - kartongpakker.
5 ml - glassflasker (5) - konturcellepakker (2) - papppakker.
5 ml - glassampuller (5) - plastplanimetriske emballasjer (1) - papppakker.
5 ml - glassampuller (5) - plastplanimetriske emballasjer (2) - kartongpakker.
5 ml - glassampuller (5) - konturcellepakker (1) - papppakker.
5 ml - glassampuller (5) - konturcellepakker (2) - papppakker.
5 ml - glassflasker (5) - pakker kartong med separasjonsinnsats.
5 ml - glassflasker (10) - pakker kartong med skilleinnsats.
5 ml - glassampuller (5) - papppakker med separasjonsinnlegg.
5 ml - glassampuller (10) - papppakker med separasjonsinnsats.
5 ml - glassflasker (5) - plastplanimetriske emballasjer (10) - pappkasser (for sykehus).
5 ml - glassflasker (5) - plastplanimetriske pakninger (20) - pappkasser (for sykehus).
5 ml - glassampuller (5) - plastplanimetriske emballasjer (10) - pappkasser (for sykehus).
5 ml - glassampuller (5) - plastplanimetriske emballasjer (20) - pappkasser (for sykehus).

Virkningsmekanismen for heparinnatrium er hovedsakelig basert på bindingen til antitrombin III, som er en naturlig inhibitor av aktiverte blodkoagulasjonsfaktorer IIa (trombin), IXa, Xa, XIa og XIIa. Natrium heparin er bundet av antitrombin III og forårsaker konformasjonsendringer i molekylet. Som et resultat blir bindingen av antitrombin III til koagulasjonsfaktorene IIa (trombin), IXa, Xa, XIa og XIIa akselerert og deres enzymatiske aktivitet er blokkert. Bindingen av natrium heparin til antitrombin III er av elektrostatisk natur og er i stor grad avhengig av molekylets lengde og sammensetning (for å binde natrium heparin til antitrombin III, er en penta-sakkarid-sekvens inneholdende 3-0-sulfatert glukosamin nødvendig).

Evnen til natrium heparin i kombinasjon med antitrombin III for å hemme koagulasjonsfaktorer IIa (trombin) og Xa er av største betydning. Forholdet mellom aktiviteten av heparinnatrium i forhold til faktor Xa til dens aktivitet i forhold til faktor IIa er 0,9-1,1. Natrium heparin reduserer blodviskositeten, reduserer vaskulær permeabilitet, stimulert av bradykinin, histamin og andre endogene faktorer, og forhindrer dermed utviklingen av stasis. Natrium heparin er i stand til å sorbere på overflaten av endotelmembranene og blodcellene, og øker negativ ladning, noe som forhindrer adhesjon og blodplateaggregering. Natrium heparin forsinker glatt muskelhyperplasi, aktiverer lipoproteinlipase og har dermed en lipidsenkende effekt og forhindrer utviklingen av aterosklerose.

Natrium heparin binder noen komponenter i komplementsystemet, reduserer aktiviteten, hindrer samarbeidet med lymfocytter og dannelsen av immunglobuliner, binder histamin, serotonin (det vil si den har antiallergisk effekt). Natrium heparin øker nyreblodstrømmen, øker vaskulær motstand i hjernen, reduserer hjernehyaluronidaseaktivitet, reduserer aktivitet på overflateaktive stoffer i lungene, undertrykker overdreven aldosteronsyntese i binyrene, binder adrenalin, modulerer eggstokkresponsen mot hormonelle stimuli, forbedrer parathyroidhormonaktiviteten. Som et resultat av interaksjon med enzymer kan natriumheparin øke aktiviteten til hjernetyrosinhydroksylase, pepsinogen, DNA-polymerase og redusere aktiviteten til myosin-ATPase, pyruvatkinase, PNK-polymerase, pepsin. Den kliniske signifikansen av disse effektene av natrium heparin forblir usikker og ikke godt forstått.

Ved akutt koronarsyndrom uten vedvarende subteme i ST-segmentet på EKG (ustabil angina, myokardinfarkt uten subteme av ST-segment) reduserer natrium heparin i kombinasjon med acetylsalisylsyre risikoen for myokardinfarkt og dødelighet. I hjerteinfarkt med ST-segmenthøyde på EKG er natrium heparin effektiv ved primær transkutan koronarrevaskularisering i kombinasjon med glykoprotein IIb / IIIa reseptorhemmere og i trombolytisk terapi med streptokinase (en økning i frekvensen av revaskularisering).

