B) Koagulanter av indirekte virkning
De øker ikke blodkoagulasjonen selv, men stimulerer syntesen av endogene (naturlige) koagulasjonsfaktorer i leveren - protrombin (faktor II), fibrinogen (faktor I), akselerin (V-VI), proconvertin (VII), julefaktor (IX), Stewart -Prouer (X). De handler bare i kroppen, handler sakte, etter 12-18 timer. De er forberedelser av vitamin K (antihemorragisk eller koagulerende).
Vitamin K1 (phyloquinon) - finnes i alfalfa planter, spinat, nåler. Det fremstilles syntetisk - fytomenadion, eller grøfter - 10% oljeløsning i kapsler på 0,1 (dose 0,01).
Vitamin K2- er syntetisert av tarmens flora, i leveren. Galle er nødvendig for absorpsjon. Når hypovitaminose K utvikler hypoprothrombinemi og hemorragiske fenomener. Dette skjer med obstruktiv gulsot, hepatitt, levercirrhose, nedsatt fettabsorpsjon, diaré, kolitt og bukspyttkjertel sykdommer.
Vicasol - Vicasolum
Dette er en vannoppløselig analog av vitamin K, eller Vit. K3
Indikasjoner for bruk: parenkymale og kapillære blødninger, for å forebygge blødning hos gravide, nyfødte, som forberedelse til operasjonen, med strålingssykdom, septiske tilstander, med en overdose av antikoagulanter av indirekte virkning, i leversykdommer.
Kontraindikasjoner: tromboembolisme, økt blodpropp.
Vikasol administreres for å forhindre blødning - 2-3 dager før kirurgi. For behandling - intramuskulært 1 3-4 dager om dagen, ta en pause, eller i tabellen. 0,015 2-3 ganger om dagen.
Utgivelsesskjema: Tabell. 0,015 amp. 1% 1 ml.
Plant koagulanter
Nettle Leaf - Folia Urtica
Inneholder Vit. K, Vit. C, karoten, etc. Bruk med intern blødning i form av infusjon 20,0-200 ml, 7,5x200 ml briketter, 1 ss. l. 3 ganger om dagen.
Yarrow Grass - Herba Millefolii
Inneholder alkaloid ahilein, Vit. C, karoten. Brukes til intern blødning, spesielt livmor, i form av en infusjon på 20,0-200 ml og 1 ss. l. 3 ganger om dagen.
Viburnum Bark - Cortex Viburni
Brukes til livmorblødning i form av avkok 10,0-200 ml 1 ss. l. 3 ganger om dagen.
Vann Pepper Extract - Ekstra. Poligoni hydropiperis fluidi
Fibrinolyseinhibitorer
Dette er en gruppe medikamenter som reduserer aktiviteten til det fibrinolytiske systemet, og bidrar til å bevare den dannede blodpropp. De er strukturelt lik aminosyren lysin, er dens konkurrerende antagonister.
Aminokapronsyre - Acidi aminokapronum, Afibrin, Epsicapron
Syrer blokker plasminogenaktivatorer, hemmer virkningen av plasmin, hemmer kininer. Det har en hemostatisk effekt i blødning fra økt fibrinolyse. I tillegg utviser stoffet antiallergisk virkning ved å redusere dannelsen av antistoffer, øker leverenes antitoksiske funksjon.
Indikasjoner for bruk: Blødning etter operasjoner på lungene, prostata, bukspyttkjertelen og skjoldbruskkjertelen, for tidlig avløsning av morkaken, med de døde i uterus, sykdommer i penis, pankreatitt, hypoplastisk anemi.
Aminokapronsyre er gitt per os 2-3 g 3-5 ganger daglig, injisert intravenøst til 100 ml av en 5% løsning under kontroll av et koagulogram.
Kontraindikasjoner: trombose, emboli, graviditet, nyresykdom, for forebygging av blødning under fødsel (mulig tromboembolisme etter fødselen).
Bivirkninger: Svimmelhet, kvalme, diaré, katarre i øvre luftveier.
Utgivelsesskjema: Tabell. 0,5; fl. 5% - 100 ml.
Aggregasjonsstimulatorer, aggregater
Blodplateaggregering er forårsaket av noen endogene stoffer - tromboxan, kollagen, serotonin, norepinefrin, adrenalin, antigen-antistoffkompleks.
Serotonin Adipate - Serotonini Adipinas, Trombotonin, Trombocytin
Serotonin er en biogen amin, som er dannet i kroppen fra tryptofan, akkumuleres i blodplater, enterokromaffin-celler i tarmene, i sentralnervesystemet, nerveender, etc.
Det interagerer med 5 typer serotoninreceptorer (5-HT1,2,3,4,5). I sentralnervesystemet spiller det rolle som en mediator, regulerer en rekke funksjoner - humør, depresjon, kvalme, oppkast.
Ved periferien regulerer det tarmperistalitet (øker), styrker sammentringene i livmor, bronkier og andre muskler, smalker store kar. Det er en mediator av betennelse, forårsaker hevelse.
Serotonin øker blodplateaggregeringen, øker antallet, reduserer blødningstiden, smalker kapillærene.
Motta på syntetisk måte.
Indikasjoner for bruk: Som et antihemorragisk middel for blødning, aplastisk anemi, trombose, hemorragisk syndrom etter behandling med cytostatiske svulster etc.
Kontraindikasjoner: glomerulonephritis, neurose (på grunn av antidiuretisk virkning), hypertensjon, trombose, bronkial astma, allergier.
Bivirkninger: smerte i blodet, smerter i magen, smerte i hjerteområdet, økt blodtrykk, pustevansker, kvalme, diaré, bradykardi, parestesier.
Utgivelsesskjema: amp 1% -1 ml.
Heparinantagonister
Protaminsulfat - Protamini sulfas
Det er oppnådd fra laksesperm, inneholder aminosyren arginin, prolin, serin, alanin etc. Det er en antagonist av heparin, utviser en antihemoragisk effekt på blødning forårsaket av en overdose av heparin, samt etter operasjoner ved bruk av ekstrakorporeal blodstrøm for å nøytralisere heparin.
Skriv inn / inn under kontroll av koaguleringstid. For å nøytralisere 100 IE heparin må du angi 0,1 ml protaminsulfatløsning.
Kontraindikasjoner: allergier, noen ganger er det en paradoksal effekt - økt blødning, hypotensjon, throbocytopeni, binyreinsuffisiens.
Bivirkninger er allergier.
Utgivelsesskjema - fl. 1% -1 ml
amp. 1% - 2 og 5 ml.
Angioprotektorer, eller midler som reduserer vaskulær permeabilitet. Dette er stoffer som virker hovedsakelig på karveggen.
Askorutin - Ascorutinum - inneholder Vit C, Vit. P på 0,05 og glukose på 0,2.
Både vitaminer, spesielt flavanoid rutin, hemmer hyaluronidase, reduserer kapillærpermeabilitet og skjøthet, viser antioksidant og antihemoragisk virkning.
