Ugjennomsiktig # 3 kapsler, med hvit og blå hue; innholdet i kapslene er krummende eller komprimert hvitt pulver med en gulaktig fargetone.
Hjelpestoffer: laktose - 186,1 mg, magnesiumstearat - 2,4 mg, kolloidalt silisiumdioksyd - 1,5 mg.
Sammensetningen av kapselskallet: titandioksid - 0,94 mg, patronblått fargestoff - 0,17 mg, gelatin - opptil 47 mg.
25 stk. - mørke glassflasker (1) - pakker kartong.
Tablett, filmbelagt lyseblå, rund, bikonveks.
Hjelpestoffer: Magnesiumstearat - 1,6 mg, kolloidalt silisiumdioksyd - 1,2 mg, povidon - 5 mg, maisstivelse - 44,2 mg, talkum - 8 mg, laktose - 60 mg.
Sammensetningen av filmskallet: hypromellose - 4,622 mg, makrogol 400 - 0,94 mg, indigo karmin (E132) - 0,153 mg, titandioxid - 1,054 mg, talkum - 0,281 mg, karnaubavoks - 0,05 mg.
10 stk. - blister Al / Al. eller PVC / Al. (1) - pappemballasje.
10 stk. - blister Al / Al. eller PVC / Al. (2) - papppakker.
10 stk. - blister Al / Al. eller PVC / Al. (3) - papppakker.
10 stk. - blister Al / Al. eller PVC / Al. (4) - papppakker.
10 stk. - blister Al / Al. eller PVC / Al. (5) - pappemballasje.
20 stk. - mørke glassflasker (1) - pakker kartong.
Tabletter av langvarig virkning av hvit farge, rund, bikonveks.
Hjelpestoffer: Magnesiumstearat - 3 mg kolloidalt silisiumdioksid - 2 mg Povidon K25 - 7,5 mg Mikrokrystallinsk cellulose - 85.5 mg Hypromellose - 42 mg.
20 stk. - mørke glassflasker (1) - pakker kartong.
NSAID, et derivat av propionsyre. Det har en smertestillende, antiinflammatorisk og antipyretisk effekt. Ketoprofen blokkerer virkningen av enzymet COX-1 og COX-2 og delvis lipoksygenase, som fører til undertrykkelse av prostaglandin-syntese (inkludert i CNS, sannsynligvis i hypotalamus).
In vitro og in vivo stabiliserer lysosomale membraner, ved høye konsentrasjoner in vitro, hemmer ketoprofen syntesen av bradykinin og leukotriener.
Ketoprofen påvirker ikke leddbruskens tilstand.
Ketoprofen absorberes lett fra mage-tarmkanalen når det tas oralt. Biotilgjengelighet - 90%. Ved inntak av ketoprofen i en dose på 100 mg Cmax legemiddel i blodplasma er 10,4 μg / ml og oppnås etter 1 time 22 min.
Plasmasklarering av ketoprofen er ca. 0, 08 l / kg / t.
Binding av ketoprofen til plasmaproteiner er 99%, hovedsakelig med albuminfraksjonen. Vd gjør 0,1 l / kg. Ketoprofen går inn i synovialvæsken, og det når en konsentrasjon lik 30% konsentrasjon i blodplasmaet.
Metabolisme og utskillelse
Ketoprofen metaboliseres i stor utstrekning av mikrosomale leverenzymer. T1/2 mindre enn 2 timer. Ketoprofen binder seg til glukuronsyre og utskilles fra kroppen som et glukuronid. Det er ingen aktive metabolitter av ketoprofen. Opptil 80% av ketoprofen utskilles av nyrene innen 24 timer, hovedsakelig i form av ketoprofen glukuronid.
Når du bruker stoffet i en dose på 100 mg eller mer, kan utskillelse av nyrene være vanskelig.
Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner
Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon skilles det meste av legemidlet gjennom tarmene. Når det tas i høye doser, øker leverslukkingen også. Opptil 40% av stoffet utskilles gjennom tarmene.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon blir plasmakonsentrasjonen av ketoprofen fordoblet (trolig på grunn av hypoalbuminemi, og som et resultat av et høyt nivå av ubundet aktiv ketoprofen); slike pasienter skal foreskrive legemidlet i den minste terapeutiske dosen.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er clearance av ketoprofen redusert, men dosejustering er bare nødvendig ved alvorlig nyresvikt.
Hos eldre pasienter går ketoprofen metabolisme og eliminasjon langsommere, noe som kun har klinisk betydning for pasienter med alvorlig nyresvikt.
Symptomatisk behandling av smertefulle og inflammatoriske prosesser av forskjellig opprinnelse, inkludert:
inflammatoriske og degenerative sykdommer i muskuloskeletale systemet:
- seronegativ artritt (ankyloserende spondylitt / Bechterews sykdom / psoriasisgikt, reaktiv artritt / Reiter syndrom /);
- senebetennelse, bursitt, myalgi, neuralgi, iskias.
smerte, inkludert mild, moderat og alvorlig:
post-traumatisk og postoperativt smertsyndrom
- smertsyndrom i kreft;
- Overfølsomhet overfor ketoprofen eller andre komponenter i legemidlet, samt salicylater, tiaprofensyre eller andre NSAIDs;
- komplett eller ufullstendig kombinasjon av bronkial astma, tilbakevendende nasal polyposis og paranasal bihule og intoleranse mot acetylsalisylsyre eller andre NSAIDs (inkludert en historie av);
- erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen i den akutte fasen;
- ulcerøs kolitt, Crohns sykdom;
- hemofili og andre blødningsforstyrrelser
- alvorlig leversvikt
- aktiv leversykdom
- alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min);
- progressiv nyresykdom
- Den postoperative perioden etter koronararterien bypass kirurgi;
- gastrointestinal, cerebrovaskulær og annen blødning (eller mistanke om blødning);
- inflammatorisk tarmsykdom
- barns alder opptil 15 år
- III trimester av graviditet
- ammende periode
- Laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorbsjonssyndrom (filmdrasjerte kapsler og tabletter).