I høye doser er natrium heparin effektiv i pulmonal tromboembolisme og venøs trombose, i små doser er den effektiv for å forhindre venøs tromboembolisme, inkludert etter kirurgisk operasjon.

Etter intravenøs administrering kommer stoffets virkning nesten umiddelbart, ikke senere enn 10-15 minutter og varer kort tid - 3-6 timer. Etter subkutan administrering begynner effekten av stoffet sakte - etter 40-60 minutter, men varer 8 timer. Underskudd av antitrombin III i blodplasmaet eller i stedet for trombose kan redusere aikoagulyantny effekten av heparinnatrium.

Maksimal konsentrasjon (Cmax) etter intravenøs administrering oppnås nesten umiddelbart etter subkutan administrasjon - i 2-4 timer.

Kommunikasjon med plasmaproteiner - opptil 95%, fordelingsvolumet er svært lite - 0,06 l / kg (forlater ikke vaskulærsengen på grunn av sterk binding til plasmaproteiner). Trenger ikke gjennom placenta og i morsmelk.

Intensivt fanget av endotelceller og celler i det mononukleære makrofagsystemet (celler i retikuloendotelialsystemet), konsentreres i leveren og milten.

Metabolisert i leveren med deltagelse av N-desulfamidase og blodplateheparinase, som er involvert i metabolisme av heparin i senere stadier. Engasjementet i metabolismen av blodplatefaktor IV (antiheparinfaktor), samt bindingen av natrium heparin til makrofagsystemet, forklarer hurtig biologisk inaktivering og kort varighet av virkning. Desulfaterte molekyler under påvirkning av endoglykosidase av nyrene omdannes til fragmenter med lav molekylvekt. TT1/2 varer 1-6 timer (i gjennomsnitt 1,5 timer); øker med fedme, lever og / eller nyrefeil; reduserer med pulmonal tromboembolisme, infeksjoner, ondartede svulster.

Utskilt av nyrene, hovedsakelig i form av inaktive metabolitter, og bare ved innføring av høye doser, kan utskillelse (opptil 50%) i uendret form. Det vises ikke gjennom hemodialyse.

- forebygging og behandling av venøs trombose (inkludert trombose av overfladiske og dype vener i nedre ekstremiteter, trombose av nyrene) og lungeemboli;

- forebygging og behandling av tromboemboliske komplikasjoner forbundet med atrieflimmer;

- forebygging og behandling av perifer arteriell emboli (inkludert de som er forbundet med mitral hjertesykdom);

- behandling av akutte og kroniske konsumtionskoagulopatier (inkludert stadium I av DIC);

- akutt koronarsyndrom uten vedvarende forhøyning av ST-segmentet på EKG (ustabil angina, myokardinfarkt uten forhøyning av ST-segmentet på EKG);

- elevasjon segmentet ST: i trombolytisk terapi, primært perkutan koronar revaskularisering (ballong-angioplastikk med eller uten stenting), og med høy risiko for arteriell eller venøs trombose og tromboembolisme;

- forebygging og behandling av mikrotrombose og mikrocirkulasjonsforstyrrelser, inkl. med hemolytisk tvangssyndrom, glomerulonephritis (inkludert lupus nefritis) og med tvungen diurese;

- forebygging av blodkoagulasjon under blodtransfusjon, i ekstrakorporeale sirkulasjonssystemer (ekstrakorporeal sirkulasjon under hjerteoperasjon, hemosorbtion, cytaferesi) og hemodialyse;

- behandling av perifere venøse katetre.

- Overfølsomhet overfor heparinnatrium og andre komponenter i legemidlet

- en historie med heparininducert trombocytopeni (med eller uten trombose), eller for tiden;

- blødning (unntatt når fordelene med heparinnatrium oppveier den potensielle risikoen);

- graviditet og amming.

Pasienter med polyvalente allergier (inkludert bronkial astma).

Ved patologiske forhold forbundet med økt blødningsrisiko, for eksempel:

- sykdommer i kardiovaskulærsystemet: akutt og subakut infeksiv endokarditt, alvorlig ukontrollert hypertensjon, aorta disseksjon, cerebral aneurisme

- erosive og ulcerative lesjoner i fordøyelseskanalen organer, spiserør i esophagus med levercirrhose og andre sykdommer, langvarig bruk av mage og enteriske avløp, ulcerøs kolitt, hemorroider;

- sykdommer i bloddannende organer og lymfesystemet: leukemi, hemofili, trombocytopeni, hemorragisk diatese;

- CNS-sykdommer: hemorragisk hjerneslag, traumatisk hjerneskade;

- medfødt mangel på antitrombin III og erstatningsterapi med antitrombin III-legemidler (for å redusere risikoen for blødning, bør mindre doser av heparin brukes).