Indikasjoner for bruk - hemorragisk diatese, retinal blødning, kapillær toksisose, strålingssykdom, revmatisme, septisk endokarditt, glomerulonephritis, allergier, trombocytopenisk purpura, kapillære lesjoner med antikoagulanter, salicylater.
Utgivelsesskjema - fanen. kam. x3 r / dag.
Adroxon - Adroxonum, Hemostat, Sandostatin
Dette er et syntetisk stoff som reduserer kapillærpermeabilitet, påvirker ikke blodtrykk, hjertefunksjon, blodpropp. Det utviser en hemostatisk effekt i kapillær parenkymblødning, for forebygging av blødning og hematomer under operasjoner på fjerning av mandler, adenoider, prostata, tenner og mageblødninger.
Oppgi topisk - en tampong på såret og intramuskulært 1-4 ganger før eller etter operasjonen.
Utgivelsesskjema - amp. 0,025% - 1 ml.
Etamzilat - Etamsylatum, Dicinon
Legemidlet reduserer kapillærpermeabilitet, forbedrer mikrosirkulasjonen, viser en hemostatisk effekt i forbindelse med aktivering av tromboplastin. Det øker antallet og aktiviteten til blodplater, deres vedheft, reduserer varigheten av blødningen.
Indikasjoner for bruk - for å forhindre og stoppe kapillærblødning under operasjoner i ENT, øye, tannbehandling, urologi, gynekologisk praksis, med tarm, lungeblødning, hemorragisk diatese, retinopati.
Skriv inn / inn, inn / m, retrobulbar, innsiden. Med på / i introduksjonen virker etter 5-15 minutter, varigheten på 4-6 timer, når det tas oralt - virker etter 3 timer. For å forhindre blødning, må de administreres 1 time før en IV-operasjon, eller 3 til 3 tabletter inne i 3 timer.
For behandling av blødning - inn / m eller / i 2-4 ml, og deretter til 2 tabl. hver 4-6 timer.
Kontraindikasjoner - Blødninger fra antikoagulantia, med trombose, emboli.
Utgivelsesskjema - fanen. 0,25 amp. 12,5% - 2 ml.
Troxevasin - Troxevasin, Venorutonum
Det er et derivat av rutin, reduserer kapillær permeabilitet, utviser anti-ødem og anti-inflammatorisk aktivitet.
Indikasjoner - overflate tromboflebitt, åreknuter, trofasår i venøs insuffisiens.
Utgivelsesskjema - caps. 0,3 - 3 ganger amp. 10% - 5 ml i / v eller v / m annenhver dag, gel 2% til 40,0.
Venoplant - Venoplant
Tørk ekstrakt fra hestkastanjefrukt. Inneholder escin glykosid, flavonoider og andre stoffer som reduserer kapillær permeabilitet, øker venøs tone, viser anti-inflammatorisk effekt
Brukes for venøs overbelastning, åreknuter i underekstremiteter, hemorroider, sår, ødem og tyngde i bena.
Bivirkninger: kløe, kvalme, dyspepsi.
Utgivelsesskjema - fanen. 0,263 - 2 ganger om dagen.
Koaguleringsmidler
I. HEMOSTATIKK
1. Koagulanter (betyr at stimulere dannelsen av fibrin blodpropper):
a) direkte virkning (trombin, fibrinogen);
b) indirekte virkninger (vikasol, phytomenadione).
2. Fibrinolyseinhibitorer:
a) av syntetisk opprinnelse (aminokaprosyre og tranexaminsyrer, amben);
b) av animalsk opprinnelse (aprotinin, contrycal, panthripin, Gordoks "Gedeon Richter", Ungarn);
3. Stimulatorer av blodplateaggregering (serotoninadipat, kalsiumklorid).
4. Midler som senker permeabiliteten til blodkarene:
a) syntetisk (adrokson, etamzilat, iprazokrom)
b) preparater av vitaminer (askorbinsyre, rutin, quercetin).
c) urtepreparater (brennevin, yarrow, viburnum, vannpeper, arnica, etc.)
II. MÅLE REDUSERE BLODDEKSJONEN ELLER ANTI-THROMBOTISK BETYDNING:
a) direkte virkning (heparin og dets legemidler, hirudin, natriumcitrat, antitrombin III);
b) indirekte virkninger (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).
a) direkte virkning (fibrinolysin eller plasmin);
b) indirekte (plasminogenaktivatorer) -aksjoner (streptoliasis, streptokinase, urokinase, actilize).
a) blodplate (acetylsalisylsyre, dipyridamol, pentoksifyllin, ticlopidin, indobufen);
b) erytrocyt (pentoksifyllin, reopolyglukin, reogluman, rondex).
BETYDER ØKET BLODDEKKNING (HEMOSTATIKK)
Ifølge klassifiseringen er denne gruppen medikamenter delt inn i koagulanter med direkte og indirekte virkning, men noen ganger er de også delt inn i henhold til et annet prinsipp:
1) for lokal bruk (trombin, hemostatisk svamp, fibrinfilm, etc.)
2) for systemisk bruk (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombin, tørr pulver i amp. På o, 1, som tilsvarer 125 enheter av aktivitet, i hetteglass med 10 ml) - direkte koagulant til lokal bruk. Å være en naturlig komponent i blodkoaguleringssystemet, produserer det en in vitro og in vivo effekt.
Før bruk oppløses pulveret i saltoppløsning. Vanligvis er pulveret i ampullen en blanding av tromboplastin, kalsium og protrombin.
Påfør bare lokalt. Tilordne pasienter med blødning fra små kar og parenkymale organer (kirurgi på leveren, nyrene, lungene, hjernen), blødning fra tannkjøttet. Brukes lokalt i form av en hemostatisk svamp fuktet med trombinløsning, hemostatisk svampsvamp
lagenovoy, eller bare å sette en tampong gjennomvåt i en løsning av trombin.
Noen ganger, spesielt hos barn, blir trombin brukt internt (innholdet i ampullen er oppløst i 50 ml natriumklorid eller 50 ml 5% ambinløsning, foreskrevet i 1 spiseskje 2-3 ganger daglig) for mageblødning eller ved innånding for blødning fra luftveiene.
Fibrinogen (Fibrinogenum, i flasker med 1, 0 og 2, 0 tørr porøs masse) - brukes til systemisk eksponering. Også hentet fra blodplasma donorer. Ved påvirkning av trombin blir fibrinogen til fibrin som danner trombi.
Fibrinogen brukes som ambulanse. Det er spesielt effektivt når dets mangel observeres ved massiv blødning (placentabrudd, hypo, avibrinogenemi, kirurgisk, obstetrisk, gynekologisk og onkologisk praksis).
Vanligvis foreskrevet i en vene, noen ganger topisk i form av en film påført blødningsoverflaten.
Før bruk oppløses stoffet i 250 eller 500 ml varmt vann til injeksjon. Intravenøs administrert drypp eller sakte stråle.