Forholdsregler bør foreskrives i bronkial astma en historie av klinisk signifikant kardiovaskulær, cerebrovaskulær sykdom og perifer arteriell sykdom, dyslipidemi, progressiv leversykdom, leversvikt, hyperbilirubinemi, alkoholisk levercirrhose, renal svikt (kreatinin clearance på 30 til 60 ml / min), kongestiv hjertesvikt, hypertensjon, blodsykdom, dehydrering, diabetes, av data på utviklingen av ulcerøse lesjoner mage-tarmkanalen, tilstedeværelsen av og Helicobacter pylori-infeksjon til alvorlig somatiske lidelser, røyking, samtidig behandling med antikoagulerende midler (f.eks warfarin), antiblodplatemidler (for eksempel acetylsalisylsyre), kortikosteroider (for eksempel prednison), selektive serotoninreopptakshemmere (f.eks, citalopram, sertralin), langvarig bruk av NSAIDs, eldre pasienter (inkludert mottak av diuretika), pasienter med redusert BCC.
Legemidlet er tatt oralt.
Kapsler eller tabletter skal svelges hele under eller etter et måltid, drikkevann eller melk (volumet av væsken skal være minst 100 ml).
Maksimal dose ketoprofen er 200 mg / dag.
Kapsler 50 mg: vanligvis foreskrevet 1-2 kapsler. 2-3 ganger per dag.
Filmdrasjerte tabletter, 100 mg: 1 tablett er vanligvis foreskrevet. 2 ganger per dag.
Ketonal i disse doseringsformene for oral administrering kan kombineres med bruk av rektal suppositorier; for eksempel kan en pasient ta 1 kapsel (50 mg) om morgenen og midt på dagen og angi 1 suppositorie (100 mg) rektalt om kvelden; eller en pasient kan ta 1 filmdrasjert tablett (100 mg) om morgenen og angi 1 suppositorie (100 mg) rektalt om kvelden.
Tabletter med langvarig virkning, 150 mg: foreskrevet av 1 tab. 1 gang / dag
Maksimal daglig dose (inkludert bruk av ulike doseringsformer) er 200 mg.
Hver kapsel inneholder 50 mg ketoprofen.
Kapselinnhold: Laktosemonohydrat, magnesiumstearat, silisiumdioksyd, kolloidalt vannfri; kapselskall: gelatin, titandioxid E 171, fargestoff V E 131.
blå-hvite kapsler; Innholdets utseende: gulaktig-hvitt pulver eller komprimert masse.
Ketoprofen - stoffets aktive ingrediens - hemmer syntesen av prostaglandiner og leukotriener ved å blokkere enzymet cyklooksygenase (cyclooxygenase-1 (COX-1) og cyclooxygenase-2 (COX-2)) som katalyserer syntesen av prostaglandiner i arakidonsyremetabolismen.
Ketoprofen stabiliserer lysosomale membraner in vitro og in vivo, i høye konsentrasjoner hemmer syntesen av leukotriener in vitro og har anti-bradikininaktivitet in vivo.
Mekanismen for antipyretisk virkning av ketoprofen er ukjent. Kanskje hindrer ketoprofen prostaglandinsyntese i sentralnervesystemet (mest sannsynlig i hypothalamus).
I noen kvinner reduserer ketoprofen symptomene på primær dysmenoré, sannsynligvis på grunn av undertrykkelse av syntesen og / eller effekten av prostaglandiner.
Ketoprofen absorberes godt i mage-tarmkanalen. Etter inntak av 100 mg ketoprofen inne i maksimal plasmakonsentrasjon (10,4 μg / ml) oppnås i løpet av 1 time 22 min. Biotilgjengeligheten av ketoprofen etter oral administrering i en dose på 50 mg er 90% og øker lineært med økende dose. Ketoprofen er en racemisk blanding, men farmakokinetikken til de to enantiomerene er lik.
99% av ketoprofen er assosiert med plasmaproteiner, hovedsakelig med albuminfraksjonen. Fordelingsvolumet i vevet er 0,1-0,2 l / kg. Ketoprofen penetrerer synovialvæsken. Tre timer etter administrering av 100 mg ketoprofen er plasmakonsentrasjonen ca. 3 μg / ml, og konsentrasjonen i synovialvæske er 1,5 μg / ml. Etter ni timer er plasmakonsentrasjonen ca. 0,3 μg / ml, og konsentrasjonen i synovialvæske er 0,8 μg / ml. Dette betyr at ketoprofen sakte trenger inn i synovialvæsken og blir også sakte trukket ut av det, mens plasmakonsentrasjonen avtar ytterligere. Dersom ketoprofen tas sammen med mat, reduseres absorpsjonen, og plasmakonsentrasjonen er litt redusert, men biotilgjengeligheten forblir den samme. Etter inntak av 50 mg ketoprofen mens de spiste fire ganger daglig, ble toppkoncentrasjonen på 3,9 μg / ml nådd i 1,5 timer sammenlignet med 2,0 μg / ml to timer senere når ketoprofen ble tatt i tom mage. Likeviktskonsentrasjoner av ketoprofen er etablert 24 timer etter administrering. Hos eldre pasienter ble likevektskonsentrasjonen nådd etter 8,7 timer og var 6,3 μg / ml.