Andre fysiologiske og patologiske tilstander: menstruasjon, truet abort, tidlig fødsel periode, alvorlig leversykdom med nedsatt protein-sintetpcheskoy funksjon, kronisk nyresvikt, har nylig gjennomgått kirurgisk inngrep på øynene, hjernen eller ryggmargen, nylig spinal (lumbar) punktering eller epidural anestesi, proliferativ diabetisk retinopati, vaskulitt, barn under 3 år (benzylalkoholen som er inneholdt i det, kan forårsake klassisk og anafylaktoide reaksjoner), høy alder (over 60 år, spesielt kvinner).

Heparin administreres subkutant, intravenøst, bolus eller drypp.

Heparin er foreskrevet som en kontinuerlig intravenøs infusjon eller som en vanlig intravenøs injeksjon, så vel som subkutant (i magen). Heparin bør ikke administreres intramuskulært.

Det vanlige stedet for subkutan injeksjon er det antero-lateral bukveggen (usedvanlig innføres i det øvre skulderområdet eller lår) ved bruk av en tynn nål som skal administreres dyp, vinkelrett, i en fold av huden, som holdes mellom tommelen og pekefingeren til lukking administrasjon løsning. Det er nødvendig å bytte injeksjonsstedene hver gang (for å unngå hematomdannelse). Den første injeksjonen skal utføres 1-2 timer før operasjonen starter. i den postoperative perioden - å gå inn innen 7-10 dager, og om nødvendig - en lengre tid. Den initiale dosen av heparin, administrert til terapeutiske formål, er vanligvis 5000 IE og administreres intravenøst, hvoretter behandlingen fortsetter ved bruk av subkutane injeksjoner eller intravenøse infusjoner.

Vedlikeholdsdoser bestemmes avhengig av bruksmetoden:

- Med kontinuerlig intravenøs infusjon, administreres 1000-2000 IE / h hver (24000-48000 MG / dag), fortynning av heparin med en 0,9% natriumkloridoppløsning:

- med regelmessige intravenøse injeksjoner, foreskrives 5000 til 10.000 IE av heparin hver 4-6 timer:

- Etter subkutan administrering administreres de hver 12. time til 15.000-20000 IE, eller hver 8. time til 8.000-10000 IE.

Før introduksjonen av hver dose er det nødvendig å gjennomføre en undersøkelse av blodets stollingstid og / eller den aktiverte partielle tromboplastintiden (LPTT) for å korrigere den påfølgende dose.

Når det administreres intravenøst, blir doser av heparin valgt slik at APTT er 1,5-2,5 ganger kontrollen. Den antikoagulerende effekten av heparin anses å være optimal hvis blodproppstiden forlenges med en faktor 2-3 sammenlignet med normalverdien. APTT og trombintid øker med 2 ganger (med mulighet for kontinuerlig kontroll av APTT).

Ved subkutan administrering av små doser (5000 IE 2-3 ganger daglig) er det ikke nødvendig å regelmessig kontrollere APTT for å forebygge trombusdannelse, da den øker noe.

Kontinuerlig intravenøs infusjon er den mest effektive måten å bruke heparin, bedre enn vanlige (periodiske) injeksjoner, da den gir en mer stabil hypokoagulering og mindre ofte forårsaker blødning.

Bruk av heparinnatrium i spesielle kliniske situasjoner.

Primær perkutan koronar intervensjon i løpet av akutt koronarsyndrom uten ST-segment elevasjon og hjerteinfarkt elevasjon ST: Natrium-heparin administreres intravenøst ​​i en bolus dose på 70-100 IU / kg (hvis ikke planlagte bruken av inhibitorer av glykoprotein Ilb / IIla reseptor) eller en dose på 50 -60 MG / kg (når det brukes sammen med hemmere av glykoprotein llb / IIla-reseptorer).

Trombolytisk terapi i hjerteinfarkt elevasjon ST: Natrium-heparin intravenøst ​​bolus dose på 60 IU / kT (maksimal dose 4,000 ME), etterfulgt av intravenøs infusjon ved en dose på 12 IU / kg (1.000 IU / time) i løpet av 24 48 h. Målet APTT nivå er 50-70 sek, som er 1,5-2,0 ganger høyere enn normen; APTT-kontroll - etter 3. 6. 12 og 24 timer etter starten av behandlingen.