VIKASOL (Vicasolum, i tablett ved 0, 015 og i amp. 1 ml 1% løsning) er en indirekte koagulant, en syntetisk vannløselig analog av vitamin K, som aktiverer dannelsen av fibrinpropper. Betegnet som vitamin K3. Den farmakologiske effekten er ikke forårsaket av vikasol selv, men av vitaminene K1 og K2 dannet av det, utvikler effekten på 12-24 timer, med intravenøs administrering - etter 30 minutter med intramuskulær - etter 2-3 timer.
Disse vitaminene er nødvendige for syntesen av protrombin i leveren (faktor II), proconvertin (faktor VII), og også IX og X-faktorene.
Indikasjoner for bruk : med en overdreven reduksjon i protrombinindeksen, med alvorlig K-vitaminmangel, forårsaket av:
1) blødning fra parenkymale organer
2) erstatning blodtransfusjon prosedyren, hvis blodet er transfused (til barnet); og også når:
3) langvarig bruk av vitamin K-antagonister - aspirin og NSAIDs (brudd på trombocytaggregasjon);
4) langvarig bruk av bredspektret antibiotika (kloramfenikol, ampicillin, tetracyklin, aminoglykosider, fluorokinoloner);
5) bruk av sulfonamider;
6) forebygging av hemorragisk sykdom hos nyfødte;
7) langvarig diaré hos barn;
9) hos gravide, spesielt de som lider av tuberkulose og epilepsi og får riktig behandling;
10) overdose av indirekte antikoagulantia
11) gulsott, hepatitt, og etter skader, blod
strømmer (hemorroider, sår, strålingssykdom);
12) forberedelse til kirurgi og i postoperativ periode.
Effekter kan svekkes ved samtidig administrasjon av vicasolantagonister: aspirin, NSAID, PAS, indirekte antikoagulantia i neodicoumarin-gruppen.
Bivirkninger: erytrocythemolyse når det administreres intravenøst.
Fytomenadion (Phytomenadinum; 1 ml til intravenøs administrering, samt kapsler som inneholder 0, 1 ml 10% oljeløsning, som tilsvarer 0, 01 av stoffet). I motsetning til naturlig vitamin K1 (trans-forbindelse) er et syntetisk stoff. Den representerer den racemiske formen (en blanding av trans- og cis-isomerer), og ved biologisk aktivitet beholder alle egenskapene til vitamin K1. Absorberes raskt og opprettholder toppkonsentrasjon opptil åtte timer.
Indikasjoner for bruk: hemorragisk syndrom med hypoprothrombinemi forårsaket av nedsatt leverfunksjon (hepatitt, levercirrhose), ulcerøs kolitt, overdose av antikoagulantia, med langvarig bruk av høye doser av bredspektret antibiotika og sulfonamider; før tunge kirurgi for å redusere blødning.
Bivirkninger: hyperkoagulerbare effekter dersom doseringsregimet ikke følges.
Fra midler knyttet til koagulanter av direkte tiltak i klinikken benyttes også rusmidler:
1) protrombinkompleks (VI, VII, IX, X faktorer);
2) antihemofil globulin (VIII faktor).
FIBRINOLYS INHIBITORS (ANTIFIBRINOLYTICS)
AMINOCAPRONIC ACID (ACC) er et pulverisert syntetisk stoff som hemmer konverteringen av profibrinolysin (plasminogen) til fibrinolysin (plasmin) ved å påvirke aktivatoren til profibrinolysin og dermed bidra til bevaring av fibrintrombi.
I tillegg er ACC også en inhibitor av kininer og noen faktorer i komplimentsystemet.
Inneholder antishock aktivitet (hemmer proteolytiske enzymer, og stimulerer også leverens nøytraliserende funksjon).
Legemidlet er lavt giftig, utskilles raskt fra kroppen med urin (etter 4 timer).
Brukes i klinikk ambulanse, med kirurgiske inngrep og i ulike patologiske forhold, når økt fibrinolytisk aktivitet av blod og vev:
1) under og etter operasjoner på lungene, prostata, bukspyttkjertelen og skjoldbruskkjertelen;
2) Ved tidlig utløsning av morkaken, forlenget forsinkelse i livmor av et dødt foster;
3) med hepatitt, levercirrhose, med portalhypertensjon, ved bruk av en kardiopulmonal bypass;
4) med II og III stadier av DIC-syndrom, med ulcerative, nese-, lungeblødninger.
ACC administreres med massive transfusjoner av hermetisk blod, administrert intravenøst eller oralt.
Tilgjengelig: pulver og hetteglass med 100 ml steril 5% løsning i en isotonisk oppløsning av natriumklorid. den
På grunn av at ACC har antiskockaktivitet, hemmer det proteolytiske enzymer og kininer, hemmer dannelsen av antistoffer, legemidlet brukes til sjokkreaksjoner og som et antiallergisk middel.
Bivirkninger: Svimmelhet, kvalme, diaré, mild katarre i øvre luftveier.
AMBEN (Ambenum, aminometylbenzoesyre) er også et syntetisk stoff med en kjemisk struktur som ligner på para-aminobenzoesyre. Hvitt pulver, dårlig løselig i vann. Dette er et antifibrinolytisk middel. Ambien hemmer fibrinolyse, virkningsmekanismen ligner ACC.
Indikasjoner for bruk er de samme. Tilordne intravenøst, intramuskulært og innvendig. Med innføring av en vene virker raskt, men kort (3 timer). Formfrigivelse: 5 ml ampuller med 1% oppløsning, tabletter på 0, 25.
Antifermentpreparater, spesielt kontrykal, vises noen ganger. Det hemmer plasmin, kollagenase, trypsin, chymotrypsin, som spiller en viktig rolle i utviklingen av mange patofysiologiske prosesser. Legemidlene i denne gruppen har en inhibitorisk effekt på den katalytiske interaksjonen mellom individuelle fibrinolyseproblemer og blodkoagulasjonsprosesser.
Indikasjoner for bruk: lokal hyperfibrinolyse - postoperativ og postportal blødning; hypermenorrhoea; generalisert primær og sekundær hyperfibrinolyse i obstetrik og kirurgi; den første fasen av DIC, etc.
Bivirkninger: sjelden allergier; embryotoksisk virkning; Med den raske introduksjonen - ubehag, kvalme.
194.48.155.252 © studopedia.ru er ikke forfatter av materialene som er lagt ut. Men gir mulighet for fri bruk. Er det et brudd på opphavsretten? Skriv til oss | Kontakt oss.
Deaktiver adBlock!
og oppdater siden (F5)
veldig nødvendig
Koaguleringsmidler. Ifølge klassifiseringen er denne gruppen medikamenter delt inn i koagulanter med direkte og indirekte virkning, men noen ganger er de også delt inn i henhold til et annet prinsipp:
Ifølge klassifiseringen er denne gruppen medikamenter delt inn i koagulanter med direkte og indirekte virkning, men noen ganger er de også delt inn i henhold til et annet prinsipp:
1) for lokal bruk (trombin, hemostatisk svamp, fibrinfilm, etc.)
2) for systemisk bruk (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombin, tørr pulver i amp. På o, 1, som tilsvarer 125 enheter av aktivitet, i hetteglass med 10 ml) - direkte koagulant til lokal bruk. Å være en naturlig komponent i blodkoaguleringssystemet, produserer det en in vitro og in vivo effekt.