Ketoprofen metaboliseres i stor grad av hepatiske mikrosomale enzymer. Det binder seg til glukuronsyre og utskilles fra kroppen i denne formen. Etter inntak er plasmaklaring 1,16 ml / min / kg. På grunn av sin hurtige metabolisme er den biologiske halveringstiden bare to timer. Opptil 80% av ketoprofen utskilles i urinen, hovedsakelig (over 90%) som ketoprofen glukuronid, og ca 10% utskilles i avføringen.
Spesielle grupper av pasienter med leverskade
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, trolig på grunn av hypoalbuminemi (fri biologisk aktiv ketoprofen), dobles konsentrasjonen av ketoprofen nesten, noe som krever utnevnelse av en minimum daglig dose, som gir en tilstrekkelig terapeutisk effekt.
Nyreskade
Hos pasienter med nyresvikt reduseres clearance av ketoprofen. Derfor, i alvorlig nyresvikt, er en dosereduksjon nødvendig.
Ketonal er et nonsteroidalt antirheumatisk medikament med antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter. Det brukes til å lindre smerte i en rekke smerte syndromer og å behandle inflammatoriske, degenerative og metabolske reumatiske sykdommer.
smerte på grunn av benmetastaser hos pasienter med svulster.
- ankyloserende spondylitt, psoriasisartritt, reaktiv artritt;
- gikt, pseudogout; osteoartritt;
- ekstraartikulær revmatisme (senebetennelse, bursitt, kapulitt i skulderleddet).
- Overfølsomhet overfor ketoprofen eller noen av hjelpestoffene til stoffet;
- historie av rhinitt, bronkospasme, bronkial astma, urticaria eller allergisk type reaksjoner etter bruk av ketoprofen eller lignende aktive stoffer, som for eksempel andre ikke-steroide antiinflammatoriske narkotika (NSAID) eller salicylater (f.eks. acetylsalisylsyre); i slike
Pasienter beskrev alvorlige (i sjeldne tilfeller dødelige) anafylaktiske reaksjoner (se "Bivirkninger");
- alvorlig hjertesvikt
- behandling av perioperativ smerte under koronararterien bypass kirurgi (CABG);
- Historien om kronisk dyspepsi;
- magesår i den akutte fasen, samt gastrointestinal blødning, et sår eller perforering i historien;
- predisponering til blødning;
- alvorlig nedsatt nyrefunksjon
- alvorlig leverdysfunksjon
- siste trimester av graviditet
- barn under 15 år.
Inhibering av prostaglandinsyntese kan ha en negativ effekt på graviditet og / eller utvikling av embryo / fetus. I første og andre trimester av graviditet skal ikke foreskrives et stoff uten ekstrem nødvendighet. Hvis Ketonal brukes av en kvinne som prøver å bli gravid eller i første eller andre trimester av svangerskapet, bør dosen være så lav som mulig, og behandlingsvarigheten skal være så kort som mulig.
I tredje trimester av graviditet er bruk av Ketonal kontraindisert.
Data om penetrasjon av stoffet i melken er ikke tilgjengelig. Det anbefales ikke å foreskrive Ketonal til ammende mødre.
For oral administrering. Kapsler bør tas under eller etter et måltid, drikker minst 100 ml vann eller melk.
Uønskede effekter kan minimeres ved å ta stoffet ved den laveste effektive dosen på kortest mulig tid for å lindre symptomene.
Anbefalt dose Voksne og barn over 15 år
• Vanlig dose er 1 kapsel om morgenen, til lunsj og om kvelden.
• Dose for revmatoid artritt og slitasjegikt: en kapsel hver 6. time.
• Dose for mild til moderat smerte og dysmenoré: En kapsel hver 6-8 timer.
Kapsler kan kombineres med Ketonals suppositorier. For eksempel, en kapsel Ketonala (50 mg) om morgenen og ettermiddagen, og ett suppositorium av Ketonala (100 mg) om kvelden.
Maksimal daglig dose av ketoprofen er 200 mg. Før du starter behandling med en dose på 200 mg per dag, bør du nøye veie de mulige risikoene og fordelene. Bruk av høyere doser anbefales ikke.
Du kan samtidig ta antacida, noe som reduserer sannsynligheten for bivirkninger av Ketonal på fordøyelsessystemet.
Hos eldre mennesker er bivirkninger mer sannsynlig å få alvorlige konsekvenser. Hvis NSAID er nødvendig, er den laveste dosen foreskrevet og pasienten overvåkes for blødning i mage-tarmene innen 4 uker fra starten av NSAID-behandlingen.
I forbindelse med behandling av ikke-selektive NSAID har ødem, høyt blodtrykk og hjertesvikt blitt rapportert.
Hvis alvorlige bivirkninger oppstår, bør behandlingen seponeres.