Forebygging av tromboemboliske komplikasjoner etter kirurgiske inngrep ved bruk av lave doser heparinnatrium: natrium heparin injiseres subkutant, dypt inn i bukhudens brette. Startdosen er 5000 mg 2 timer før operasjonen starter. I den postoperative perioden - 5000 ME hver 8-12 timer i 7 dager eller til pasientens mobilitet er fullstendig restaurert (avhengig av hva som kommer først). Ved bruk av lavdose heparinnatrium for å forebygge tromboemboliske komplikasjoner, er det ikke nødvendig å kontrollere aPTT.

Bruk i kardiovaskulær kirurgi under operasjoner ved bruk av ekstrakorporeal sirkulasjon: Den opprinnelige dosen av natrium heparin er minst 150 IE / kg. Deretter injiseres natrium heparin ved kontinuerlig intravenøs ipfusion med en hastighet på 15-25 dråper / min ved 30.000 IE per 1 liter infusjonsoppløsning. Den totale dosen er vanligvis 300 IE / kg (dersom den forventede varigheten av operasjonen er mindre enn 60 minutter) eller 400 IE / kg (hvis den forventede varigheten av operasjonen er 60 minutter eller mer).

Søknad om hemodialyse: Den første dosen av natrium heparin er 25-30 IE / kg (eller 10.000 IE) intravenøs bolus, deretter kontinuerlig infusjon av natrium heparin 20.000 IE / 100 ml 0,9% natriumkloridløsning med en hastighet på 1500-2000 IE / h (med mindre annet indikert i hemodialysesystemhåndboken).

Bruk av heparinnatrium hos barn: Tilstrekkede kontrollerte studier av bruk av heparinnatrium hos barn har ikke blitt utført. De anbefalte anbefalingene er basert på klinisk erfaring: startdosen er 75-100 IE / kg intravenøs bolus i 10 minutter, vedlikeholdsdosen: barn i alderen 1-3 måneder - 25-30 IE / kg / t (800 ME / kg / dag), barn i alderen 4-12 måneder - 25-30 IE / kg / t (700 IE / kg / dag), barn eldre enn 1 år -18-20 ME / kg / t (500 IE / kg / dag) intravenøst.

Dosen av natrium heparin bør velges under hensyntagen til blodkoagulasjonsindikatorer (mål APTT nivå 60-85 sek.).

Varigheten av behandlingen avhenger av indikasjonene og anvendelsesmåten. For intravenøs bruk, er det optimale behandlingsvarighet 7-10 dager, etterfulgt av fortsatt behandling med orale antikoagulanter (orale antikoagulanter anbefales å utnevne, ved å starte fra en dags behandling med natrium-heparin eller 5 til dag 7, mens anvendelse av natriumheparin avsluttes ved 4-5 dagers kombinert terapi). Med ekstrem trombose av ilio-femoralårene, anbefales det å gjennomføre lengre behandlingskurs med heparin.

Allergiske reaksjoner: hyperemi i huden, medisinsk feber, urtikaria, rhinitt, kløe og følelse av varme i sålene, biorospasme, sammenbrudd, anafylaktisk sjokk.

Blødning: typisk - fra mage-tarmkanalen og urinveiene, på injeksjonsstedet, i områder under trykk, fra kirurgiske sår; blødninger i forskjellige organer (inkludert binyrene, corpus luteum, retroperitopalt rom).

Lokale reaksjoner: smerte, hyperemi, hematom og sårdannelse på injeksjonsstedet, blødning.

Andre mulige bivirkninger er svimmelhet, hodepine, kvalme, oppkast, tap av appetitt, diaré, leddsmerter, økt blodtrykk og eosinofili.

Ved begynnelsen av behandlingen med heparin, kan transient trombocytopeni med blodplateantall i området fra 80 × 10 9 / L til 150 × 10 9 / L noen ganger noteres. Vanligvis fører denne situasjonen ikke til utvikling av komplikasjoner, og behandling med heparin kan fortsette. I sjeldne tilfeller kan alvorlig trombocytopeni (white thrombus formation syndrome) forekomme, noen ganger med dødelig utgang. Denne komplikasjonen bør antas i tilfelle av en reduksjon i blodplater under 80 × 10 9 / l, eller mer enn 50% av innledningsnivået, er innføringen av heparin i slike tilfeller brått stoppet.