Før bruk oppløses pulveret i saltoppløsning. Vanligvis er pulveret i ampullen en blanding av tromboplastin, kalsium og protrombin.
Påfør bare lokalt. Tilordne pasienter med blødning fra små kar og parenkymale organer (kirurgi på leveren, nyrene, lungene, hjernen), blødning fra tannkjøttet. Brukes lokalt i form av en hemostatisk svamp fuktet med trombinoppløsning, en hemostatisk kollagen svamp, eller ganske enkelt påføring av en tampong som er gjennomvåt i trombinoppløsning.
Noen ganger, spesielt i barn, blir trombin brukt internt (innholdet i ampullen er oppløst i 50 ml natriumklorid eller 50 ml 5% ambinum-løsning, administrert 1 spiseskje 2-3 ganger daglig) for mageblødning eller ved innånding for blødning fra luftveiene.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum, i hetteglass med 1,0 og 2,0 tørr porøs masse) - brukt til systemisk eksponering. Også hentet fra blodplasma donorer. Ved påvirkning av trombin blir fibrinogen til fibrin som danner trombi.
Fibrinogen brukes som ambulanse. Det er spesielt effektivt når det oppdages mangel ved massiv blødning (placentabrudd, hypo- og afibrinogenemi, kirurgisk, obstetrisk, gynekologisk og onkologisk praksis).
Vanligvis foreskrevet i en vene, noen ganger topisk i form av en film påført blødningsoverflaten.
Før bruk oppløses stoffet i 250 eller 500 ml varmt vann til injeksjon. Intravenøs administrert drypp eller sakte stråle.
VIKASOL (Vicasolum, i tablett med 0,015 og i amp. 1 ml 1% løsning) er en indirekte koagulant, en syntetisk vannoppløselig analog av vitamin K, som aktiverer dannelsen av fibrintrombi. Betegnet som vitamin K3. Den farmakologiske effekten er ikke forårsaket av vikasol selv, men av vitaminene K1 og K2 dannet fra den, så utvikler effekten etter 12-24 timer, med intravenøs administrering - etter 30 minutter med intramuskulær - etter 2-3 timer.
Disse vitaminene er nødvendige for syntesen av protrombin i leveren (faktor II), proconvertin (faktor VII), og også IX og X-faktorene.
Indikasjoner for bruk: med overdreven reduksjon i protrombinindeksen, med alvorlig K-vitaminmangel, forårsaket av:
1) blødning fra parenkymale organer
2) erstatning blodtransfusjon prosedyren, hvis blodet er transfused (til barnet);
3) langvarig bruk av vitamin K-antagonister - aspirin og NSAIDs (brudd på trombocytaggregasjon);
4) langvarig bruk av bredspektret antibiotika (kloramfenikol, ampicillin, tetracyklin, aminoglykosider, fluorokinoloner);
5) bruk av sulfonamider;
6) forebygging av hemorragisk sykdom hos nyfødte;
7) langvarig diaré hos barn;
9) hos gravide, spesielt de som lider av tuberkulose og epilepsi og får riktig behandling;
10) overdose av indirekte antikoagulantia
11) gulsott, hepatitt og etter skader, blødning (hemorroider, sår, strålingssykdom);
12) forberedelse til kirurgi og i postoperativ periode.
Effekter kan svekkes ved samtidig administrasjon av vicasolantagonister: aspirin, NSAID, PAS, indirekte antikoagulantia i neodicoumarin-gruppen. Bivirkninger: erytrocythemolyse når det administreres intravenøst.
Phytomenadion (Phytomenadinum; 1 ml til intravenøs administrering, samt kapsler som inneholder 0,1 ml 10% oljeløsning, som tilsvarer 0,01 av legemidlet). I motsetning til naturlig vitamin K1 (trans-forbindelse) er et syntetisk stoff. Representerer den racemiske formen (en blanding av trans- og cis-isomerer), og ved biologisk aktivitet beholder alle egenskapene til vitamin K1. Absorberes raskt og opprettholder toppkonsentrasjon opptil åtte timer.
Indikasjoner for bruk: hemorragisk syndrom med hypoprothrombinemi forårsaket av nedsatt leverfunksjon (hepatitt, levercirrhose), ulcerøs kolitt, overdose av antikoagulantia, med langvarig bruk av høye doser av bredspektret antibiotika og sulfonamider; før tunge kirurgi for å redusere blødning.
Bivirkninger: hyperkoagulerbare effekter dersom doseringsregimet ikke følges.
Fra midler knyttet til koagulanter av direkte tiltak i klinikken benyttes også rusmidler:
1) protrombinkompleks (VI, VII, IX, X faktorer);
2) antihemofil globulin (VIII faktor).
Fibrinolyseinhibitorer (antifibrinolytika)
AMINOCAPRONIC ACID (ACC) er et pulverisert syntetisk stoff som hemmer konverteringen av profibrinolysin (plasminogen) til fibrinolysin (plasmin) ved å påvirke aktivatoren til profibrinolysin og dermed bidra til bevaring av fibrintrombi.
I tillegg er ACC også en inhibitor av kininer og noen faktorer i komplimentsystemet.
Inneholder antishock aktivitet (hemmer proteolytiske enzymer, og stimulerer også leverens nøytraliserende funksjon).
Legemidlet er lavt giftig, utskilles raskt fra kroppen med urin (etter 4 timer).
Brukes i klinikk ambulanse, med kirurgiske inngrep og i ulike patologiske forhold, når økt fibrinolytisk aktivitet av blod og vev:
1. under og etter operasjoner på lungene, prostata, bukspyttkjertelen og skjoldbruskkjertelen;
2. med for tidlig avløsning av morkaken, forlenget forsinkelse i livmoren til et dødt foster;
3. med hepatitt, levercirrhose, med portal hypertensjon, når du bruker hjerte-lunge maskinen;
4. i II og III stadier av DIC syndrom, med ulcerative, nese-, lungeblødninger.
ACC administreres med massive transfusjoner av hermetisk blod, administrert intravenøst eller oralt.
Tilgjengelig: pulver og hetteglass med 100 ml steril 5% løsning i en isotonisk oppløsning av natriumklorid. På grunn av at ACC har anti-sjokkaktivitet, hemmer det proteolytiske enzymer og kininer, hemmer dannelsen av antistoffer, legemidlet brukes i sjokkreaksjoner og som et antiallergisk middel.
Bivirkninger: Svimmelhet, kvalme, diaré, mild katarre i øvre luftveier.
AMBEN (Ambenum, aminometylbenzoesyre) er også et syntetisk stoff med en kjemisk struktur som ligner på para-aminobenzoesyre. Hvitt pulver, dårlig løselig i vann. Dette er et antifibrinolytisk middel. Ambien hemmer fibrinolyse, virkningsmekanismen ligner ACC.
Indikasjoner for bruk er de samme. Tilordne intravenøst, intramuskulært og innvendig. Med innføring av en vene virker raskt, men kort (3 timer). Produktform: 5 ml ampuller med 1% oppløsning, 0,25 tabletter.