Bivirkninger er delt inn i klasser av organsystemer, etter hyppighet av forekomst og synkende alvorlighetsgrad: svært hyppige (> 1/10); hyppig (> 1/100, 1/1 LLC, 1/10 LLC, 15 mg / uke), noe som sannsynligvis skyldes forskyvning av metotrexat fra foreningen med proteiner og en reduksjon i renal clearance.
Kombinasjoner som krever forsiktighet
Diuretika: pasienter som tar diuretika, spesielt pasienter med dehydrering, har økt risiko for nyresvikt grunnet reduksjon i nyreblodstrømmen på grunn av inhibering av prostaglandinsyntese. pasienter må tilstrekkelig kompensere for mangelen på felles bruk av slike legemidler, og i begynnelsen av behandlingen for å overvåke nyrefunksjonen
Angiotensin-konverterende enzym (ACE) -hemmere og angiotensin II-reseptorantagonister. Pasienter med svekket nyrefunksjon (f.eks. Hos pasienter med dehydrering eller eldre), den kombinerte anvendelse av en ACE-inhibitor eller en angiotensin II-reseptor-antagonist, og legemidler som demper cyklooksygenase kan føre til ytterligere forverring av nyrefunksjonen, eventuelt akutt nyresvikt.
Metotreksat i doser under 15 mg / uke: I de første ukene av den kombinerte behandlingen er det nødvendig å overvåke det utvidede blodbildet en gang i uken. For nedsatt nyrefunksjon og hos eldre pasienter, bør overvåking utføres oftere. Kortikosteroider: økt risiko for sårdannelse eller blødning i mage-tarmkanalen.
Pentoksifyllin: øker risikoen for blødning. Hyppigere klinisk overvåking og hyppigere overvåkning av blødningstid er nødvendig.
Kombinasjoner å vurdere
Antihypertensiva legemidler (beta-blokkere, ACE-hemmere, diuretika): ketoprofen reduserer effekten av antihypertensive stoffer (hemmer syntesen av vasodilator-prostaglandiner).
Trombolytika: økt risiko for blødning.
Selektive serotonin reopptaksinhibitorer: økt risiko for gastrointestinal blødning (se "spesielle instruksjoner og advarsler."), Probenecid: probenecid kombinerte bruk kan redusere plasma clearance av ketoprofen.
Kombinasjoner som du også må legge merke til Syklosporin, takrolimus: Risikoen for en additiv effekt av nefrotoksisitet, spesielt hos eldre pasienter.
25 kapsler per flaske, innelukket i en boks.
Oppbevares ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° С.
Oppbevares i originalemballasjen.
5 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.
Bare de nyeste offisielle instruksjonene for bruk av medisiner! Instruksjoner for narkotika på vår side publiseres i uendret form, der de er knyttet til stoffene.
Legemidler til mottakende ferier er kun tillatt av en doktor. DENNE INSTRUKSJONEN KUN FOR MEDISKE ARBEIDERE.
REGISTRERINGSNUMMER:
П N013942 / 05
HANDELSNAVN AV PREPARATET Ketonal®
INTERNASJONLIG IKKE-PATENTNAMN
ketoprofen / ketoprofen
DOSERING FORM
kapsler
INGREDIENSER
1 kapsel inneholder
Aktiv ingrediens: ketoprofen - 50 mg.
Hjelpestoffer: laktose, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksyd; kapselskall: gelatin, titandioksid, farget patentert blå "Patent blå V".
BESKRIVELSE
Kapsler: ugjennomsiktig kapsler nr. 3, hvit kropp, blå hette.
Kapselinnhold: krummende eller komprimert hvitt pulver med gulaktig tinge.
Farmakoterapi gruppe
Nonsteroidal anti-inflammatorisk stoff (NSAIDs)
ATX-kode: M01AE03 - Ketoprofen
farmakodynamikk
Ketoprofen er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel med antiinflammatoriske, analgetiske og antipyretiske effekter. På grunn av inhibering av cyklooksygenaser 1 og 2 og, delvis, av lipo-oksygenase, hemmer ketoprofen syntesen av prostaglandiner og bradykinin, stabiliserer lysosomale membraner.
Ketoprofen påvirker ikke leddbruskens tilstand.
farmakokinetikk
Ketoprofen absorberes lett fra mage-tarmkanalen, biotilgjengelighet - 90%. Plasmaproteinbinding - 99%. Når det administreres oralt med 100 mg ketoprofen, oppnås maksimale konsentrasjoner (Cmax) av legemidlet i plasma (10,4 μg / ml) etter 1 time 22 min.
Fordelingsvolumet av legemidlet i vevet er fra 0,1 til 0,2 l / kg. Ketoprofen penetrerer synovialvæsken.
Spising påvirker ikke biotilgjengeligheten av ketoprofen.
Ketoprofen metaboliseres i stor utstrekning av mikrosomale leverenzymer. Det binder seg til glukuronsyre og utskilles fra kroppen som et glukuronid.
Opptil 80% av ketoprofen utskilles av nyrene, hovedsakelig (mer enn 90%) i form av ketoprofen glukuronid, og ca. 10% gjennom tarmene. På grunn av sin hurtige metabolisme er den biologiske halveringstiden mindre enn 2 timer.