Pasienter med alvorlig trombocytopeni kan utvikle konsumtionskoagulopati (uttømming av fibrinogenlagre).

På bakgrunn av heparininducert trombocytopeni: hudnekrose, arteriell trombose, ledsaget av utviklingen av gangrene, myokardinfarkt, slagtilfelle. Med langvarig bruk: osteoporose, spontane beinfrakturer, myk kalsifisering, blødt blodtrykk, hypoaldosteronisme, forbigående alopecia, priapisme.

Behandlingen av heparin kan observeres forandringer i biokjemiske blodparametre (forhøyede leverenzymer, frie fettsyrer og tyroksin i blodplasma, hyperkalemi, giierlipidemiya tilbake til forsiden av heparin: falsk økning i konsentrasjonen av blodglukose og et falskt positivt testresultat bromsulfaleinovogo).

Symptomer: tegn på blødning.

Behandling: For liten blødning forårsaket av overdosering av heparin, er det nok å stoppe bruken. Ved omfattende blødning nøytraliseres overskytende overskudd med protaminsulfat (1 mg protaminsulfat per 100 IE heparinnatrium). 1% (10 mg / ml) protaminsulfatoppløsning injiseres svært langsomt intravenøst. Hvert 10. minutt kan du ikke komme inn i mer enn 50 mg (5 ml) protaminsulfat. Gitt den raske stoffskiftet av heparinnatrium, reduseres den nødvendige dosen av protaminsulfat over tid. For å beregne den nødvendige dosen av protaminsulfat, kan vi anta at T1/2 Heparinnatrium er 30 minutter. Ved bruk av protaminsulfat ble alvorlige anafylaktiske reaksjoner med dødelig utgang observert, og derfor bør legemidlet kun administreres under separasjonsbetingelser, utstyrt for å gi akuttmedisinsk behandling for anafylaktisk sjokk. Hemodialyse er ineffektiv.

Farmasøytisk interaksjon: Heparinnatriumoppløsning er kun kompatibel med 0,9% natriumkloridoppløsning.

Heparinløsning er ikke kompatibel med følgende kanamycin, methicillin-natrium, netilmicin, opioider, oksytetracyklin, polymyxin B, promazin, prometazin, streptomycin sulfafurazola dietanolamin, tetracyklin, tobramycin, efalotina, tsefaloridinom, vankomycin, vinblastin, nicardipin, fett-emulsjoner.

Farmakokinetisk interaksjon: natriumheparin forskyver fenytoin, kinidin, propranolol og benzodiazepinderivater fra bindingssteder til plasmaproteiner, noe som kan føre til økt farmakologisk virkning av disse legemidlene. Natriumheparin bindes og inaktiveres av protaminsulfat, polypeptider som har en alkalisk reaksjon, så vel som trisykliske antidepressiva.

Farmakodynamisk interaksjon: Den antikoagulerende effekten av natrium heparin er forbedret mens den brukes sammen med andre legemidler som påvirker hemostase, inkludert med antiplatelet narkotika (ess) diklofenak), glukokortikosteroider og dextran, noe som resulterer i økt blødningsrisiko. I tillegg kan antikoagulerende effekten av heparinnatrium forsterkes når den kombineres med hydroksyklorokin, etakrynsyre, cytotoksiske stoffer, cefamundol, valproinsyre, propyltiuracil.

Antikoagulant effekt av heparin-natrium reduseres, mens bruken av ACTH, antihistaminer, askorbinsyre, ergotalkaloider, nikotin, nitroglyserin, hjerteglykosider, tyroksin, tetracyklin og kinin.

Natrium heparin kan redusere farmakologisk virkning av adrenokortikotrop hormon, glukokortikosteroider og insulin.

Behandling med store doser anbefales på sykehuset.

Kontroll av antall blodplater bør utføres før behandlingsstart, på den første behandlingsdagen og med korte intervaller i løpet av hele administreringsperioden av heparinnatrium, spesielt mellom 6 og 14 dager etter starten av behandlingen. Det bør umiddelbart stoppe behandlingen med en kraftig reduksjon av antall blodplater.

En kraftig reduksjon i antall blodplater krever ytterligere undersøkelser for å identifisere heparin-indusert immun trombocytopeni. Hvis det er en, skal pasienten informeres om at han ikke skal gis Heparin i fremtiden (til og med heparin med lav molekylvekt). Hvis det er stor sannsynlighet for heparininducert immuntrombocytopeni. Heparin bør straks trekkes tilbake. Ved utvikling av geiarin-indusert immun trombocytopeni hos pasienter som får heparin for tromboembolisk sykdom eller i tilfelle tromboemboliske komplikasjoner, bør andre antikoagulerende midler brukes.