Antifermentpreparater, spesielt kontrykal, vises noen ganger. Det hemmer plasmin, kollagenase, trypsin, chymotrypsin, som spiller en viktig rolle i utviklingen av mange patofysiologiske prosesser. Legemidlene i denne gruppen har en inhibitorisk effekt på den katalytiske interaksjonen mellom individuelle fibrinolyseproblemer og blodkoagulasjonsprosesser.
Indikasjoner for bruk: lokal hyperfibrinolyse - postoperativ og postportal blødning; hypermenorrhoea; generalisert primær og sekundær hyperfibrinolyse i obstetrik og kirurgi; den første fasen av DIC, etc.
Bivirkninger: sjelden allergier; embryotoksisk virkning; Med den raske introduksjonen - ubehag, kvalme.
Dato lagt til: 2015-02-23; Visninger: 1396; ORDER SKRIVING ARBEID
Indirekte koagulanter;
Koagulanter av direkte virkning.
Midler som øker blodproppene.
warfarin
Heparin salve, Lioton gel, Trombless, Hepatrombin salve og suppositorier, Heparoid behandling-suppositorier, Heparoid salve.
Påfør: med overfladisk tromboflebitt i ekstremiteter, trombose av hemorrhoidale vener, sår i ekstremiteter.
B) Hirudin.
Dette er et proteolytisk enzym av spyttkjertlene av leeches, som har antitrombotisk aktivitet.
Søknad: behandling av overfladisk tromboflebitt i nedre ekstremiteter.
Indirekte antikoagulantia.
Dette er stoffer som er antagonister av vitamin K, som er involvert i syntesen av protrombin i leveren. Indirekte antikoagulantia, tvert imot, hemmer syntesen av protrombin i leveren.
Påfør: for å forhindre blodpropper med:
- forebygging av trombose i koronar og cerebrale kar etter hjerteinfarkt, slagtilfelle;
- forebygging av trombose etter vaskulær plastikk, hjerteventiler,
- som erstatning for direkte antikoagulantia i overgangen til langvarig behandling.
Pr / indikasjoner: blødning, menstruasjon hos kvinner. mangel på lever, nyrer, vitamin K-mangel, blødende tannkjøtt, hyppige neseblod.
Dette er stoffer som gir syntese av fysiologiske blodkoagulasjonsfaktorer.
Trombin er en fysiologisk komponent i blodkoaguleringssystemet som er avledet fra humant blodplasma i form av protrombin, som kunstig aktiveres av tromboplastin og Ca-ioner.
Virkningsmekanisme: Trombin konverterer blodfibrinogen til fibrin, som danner grunnlaget for en rød trombus, blødningen stopper.
Trombin virker veldig raskt og kraftig - dets parenterale administrasjon er uakseptabel siden forårsaker blodkoagulasjon i karene og massiv trombose, slik at de bare brukes lokalt for kremer, servietter som er fuktet i trombinløsning eller hemostatisk svamp, brukes på blødningssår under operasjoner, blødning fra beinvev, tannkjøtt, spesielt hos pasienter med blødningsforstyrrelser.
Vannløselige vitamin K "Vikasol." Det virker sakte, maksimal effekt oppstår etter 24 timer eller mer.
Brukes i tabletter og i / m.
Indikasjoner: Blødninger på bakgrunn av vitamin K-mangel og overdosering av indirekte antikoagulantia, blødning i hepatitt, magesår og duodenalt sår, hemorroider, langvarig neseblod, før operasjonen foreskrevet 3-4 dager før operasjonen. En indikator på effektiviteten av behandlingen er reduksjonen i protrombintiden og stopper blødning.
Forelesningsnummer 7 Emne "Midler som øker blodproppene. Koaguleringsmidler. Fibrinolyseinhibitorer. gemostatiki "
Emne: "Midler som øker blodproppene. Koaguleringsmidler. Fibrinolyseinhibitorer. gemostatiki "
Forelesningsplan:
1) Koagulanter av direkte virkning.
2) Koagulanter av indirekte virkning.
3) Koagulasjonsfaktorer VIII og IX.
4) Fibrinolyseinhibitorer.
5) Legeplanter med hemostatisk effekt.
1. Koagulanter med direkte virkning er stoffer som gir syntesen av fysiologiske koagulasjonsfaktorer.
Trombin er den fysiologiske komponenten i blodkoaguleringssystemet. I medisinsk praksis benyttes trombin, oppnådd fra humant plasma i form av protrombin, som kunstig aktiveres av tromboplastin og kalsiumioner. Trombin virker veldig raskt og kraftig. Parenteral administrering er uakseptabelt fordi forårsaker blodkoagulasjon i karene og massiv trombose, gjelder derfor kun lokalt! For kremer brukes servietter i en oppløsning av trombin eller hemostatisk svamp, de påføres et blødende sår under operasjoner, blødning fra benvev, tannkjøtt, spesielt hos pasienter med koagulasjonsforstyrrelser.
Fibrinogen er en komponent i blod, går til fibrin under påvirkning av trombin, gir den endelige fasen av blodkoagulasjon, dannelsen av en koagulasjon. Til bruk i medisinsk praksis, oppnådd fra blodplasma donorer. Brukt med ulike blødninger forbundet med en reduksjon i innholdet av fibrinogen i blodet mot bakgrunnen av leversykdommer i traumatologi, kirurgi, onkologi, obstetrik og gynekologi, med en overdose indirekte antikoagulantia. For profylakse foreskrevet før operasjon på lungene, bukspyttkjertelen, prostata, skjoldbruskkjertel, obstetrik, akutt fibrinolyse. Injiseres inn i / i drypp gjennom systemet med et filter på 2-4 gram per dag. Bivirkninger: Akutt fibrinolyse, allergiske reaksjoner, da, i stedet for fibrin, foreskrives administrering i de nødvendige mengder sunt donorplasma. Kontraindikasjoner: Trombose av ulike etiologier, økt blodpropp, hjerteinfarkt, iskemisk slag. For lokal bruk er Fibrin Film produsert. Det er et fibrin avledet fra fibrinogen av humant blodplasma, impregnert med en løsning av glyserin, oppløses i kroppen. Påfør lokalt for operasjoner, skader på skallen. Den har en hemostatisk, regenererende og helbredende effekt. Kontraindisert i purulente sår og dype forbrenninger. Svampfibrin-tørr porøs masse på 2 * 2 i glassflasker. Anvendt lokalt for ulike blødninger, skader, under operasjoner, kan bli igjen i såret, som det løser.
2. Koagulanter av indirekte virkning. Dette inkluderer vitamin K og vitamin K-preparater. Vitamin K1 Phylloquinon finnes i store mengder i grønne blader av grønnsaker. K2 vitamin, metakinon, syntetiseres av tarmbakterier. Absorption av Viamin K. forekommer med obligatorisk deltakelse av gallsyrer og lider sterkt i ulike leversykdommer. K-vitamin er involvert i dannelsen av enzymer i syntesen av mange koagulasjonsfaktorer - protrombin, II, VII, IX og X. Dens mangel er mest sett på bakgrunn av antibiotikabehandling, parenteral ernæring, og overdoser av antikoagulanter nepryamymyh er vitamin K-antagonister, hemmer syntesen av koagulasjonsfaktorer, samt produksjon av vitamin K i leveren. K-vitaminmangel er vanlig hos prematur spedbarn. K-vitaminpreparater er ikke effektive for hemofili.