Hos pasienter med nyresvikt elimineres ketoprofen fra kroppen sakte, og halveringstiden øker med 1 time. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon kan ketoprofen samles i vevet. Hos eldre pasienter oppstår ketoprofen metabolisme og eliminasjon langsommere, men dette er av klinisk betydning bare for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Symptomatisk behandling av smertefulle og inflammatoriske prosesser av forskjellig opprinnelse, inkludert:
- inflammatoriske og degenerative sykdommer i muskuloskeletale systemet:
Revmatoid artritt;
• seronegative artritt, ankyloserende spondylitt - ankyloserende spondylitt, psoriatrichesky artritt, reaktiv artritt (Reiters syndrom);
• gikt, pseudogout;
• slitasjegikt.
- smertsyndrom:
• senebetennelse, bursitt, myalgi, neuralgi, iskias;
• posttraumatisk og postoperativt smertesyndrom;
Smerte syndrom i kreft;
• algomenorrhea;
Hodepine
- overfølsomhet overfor ketoprofen eller andre komponenter i legemidlet, samt salicylater eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler;
- en historie med bronkial astma, rhinitt eller urticaria forårsaket av acetylsalisylsyre --- eller andre NSAIDs;
- magesår i mage eller tolvfingre i det akutte stadiet;
- ulcerøs kolitt, Crohns sykdom;
- inflammatorisk tarmsykdom i akutt stadium;
- hemofili og andre blødningsforstyrrelser;
- barns alder (opptil 15 år);
- alvorlig leversvikt
- alvorlig nyresvikt
- uncompensated hjertesvikt;
- Den postoperative perioden etter koronararterien bypass kirurgi;
- gastrointestinal, cerebrovaskulær og annen blødning (eller mistanke om blødning);
- kronisk dyspepsi;
- III trimester av graviditet, amming.
Mavesår er tidligere bronkial astma historie, symptomatisk kardiovaskulær sykdom, cerebrovaskulær sykdom og perifer arteriell sykdom, dyslipidemi, progressiv leversykdom, hyperbilirubinemi, alkoholisk cirrhose, nyresvikt, kronisk hjertesvikt, hypertensjon, blodsykdom, dehydrering, diabetes, medisinsk historie om utviklingen av ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus, røyking, samtidig antikoagulantterapi yantami (f.eks warfarin), antiblodplatemidler (for eksempel acetylsalisylsyre), kortikosteroider (for eksempel prednison), selektive serotonin-gjenopptaks-inhibitorer (for eksempel citalopram, sertralin).
Ketoprofen bruk i tredje trimester av graviditet er kontraindisert.
I første og andre trimester av graviditet er forskrift bare mulig dersom den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.
Når du tar stoffet under amming, bør du bestemme deg for å avslutte amming.
Inside.
Ketonal® kapsler bør svelges hele under eller etter et måltid, drikkevann eller melk (volumet av væsken skal være minst 100 ml).
Vanligvis er legemidlet foreskrevet 1-2 kapsler 2-3 ganger om dagen.
Ketonal® orale preparater kan kombineres med bruk av rektal suppositorier; For eksempel kan en pasient ta 1 kapsel Ketonal® (50 mg) om morgenen og midt på dagen og angi 1 suppositorie (100 mg) rektalt om kvelden.
Maksimal dose ketoprofen er 200 mg / dag.
Forekomsten av bivirkninger er karakterisert som svært vanlig (> 10%), vanlig (> 1, 0,1, 0,01,
Ketonal tabletter tilhører den kliniske farmakologiske gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs). De brukes til symptomatisk og patogenetisk behandling av inflammatorisk patologi, ledsaget av smertesyndrom.
Ketonal tabletter har en rund form, en bikonveks overflate, lyseblå (for en dose på 100 mg) eller hvit (for en dose på 150 mg) farge. Den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet er ketoprofen, innholdet i en tablett er 100 og 150 mg. Det inkluderer også tilleggskomponenter, som inkluderer:
Tablettene pakkes i en glass mørk flaske i mengden 20 stykker. En papppakke inneholder en flaske piller og instruksjoner for bruk av stoffet.
Den viktigste aktive ingrediensen i tabletter Ketonalketoprofen er et kjemisk derivat av propionsyre. Det hemmer aktiviteten til enzymet cykloxygenase (COX) og delvis lipoksygenase, som katalyserer den kjemiske transformasjonen av arakidonsyre til inflammatoriske mediatorer av prostaglandin og bradykinin. Disse inflammatoriske mediatorene er biologisk aktive forbindelser. Med en økning i konsentrasjonen i vevet, utvikler smerte på grunn av direkte irritasjon av følsomme nerveenden, ødem (utgang av blodplasma i det intercellulære stoffet fremkalt av en økning i permeabiliteten til vaskemuren), samt hyperemi (økning i blodtilførselen til inflammatorisk område). På grunn av undertrykkelsen av COX og lipo-oxygenase ved ketoprofen, reduseres konsentrasjonen av prostaglandiner, bradykinin og alvorlighetsgraden av manifestasjoner av den inflammatoriske reaksjonen. Den aktive ingrediensen i tabletter Ketonal påvirker ikke tilstanden og strukturen i bruskvev.
Etter å ha tatt pillen Ketonal inni, absorberes ketoprofen raskt og nesten helt inn i blodet fra fordøyelseskanalen. Det fordeles jevnt i kroppens vev, med en overveiende akkumulering i muskel-skjelettsystemet. Den aktive ingrediensen i stoffet metaboliseres i leveren for å danne inaktive nedbrytningsprodukter, som utskilles fra kroppen hovedsakelig gjennom urin. Halveringstiden (tidspunktet for eliminering fra kroppen av halvparten av hele dosen av legemidlet) er et gjennomsnitt på 2 timer.