Pasienter med heparininducert immuntrombocytopeni (hvitt trombusdannelsessyndrom) bør ikke gjennomgå hemodialyse med heparinisering. Om nødvendig bør de bruke alternative metoder for behandling av nyresvikt. For å unngå overdose er det nødvendig å konstant overvåke de kliniske symptomene som indikerer mulig blødning (slimhindeblødning, hematuri, etc.). Hos pasienter som ikke har respons på heparin eller krever høye doser heparin, er det nødvendig å kontrollere nivået av antitrombin III. Bruken av legemidler inneholdende benzylalkohol som et konserveringsmiddel, i nyfødte (spesielt premature barn med redusert kroppsvekt) kan føre til alvorlige bivirkninger (CNS-depresjon, metabolsk acidose, gisping respirasjon) og død. Derfor, i nyfødte og barn under 1 år, bruk heparinnatriumpreparater som ikke inneholder konserveringsmidler.

Motstand mot natriumheparin er ofte observert i feber, trombose, tromboflebitt, infeksjonssykdommer, myokardialt infarkt, malignitet, og etter kirurgiske prosedyrer og mangel på antitrombin III. I slike tilfeller er det nødvendig med mer forsiktig laboratorieovervåkning (APTT-kontroll). Hos kvinner eldre enn 60 år kan heparin øke blødningen, og derfor bør dosen av natrium heparin hos disse pasientene reduseres.

Ved bruk av heparinnatrium hos pasienter med arteriell hypertensjon, bør blodtrykk overvåkes jevnlig.

Før behandling med heparinnatrium, må et koagulogram alltid undersøkes, med unntak av bruk av lave doser.

Pasienter som overføres til oral antikoagulant terapi bør fortsette administrering av heparinnatrium til resultatene av blodproppstid og APTT er i terapeutisk rekkevidde.

Intramuskulære injeksjoner er kontraindisert. Hvis det er mulig, bør punktering av biopsier, infiltrering og epidural anestesi og diagnostiske lumbale punkteringer unngås med heparinnatrium.

Hvis massiv blødning oppstår, bør heparin seponeres og koagulogramindikatorer bør undersøkes. Hvis resultatene av analysen ligger innenfor det normale området, er sannsynligheten for utviklingen av blødning på dagtid på grunn av bruk av heparin minimal.

Endringer i koagulogrammet har en tendens til å normalisere etter seponering av heparin.

Heparinløsning kan skaffe en gul fargetone, som ikke forandrer sin aktivitet eller toleranse.

For fortynning av stoffet ved bruk av bare 0,9% natriumkloridløsning!

Påvirkning på evnen til å kjøre biler og andre mekanismer som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet

Studier av effekten av heparin på evnen til å kjøre og engasjere seg i potensielt farlige aktiviteter har ikke blitt utført.

Heparinnatrium trenger ikke inn i placenta barrieren. Til dags dato foreligger det ingen data som indikerer muligheten for fostermisdannelser på grunn av bruken av heparinnatrium under graviditet: Det finnes heller ikke resultater av eksperimenter på dyr som vil indikere den hepataminatriums embryo eller fetotoksisk effekt. Imidlertid er det tegn på økt risiko for for tidlig fødsel og spontan abort forbundet med blødning. Det er nødvendig å vurdere sannsynligheten for komplikasjoner ved bruk av heparinnatrium hos gravide kvinner med comorbiditeter, samt hos gravide kvinner som får tilleggsbehandling.

Daglig bruk av høye doser natrium heparin i mer enn 3 måneder kan øke risikoen for osteoporose hos gravide kvinner. Derfor bør kontinuerlig bruk av høye doser heparinnatrium ikke overstige 3 måneder.

Epidural anestesi bør ikke brukes til gravide kvinner som gjennomgår antikoagulant terapi. Antikoagulant terapi er kontraindisert hvis det er fare for blødning, for eksempel med en truet abort.

Natrium heparin utskilles ikke i morsmelk.

Daglig bruk av høye doser heparinnatrium i mer enn 3 måneder kan øke risikoen for osteoporose hos lakterende kvinner.

Hvis nødvendig, bruk for disse periodene, må du bruke andre preparater av natrium heparin, som ikke inneholder benzylalkohol som et hjelpestoff.