Fitomenadion, kapsler med en olje 10% oppløsning på 0,1 ml. Fettløselige syntetiske preparat av vitamin K. Raskt absorbert i tarmene, observeres maksimum med% i blod etter 2-8 timer. Ta 0,01-0,02 3-4 ganger om dagen opptil 6 ganger. Vannløselige preparat av vitamin K "Vikasol" -tabletter med 0,015 og 0,03, 1% oppløsning i ampuller for i / m-administrasjon. Først forvandlet i leveren til vit.1 og K2. Gjør sakte, maksimal effekt oppstår etter 24 timer eller mer. Indikasjoner: Blødning på bakgrunnen av underskuddet vit.K. og overdose av indirekte antikoagulantia. Blødning med hepatitt, magesår, hemorroider, langvarig neseeblod, før operasjonen foreskrevet 3-4 dager før operasjonen. En indikator på effektiviteten av behandlingen er reduksjonen i protrombintiden og stopper blødning.
Forberedelser av disse faktorene er kun ment for behandling av pasienter med hemofili type A eller B, brukes kun av høyt kvalifiserte hematologer. Hemofili er en arvelig sykdom forårsaket av tap av de tilsvarende gener fra DNA-strukturen.
Mangel på produksjon i kroppen av koagulasjonsfaktor VIII (antihemofil globulin) kalles type A hemofili, Willibrand sykdom. Mangel på produksjon i kroppen av faktor IX (en komponent av plasmastromboplastin) kalles type B hemofili eller julesykdom. I begge tilfeller er det et komplett tap av blodpropp, siden koagulasjonskaskaden er helt ødelagt. Graden av mangel på disse stoffene kan være forskjellig, men når mindre enn 25-30% av disse faktorene er produsert, gjøres denne diagnosen. Preparatene av faktor VIII og IX er svært dyre og brukes kun av spesielle grunner. De er hentet fra store mengder blodplasmidonor, i samsvar med tiltakene for beskyttelse mot AIDS-virus, hepatitt B og C. De lagres frosset i form av kryoprecipitat eller lyofile konsentrater. For tiden oppnås rekombinante faktorer ved genteknologi, men de er ikke billigere. "Autopleks"; "Feiba" er en kombinasjon av legemidler som inneholder begge faktorene i aktivert form, de er bare effektive hvis pasienten har antistoffer eller inhibitorer av disse faktorene i blodet.
4. Fibrinolyseinhibitorer. Disse er stoffer av syntetisk og animalsk opprinnelse, noe som reduserer fibrinolytisk aktivitet av blod og vev. I noen patologiske forhold er det en overdreven aktivitet av det fibrinolytiske systemet, dets aktivitet er ikke lenger begrenset til blodklumpens område, men det virker systematisk, noe som er farlig for en persons liv og kan forårsake massiv blødning. Årsakene til å øke aktiviteten kan være individuelle hyperaktivitet fibrinolytiske system som reaksjon på trombedannelse, frigjøring av store mengder av proteolytiske enzymer, for eksempel lizokinaz, med omfattende forbrenninger, skader i lunge, nyre, kjertler, operasjonene i bukspyttkjertelen (og derfor i slike tilfeller er innført for å hindre aktivering av fibrinolyse proteasehemmere Contrical, Gordox), eller når masserte infeksjoner når mikrobielle toksiner slippes, frigjøres mye streptokinase (streptokokkenzym). Syntetiske hemmere inkluderer tranexaminsyre, aminokapronsyre (antagonist av fibrinolysin og dets streptokinaseaktivatorer, urokinase). Aminokapronsyre administreres oralt til 10-15 gram per dag i 4-6 doser eller 5% løsning i / til dryppet sakte (rask administrasjon forårsaker blodtrykksfall). Påfør med truende blødning, generalisert fibrinolyse. Den orale ruten brukes i ikke-kritiske tilfeller, så vel som lokalt i dråper, tamponger. Bivirkninger: kvalme, diaré, svimmelhet, døsighet, halsbrann, passerer brudd på fargesyn. Kontraindikasjoner: trombose, tromboembolisme, nedsatt cerebral og koronar sirkulasjon. Behandlingen utføres under medisinsk tilsyn og kontroll av nivået av fibrinogen i blodet. Hemmere av animalsk opprinnelse inkluderer Panthripin, den er avledet fra bukspyttkjertelen. Skriv inn / inn, fortynnet før bruk med 5% glukose eller fysisk. løsning.
Medisinske planter med hemostatisk effekt. Lånet fra tradisjonell medisin ble deres hemostatiske effekt bestemt empirisk, virkningsmekanismen er dårlig studert og er forbundet med innholdet av flavonoider, vitaminer K, C, P i disse plantene, tanniner. Som brukes hemostatika følgende urter: nesle blader, blomster og blader Logohilusa berusende gress Pepper vann, arnica blomst, urt pochechuynogo Hillman, ryllik, Viburnum bark, rhizome av Sanguisorba med røtter. Ekstrakter, tinkturer, tinkturer, decoctions er laget av dette råmaterialet. De styrker kapillærveggen, smale små kar, øker livmorens tone, mekanisk klemmer små fartøy, stopper livmorblødning. Påfør med ikke-alvorlig blødning i mage, duodenal, tarm, hemorrhoidal, livmor i postpartumperioden. Med alvorlige patologier er disse verktøyene ineffektive og gjelder ikke. Imidlertid er de ufarlige, godt tolerert av mennesker i ulike aldre. Med fibrinolyse og hemofili er medisinske planter ubrukelige.
Test spørsmål for fiksering:
1. Hvor blødninger brukte medisinske planter?
2. Hvilke direkte koagulanter kan administreres IV?
3. Hvilken farmakologisk gruppe gjelder Panthripin?
4. Hva brukes Autoplex til?
Anbefalt avlesning:
obligatorisk:
1. Mashkovsky M.D. Drugs-16th ed., Pererab., Rev. Og ekstra-M.: New Wave: Utgiver Umerenkov, 2010. -1216с.
Midler som øker blodpropp (hemostatisk) koagulanter
Ifølge klassifiseringen er denne gruppen medikamenter delt inn i koagulanter med direkte og indirekte virkning, men noen ganger er de også delt inn i henhold til et annet prinsipp:
til lokal bruk (trombin, hemostatisk svamp, fibrinfilm, etc.)
for systemisk bruk (fibrinogen, vikasol).
THROMBIN (Trombin, tørr pulver i amp. På o, 1, som tilsvarer 125 enheter av aktivitet, i hetteglass med 10 ml) - direkte koagulant til lokal bruk. Å være en naturlig komponent i blodkoaguleringssystemet, produserer det en in vitro og in vivo effekt.