Ketonal tabletter er indikert for ulike inflammatoriske sykdommer, som er ledsaget av utviklingen av smertsyndrom:
Også, Ketonal tabletter brukes til å redusere intensiteten av smerte i kreft.
Det finnes en rekke patologiske og fysiologiske tilstander i kroppen der administrering av Ketonal tabletter ikke anbefales. Disse inkluderer:
Med forsiktighet brukes legemidlet i magesår i remisjon (klinisk og laboratorieforbedring), lever-, nyresvikt, mild til moderat alvorlighetsgrad, hyperbilirubinemi (økt bilirubinnivå i blodet), kronisk hjertesvikt i kompensasjonsfasen, røyking, samtidig behandling av pasienten med antikoagulantia ( legemidler som reduserer blodproppene) direkte virkning. Før du begynner å ta Ketonal tabletter, er det viktig å sørge for at det ikke finnes kontraindikasjoner for å forhindre utvikling av ulike komplikasjoner.
Ketonal tabletter tas oralt etter måltider. De tygges ikke og vaskes med tilstrekkelig mengde vann eller melk (volumet av væsken må være minst 100 ml). Dosen for voksne og barn over 15 år er 1 tablett (100 mg), 2 ganger daglig eller 1 tablett (150 mg), 1 gang daglig. Varigheten av pillen bestemmes av redusert intensitet av smerte, men bør ikke overstige 5 dager på rad. Hvis det er nødvendig å ta ytterligere piller, er det viktig å konsultere en lege.
Ta Ketonal tabletter kan være ledsaget av utvikling av negative reaksjoner fra ulike organer og systemer, som inkluderer:
Utviklingen av noen av bivirkningene etter oppstart av bruk av Ketonal-tabletter er en grunn til å slutte å ta dem.
Før du starter stoffet, les nøye instruksjonene til det. Det er flere spesielle instruksjoner som du må ta hensyn til, blant annet:
I apoteksnettet selges Ketonal-tabletter på resept. Deres uavhengige aksept eller bruk på anbefaling fra tredjeparter er utelukket.
Overskridelse av anbefalt terapeutisk dose av Ketonal-tabletter er ledsaget av kvalme, oppkast, magesmerter, gastrointestinal blødning, nedsatt bevissthet til fullstendig fravær, respiratorisk depresjon, krampeanfall. I slike tilfeller brukes vasking av mage, tarmer, aktivert kull og symptomatisk terapi for å eliminere symptomene på overdose.
I henhold til det aktive stoffet og terapeutisk effekt som ligner på ketonaltabletter er legemidler Ketoprofen, Flamax.
Holdbarheten til Ketonal tabletter er 5 år fra fremstillingsdatoen, de må oppbevares på et tørt sted utilgjengelig for barn ved lufttemperaturer ikke høyere enn + 25 ° C.
Den gjennomsnittlige kostnaden for Ketonal tabletter i apotek i Moskva avhenger av konsentrasjonen av det aktive stoffet i dem:
En kapsel inneholder
aktiv ingrediens - ketoprofen 50 mg,
Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat - 186,10 mg, magnesiumstearat - 2,40 mg, kolloidalt vannfritt silisiumdioksyd - 1,50 mg,
Sammensetningen av kapselskallet: gelatin - opp til 100%, titandioxid (E 171) - 2000%, blå patentert V (E 131) - 0,2737%.
Solid gelatine ugjennomsiktig kapsler, med en hvit kropp og en blå hette. Innholdet i kapslene er pulver eller masse i form av en gulaktig hvit kork.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Propionsyre-derivater. Ketoprofen.
ATH-kode M01AE03
farmakokinetikk
Ketoprofen absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengelighet etter oral administrering av 50 mg ketoprofen er 90% og øker i rekkefølge med økende dose. Måltid påvirker ikke den totale biotilgjengeligheten (AUC) for ketoprofen, men reduserer absorpsjonshastigheten. Ketoprofen er 99% bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig med albuminfraksjonen.
Fordelingsvolumet er 0,1-0,2 l / kg. Etter inntak av ketoprofen nås topp plasmakonsentrasjon etter 1h.22 minutter.
I synovialvæske når konsentrasjonen av ketoprofen 50% av plasmakonsentrasjonen (1,5 μg / ml); Ketoprofen blir fjernet fra synovialvæsken langsomt - innen 24 timer.
Det metaboliseres i leveren, der det er konjugert med glukuronsyre. Ca. 80% av ketoprofen utskilles i urinen, hovedsakelig (mer enn 90%) som et konjugat med glukuronsyre. Mindre enn 10% utskilles uendret med avføring.
Ketoprofen samler seg ikke i vev. Halveringstiden for ketoprofen når 2 timer.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon utskilles ketoprofen sakte, og eliminasjonshalveringstiden forlenges i 1 time. De reduserte også clearance av ketoprofen. Ved alvorlig nyresvikt er det nødvendig med en dosereduksjon. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon øker konsentrasjonen av ketoprofen i blodplasma ca 2 ganger, noe som krever at man utnytter den laveste mulige daglige dosen.
farmakodynamikk
Ketonalkapsler har antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter.
Virkningsmekanismen er assosiert med inhibering av biosyntesen av prostaglandiner og leukotriener ved å undertrykke aktiviteten til enzymet cyklooksygenase (cyklooksygenase-1 og cyklooksygenase-2) som katalyserer syntesen av prostaglandiner fra arakidonsyre. Ketoprofen stabiliserer lysosomens membran og har antibradikininovoyaktivitet.