Før bruk oppløses pulveret i saltoppløsning. Vanligvis er pulveret i ampullen en blanding av tromboplastin, kalsium og protrombin (X + V + Ca).
Påfør bare lokalt. Tilordne pasienter med blødning fra små kar og parenkymale organer (kirurgi på leveren, nyrene, lungene, hjernen), blødning fra tannkjøttet. Brukes lokalt i form av en hemostatisk svamp fuktet med trombinoppløsning, en hemostatisk kollagen svamp, eller ganske enkelt påføring av en tampong som er gjennomvåt i trombinoppløsning.
Noen ganger, spesielt i pediatri, trombin administrert oralt (innholdet i ampullen ble oppløst i 50 ml natriumklorid-løsning eller 50 ml av 5% oppløsning ambena er tilordnet 1 spiseskje 2-3 ganger daglig) (pre l.sody drikk 1) med mageblødning eller ved innånding av blødning fra luftveiene.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum, i hetteglass med 1,0 og 2,0 tørr porøs masse) - brukt til systemisk eksponering. Også hentet fra blodplasma donorer. Ved påvirkning av trombin blir fibrinogen til fibrin som danner trombi.
Fibrinogen brukes som ambulanse. Det er spesielt effektivt når det oppdages mangel ved massiv blødning (placentabrudd, hypo- og afibrinogenemi, kirurgisk, obstetrisk, gynekologisk og onkologisk praksis).
Vanligvis foreskrevet i en vene, noen ganger topisk i form av en film påført blødningsoverflaten.
Før bruk oppløses stoffet i 250 eller 500 ml varmt vann til injeksjon. Intravenøs administrert drypp eller sakte stråle.
VIKASOL (Vicasolum, i tablett med 0,015 og i amp. 1 ml 1% løsning) er en indirekte koagulant, en syntetisk vannoppløselig analog av vitamin K, som aktiverer dannelsen av fibrintrombi. Betegnet som vitamin K3. Den farmakologiske effekten er ikke forårsaket av vikasol selv, men av vitaminene K1 og K2 dannet fra den, så utvikler effekten etter 12-24 timer, med intravenøs administrering - etter 30 minutter med intramuskulær - etter 2-3 timer.
Disse vitaminene er nødvendige for syntesen av protrombin i leveren (faktor II), proconvertin (faktor VII), og også IX og X-faktorene.
Indikasjoner for bruk: med overdreven reduksjon i protrombinindeksen, med alvorlig K-vitaminmangel, forårsaket av:
blødning fra parenkymale organer;
erstatning blodtransfusjon prosedyren, hvis blod har blitt transfused (til barnet);
langvarig bruk av vitamin K-antagonister - aspirin og NSAIDs (brudd på trombocytaggregasjon);
langvarig bruk av bredspektret antibiotika (kloramfenikol, ampicillin, tetracyklin, aminoglykosider, fluorokinoloner);
forebygging av hemorragisk sykdom hos nyfødte;
langvarig diaré hos barn;
hos gravide, spesielt de som lider av tuberkulose og epilepsi og får riktig behandling;
overdose av indirekte antikoagulantia (neodicoumarin, syncumar, fenilin);
gulsott, hepatitt og etter skader, blødning (hemorroider, sår, strålingssykdom);
forberedelse til kirurgi og i postoperativ periode.
Effekter kan svekkes ved samtidig administrasjon av vicasolantagonister: aspirin, NSAID, PAS, indirekte antikoagulantia i neodicoumarin-gruppen. Bivirkninger: erytrocythemolyse når det administreres intravenøst.
Phytomenadion (Phytomenadinum; 1 ml til intravenøs administrering, samt kapsler som inneholder 0,1 ml 10% oljeløsning, som tilsvarer 0,01 av legemidlet). I motsetning til naturlig vitamin K1 (trans-forbindelse) er et syntetisk stoff. Representerer den racemiske formen (en blanding av trans- og cis-isomerer), og ved biologisk aktivitet beholder alle egenskapene til vitamin K1. Absorberes raskt og opprettholder toppkonsentrasjon opptil åtte timer.
Indikasjoner for bruk: hemorragisk syndrom med hypoprothrombinemi forårsaket av nedsatt leverfunksjon (hepatitt, levercirrhose), ulcerøs kolitt, overdose av antikoagulantia, med langvarig bruk av høye doser av bredspektret antibiotika og sulfonamider; før tunge kirurgi for å redusere blødning.
Bivirkninger: hyperkoagulerbare effekter dersom doseringsregimet ikke følges.
Fra midler knyttet til koagulanter av direkte tiltak i klinikken benyttes også rusmidler:
protrombinkompleks (VI, VII, IX, X faktorer);
Midler som påvirker blodkoagulasjon
Innholdet
Den normale tilstanden til hemostase er gitt av fire systemer: koagulasjon, antikoagulasjon, fibrinolytisk og kinin. Prosessene for blodkoagulasjon, anti-koagulering og oppløsning av blodpropper er i en tilstand av dynamisk likevekt, hvor brudd på dem forårsaker enten blødning eller trombofili. Hvis blodkarets integritet brytes, finner blodproppdannelsesprosessen umiddelbart sted. Det begynner med vaskulær spasme og blodplateaggregering på skadestedet. Kobling til hverandre danner blodplater "rør". Tromboxan A2, som syntetiseres i disse cellene, er en naturlig faktor som forårsaker vasospasm og blodplateaggregering. Imidlertid dekker blodplaten "pluggen" ikke på pålitelig måte de skadede karene, det må styrkes av fibrin-tråder dannet på grunn av økning i blodkoagulasjon. Mekanismen for stimulerende effekt av tromboxan A2 på blodplateaggregering er ganske komplisert.
Biologisk aktive stoffer er involvert i regulering av trombocytaktivitet; noen bidrar til aggregering, andre hindrer det. Skille "sterk" (trombin, kollagen, prostaglandiner - endoperoksyder, tromboksan A2, PAF) og "svak" (ADP - ADP, epinefrin, vasopressin, serotonin) agreganty. Antiplatelet aktivitet har PG12, PGD, muskelavslappende faktor (EPMF) av endotel-opprinnelse.
Nesten alle agenter som påvirker blodkoagulasjon interagerer med reseptorene deres på overflaten av blodplater, og på grunn av et spesielt protein G aktiverer de FLS. Skille flerhet FLS i membranen og cytosol-blodplate forskjellige substrater og hastigheten for katalyse av fosfatidylinositol difosfat (FIF,). Som følge av FIF2 influert FLS inositol-trifosfat (IP3) og diacylglyserol (DAG) å øke konsentrasjonen av fritt kalsium og aktivitet av protein kinase C (PC C) blodplate IP3 frigjør kalsium fra bystroobmenivaemogo pool av cellemembranen og endoplasmatisk retikulum medlennoobmenivaemogo basseng av blodplater. Det frigjorte kalsium går inn i blodplaten, hvor det aktiverer prosesser som fremmer plattformens aktivitet:
- danner et kompleks med kalmodulin som aktiverer fosokinase, som fosforylerer myosin lette kjeder, hvoretter det kombinerer med aktin; det resulterende actomyosinet aktiverer kontraktile apparatet i cellen og frigjør aggregerende faktorer fra det;
- aktiverer en protease som frigjør aktin fra sin bundne, inaktive form; protease som frigjør fra PC C sin aktive fraksjon PC M; A2 fosfolipase (PLA2), frigjøre arakidonsyre; blodplateaktiveringsfaktor (PAF) fra blodplate-membranfosfolipider.