- seronegativ spondyloarthritis (ankyloserende spondylo artritt, reaktiv artritt), psoriasisartritt
- ekstraartikulær revmatisme (senebetennelse, bursitt, kapulitt i skulderleddet)
- smerte i benmetastaser hos pasienter med kreft.
Legemidlet Ketonal kapsler tas oralt uten å tygge, med tilstrekkelig mengde vann eller melk (minst 100 ml), med mat eller umiddelbart etter et måltid.
Voksne og barn over 18 år: 1 kapsel 50 mg hver 6. time.
Den anbefalte dosen for behandling av revmatoid artritt er 1 kapsel 50 mg hver 6. time. Maksimal daglig dose av ketoprofen er 200 mg.
For å unngå uønskede bivirkninger kan pasienten samtidig ta antacidmidler med Ketonal.
Varigheten av behandlingen bestemmes av legen.
For å lindre mild og moderat smerte, smertefull menstruasjon (algodysmenorré), er 1 kapsel på 50 mg foreskrevet hver 6. til 8 timer.
Hos pasienter med mild nyreinsuffisiens med kreatininclearance under 20 ml / min og med kronisk leversykdom (med redusert serumalbumin), bør dosen av ketoprofen reduseres.
Ved vurderingen av forekomsten av ulike bivirkninger ble følgende graderinger brukt: "svært ofte" - 10%, "ofte" - fra 1% til 10%, "sjelden" - fra 0,1% til 1%, "sjelden "- fra 0,01% til 0,1%," svært sjelden "- 0,01%.
- dyspeptiske fenomen, tap av appetitt, kvalme, oppkast, flatulens, magesmerter, forstoppelse
- hodepine, svimmelhet, døsighet, bevissthetstap
- hudutslett, urticaria
- hemorragisk anemi, leukopeni
- depresjon, søvnløshet, nervøsitet, parestesi
- stomatitt, mage og duodenalt sår
- hepatitt, økt transaminase og bilirubinnivå
- vektøkning
- bronkospasme, astmaanfall
- eksacerbasjon av kolitt og Crohns sykdom, gastrointestinal blødning, perforering, melena, hematemese
- unormal leverfunksjon
- akutt nyresvikt, tubulointerstitial nefritis
- agranulocytose, trombocytopeni, benmargsundertrykkelse
- arteriell hypertensjon, vasodilasjon
- fotosensibilisering, angioødem, bullous utslett, inkludert Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
- individuell overfølsomhet overfor ketoprofen, aspirin eller et annet NSAID (indikasjoner på astma, bronkospasme, urtikaria eller rhinitt i forbindelse med administrering av acetylsalisylsyre)
- alvorlig hjertesvikt
- sykdommer i mage-tarmkanalen i den akutte fasen (gastritt, magesår og duodenalt sår, en historie med gastrointestinal blødning, dannelse eller perforering av sår)
- blødning (gastrointestinal, cerebrovaskulær eller annen aktiv blødning)
- blødende tendens
- alvorlige lever- eller nyreproblemer
- blodforstyrrelser (leukopeni, trombocytopeni, hemokoagulasjonsforstyrrelser)
- bronkial astma, rhinitt
- siste trimester av graviditet og amming
- barn og ungdom opp til 18 år
- i behandling av smertsyndrom som oppstår etter operasjon som involverer innføring av en aorto-koronar shunt
- dødelige anafylaktiske reaksjoner
- arvelig laktoseintoleranse
Ketoprofen bør ikke brukes i kombinasjon med andre NSAID og salicylater.
Ved bruk i kombinasjon med kortikosteroider øker legemiddel til behandling av depresjon risikoen for sårdannelse og gastrointestinal blødning.
Antikoagulanter (heparin og warfarin) og blodplateaggregasjonsinhibitorer (dvs. ticlopidin, klopidogrel) øker risikoen for blødning. Hvis felles mottak er uunngåelig, er det nødvendig med nøye overvåkning av pasienten.
Ketoprofen reduserer effektiviteten av antihypertensiva og diuretika. Risikoen for å utvikle nyresvikt er større hos pasienter som tar diuretika, antihypertensive stoffer eller ACE-hemmere samtidig med NSAID.
Kaliumpreparater, kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, hepariner (lavmolekylær eller ikke delt inn i fraksjoner), pentoksifyllin, probenecid, cyklosporin, takrolimus og trimethoprim når de brukes sammen med NSAID, kan bidra til forekomsten av hyperkalemi.
Ketoprofen forbedrer virkningen av orale hypoglykemiske midler og noen antikonvulsiva midler (fenytoin).
Ketoprofen, som andre NSAIDs, reduserer utskillelsen, og øker dermed toksisiteten av hjerteglykosider, litium, cyklosporin og metotreksat.
NSAID kan redusere effekten av mifepriston. NSAID bør startes ikke tidligere enn 8-12 dager etter avskaffelsen av mifepriston.
Samtidig bruk av cyklosporin med ketoprofenom øker risikoen for giftig nyreskade.
Samtidig bruk av ketoprofen med andre NSAIDs, inkludert selektive COX-2 hemmere, bør unngås.
Med ekstrem forsiktighet bør legemidlet forskrives til pasienter med sykdommer i mage-tarmkanalen i historien (blødning og perforering kan utvikle seg plutselig uten tidligere symptomer).
Forsiktighet bør utvises hos pasienter som tar medisiner som kan øke risikoen for sårdannelse eller blødning, som for eksempel orale kortikosteroider, antikoagulantia (som warfarin), selektive serotoninopptakshemmere eller antiplateletmidler (inkludert acetylsalisylsyre). Risikoen for gastrointestinal blødning, dannelse eller perforering av sår øker med økende doser NSAID (oral kortikosteroider), legemidler for behandling av depresjon (fra gruppen av selektive serotonin gjenopptakshemmere). I slike tilfeller bør kombinasjonsbehandling med legemidler som har en beskyttende effekt på mage-tarmkanalen (for eksempel misoprostol eller protonpumpehemmere) vurderes.
Pasienter med sykdommer i mage-tarmkanalen (spesielt eldre) bør informere den behandlende legen om eventuelle abdominale manifestasjoner.
I tilfelle gastrointestinal blødning eller sårdannelse i mage-tarmkanalen, bør behandlingen stoppes umiddelbart.
Nøye overvåking av pasienter med hypertensjon og / eller kongestiv hjertesvikt er nødvendig, da det er rapporter om utvikling eller økning av væskeretensjon i kroppen under ketoprofenbehandling.
Blodtrykksovervåking anbefales under behandling med ketoprofen, spesielt hos pasienter med kardiovaskulære sykdommer.
Pasienter med ukontrollert arteriell hypertensjon, akutt og alvorlig kronisk hjertesvikt, koronar hjertesykdom, sykdommer i perifere arterier og / eller cerebrovaskulære sykdommer bør behandles med ketoprofen med forsiktighet. Bruk av enkelte NSAIDs kan være forbundet med risikoen for arteriell trombose (hjerteinfarkt, hjerneslag). Data for å utelukke en slik risiko for ketoprofen er ikke nok.
Hos pasienter med astma, kronisk rhinitt, kronisk bihulebetennelse og / eller nasal polypose kan allergiske reaksjoner forekomme oftere enn hos andre pasienter.
Pasienter med nedsatt hemostase, hemofili, von Willebrand-Jurgens-sykdom, alvorlig trombocytopeni, nyre- eller leverinsuffisiens og pasienter med antikoagulantia (kumarin og heparinderivater, spesielt hepariner med lav molekylvekt), bør også være forsiktige.
Ved behandlingens begynnelse bør nøye overvåking av nyrefunksjon utføres hos pasienter med hjertesvikt, skrumplever og nephrose, hos pasienter som tar diuretika, hos pasienter med kronisk nyresvikt, spesielt hvis pasienten er i alderen. I disse pasientene kan ketoprofen føre til en reduksjon av nyreblodstrømmen som følge av inhibering av prostaglandin og føre til nyresvikt.
Hvis det oppdages visuelle forstyrrelser under behandlingen, bør behandlingen seponeres.
Ketoprofenbehandling bør seponeres før radikal kirurgi.
Ta Ketoprofena kan forringe kvinnelig fruktbarhet og anbefales ikke for kvinner som ønsker å bli gravid.
Forsiktig bør utpeke stoffet til eldre.
Langkurs med NSAID-behandling, inkludert ketoprofen, krever overvåking av hematologiske parametere, indikatorer for lever- og nyrefunksjon, spesielt hos eldre pasienter.
Legemidlet Ketonal forte kan bare administreres i første eller andre trimester av graviditet dersom forventet nytte av den forventede terapeutiske effekten over risikoen for moren og / eller fosteret er forventet.
Funksjoner av stoffets effekt på evnen til å kjøre bil eller potensielt farlig maskineri
I tilfelle svimmelhet, romlig desorientering, døsighet, synsfokus eller anfall, bør du ikke kjøre eller håndtere potensielt farlig maskineri.
Tilfeller av overdose ble observert ved doser på opptil 2,5 g ketoprofen. Symptomer: sløvhet, døsighet, kvalme, oppkast, magesmerter, oppkast blod, svikt avføring, nedsatt bevissthet, respiratorisk depresjon, kramper, nedsatt nyrefunksjon og nyrefeil.
Behandling: Symptomatisk, spesifikk motgift eksisterer ikke. Viser mageutslipp og bruk av aktivert karbon. Effektene av ketoprofen på mage-tarmkanalen kan reduseres ved hjelp av H2-blokkere, protonpumpehemmere og prostaglandiner.
I nærvær av nyreinsuffisiens anbefales hemodialyse for å fjerne sirkulerende ketoprofen fra blodet.
25 kapsler plasseres i hetteglass med ravglass, forseglet med plastkapsler med kontroll av den første åpningen.
På en flaske sammen med instruksjon for medisinsk bruk i staten og russiske språk legges en pakke fra en papp.
Oppbevares ved en temperatur ikke høyere enn 25і.
Oppbevares utilgjengelig for barn!
Ikke bruk etter utløpsdatoen for legemidlet.
Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia
Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
Adresse til organisasjonen som mottar krav fra forbrukere om kvaliteten på produktene (varer) i Republikken Kasakhstan
Ansvarlig for etterregistrering av narkotikasikkerhet
Representantkontor for Sandoz Pharmaceuticals dd i Republikken Kasakhstan
Republikken Kasakhstan, 050051, Almaty, st. Luganskogo, 96, Business Center "Keruen", Tel +7 (727) 2581048 Faks: +7 (727) 2581047,
8 800 080 0066 - gratisnummer for Kasakhstan