Stimulert diacylglycerol C P K modifiserer glykoprotein-reseptorer på blodplateoverflaten, å omdanne dem til den aktive form, er i stand til å binde fibrinogen, blodplateaggregasion; aktiverer blodplateutspresjon av aggregerende faktorer; fosforylerer et spesielt protein (protein 47), som gjør det til en aktiv form som er i stand til å polymerisere actin; fosforylerer Lipokortin, eliminere denne effekten dens inhiberende aktivitet på PLA2 letter løsgjøring apaxidonovoy syre og PAF-blodplatemembran-fosfolipider.
Arakidonsyre omdannes under påvirkning av en COX endoperoksyder (NG G, og PG-CH2), tromboksan A - agreganty kraftig, og dels i D PG "F2alfa og E2 - antiblodplatemidler. Påvirket lipoksygenase arakidonsyre blir omdannet til 5-monogidroperoksi- og 5-monogidroksiey kozotetraenovye syre (5-GPETEK GETEK og 5) som hemmer blodplate-respons på arakidonsyre og dens metabolitter (dannet med deltakelse av COX) og til leukotrien A4.
Aktiverte blodplater frigjøring inntreffer (sekresjon) serotonin, ADP (fra tette granuler), von Willebrand faktor (vWF), fibronektin og trombospondin (fra A-granuler). Serotonin og ADP i lave konsentrasjoner forårsaker reversibel blodplateaggregering, men de bidrar til involvering av ytterligere mengder i aggregeringsprosessen. EF er nødvendig for adhesjon av blodplaten til det subendoteliale vev av fartøyet; fibrinogen og trombospondin fører til irreversibel blodplateaggregering. Fibrinogen støtter også aktiviteten til PLA, frigjøring av arakidonsyre og PAF, som bidrar til aggregering.
Biologisk aktive midler som påvirker blodkoagulering, produsert i løpet av aggregering av blodplater (trombin, PAF, katekolaminer, ADP, serotonin, kalsium, etc.) forårsaker vasokonstriksjon potensiere blodplateadhesjon og aggregering, danner den primære løs blodplate-tromben.
Samtidig med de aktiverte blodplate og plasmafaktorer (tabell. 2,21) som gir suksessiv kaskade av enzymatiske reaksjoner (fig. 2.14), er det endelige resultat av dannelsen av en blodpropp.
Plasmahemostase passerer således gjennom tre hovedfaser:
- dannelse av aktivt tromboplastin,
- omdannelsen av protrombin til trombin,
- omdannelse av fibrinogen til fibrin.
I tillegg til blodkoagulasjonssystemet i kroppen, er det et biologisk system som tvert imot forhindrer blodpropper.
Inhibering av trombocytaggregasjon utføres med deltagelse av cAMP og cGMP; cAMP fremmer vasodilatasjon og begrenser dermed betingelsene for utløsning av blodproppingsmekanismen, og reduserer også blodplateaggregeringen. I endotelet i blodkarene produseres prostacyklin for å forhindre blodplateaggregering og forekomsten av intravaskulære blodpropper. Det hemmer også adhesjonen (vedlegget) av blodplater til det vaskulære endotelet, bidrar til å redusere innholdet av Ca2 + i blodplater. En lignende virkning utviser prostaglandin EP heparin, adenosinmonofosfat, metylxantiner, serotonin-antagonister, og andre. Samtidig er det et system som sørger for oppløsning av blodpropp som allerede er dannet. Dette systemet kalles fibrinolytisk; den fungerer på grunn av tilstedeværelsen av fibrinolysin (plasmin), som dannes fra plasminogen ved enzymatiske transformasjoner.
I dette henseende er alle midler som påvirker blodkoagulasjon, som påvirker blodkoaguleringssystemet, delt inn i tre hovedgrupper:
2) legemidler som hemmer blodkoagulasjon - antitrombotisk (antikoagulantia, antiplatelet midler);
Midler som øker blodkoagulasjon (hemostatika)
a) direkte virkning - trombin, fibrinogen;
b) indirekte virkning - vikasol (vitamin K).
2. Fibrinolyseinhibitorer.
Koagulanter direkte virkning - det er legemidler fra blodplasma fra givere, som er delt inn i lokalpreparater (trombin hemostatisk svamp), og medikamenter for systemisk effekt (fibrinogen).
Trombin er en naturlig komponent i hemokoaguleringssystemet og er dannet i kroppen fra protrombin under enzymatisk aktivering av tromboplastin. Enheten på trombin-aktivitet er lik mengden av denne, som er i stand ved en temperatur på 37 ° C forårsake koagulering 1 ml friskt plasma i 30 sekunder eller 1 ml av en 0,1% løsning av renset fibrinogen-oppløsning i 1 sek. Den trombin-løsning ble anvendt kun topisk for å stoppe blødning fra små blodårer, parenkymatøse organer (f.eks operasjonene i lever, hjerne, nyrer). En løsning av trombin er impregnert med gaze-tamponger og påført på blødningsoverflaten. Du kan komme inn i innånding, i form av en aerosol. Innføringen av trombinløsninger parenteralt er ikke tillatt, fordi de forårsaker dannelse av blodpropper i karene.
Den hemostatiske svampen har hemostatiske og antiseptiske effekter, stimulerer vevregenerering. Kontraindisert i blødende store kar, overfølsomhet overfor furatsilin og andre nitrofuranam.
Fibrinogen er en steril fraksjon av humant blod. I kroppen utføres omdannelsen av fibrinogen til fibrin under påvirkning av trombin, som fullfører prosessen med trombose. Legemidlet er effektivt i hypofibrinemi, høyt blodtap, strålingsskader og leversykdommer.
Ferskt tilberedt løsning administreres intravenøst. Kontraindisert hos pasienter med hjerteinfarkt.
Indirekte effekt koagulanter er vitamin K og dets syntetiske analoge Vikasol (Vit. K3), dets internasjonale navn er Menadione. Naturlige antihemorragiske faktorer er vitaminer K, (phyloquinon) og K,. Dette er en gruppe av 2-metyl-1,4-naftokinonderivater. Legemet filohinon (Vit. K) kommer fra planteføde (spinat, blomkål, nyper, kanyler, grønne tomater), og vitamin K, som inneholdes i produkter av animalsk opprinnelse og er syntetisert av tarmfloraen. Fettløselige vitaminene K, og K, syntetiske vannløselige aktive vitamin K (vikasola - 2,3-dihydro-2-metyl-1,4-naftokinon-2-sulfonat natrium) syntetisert i 1942, ukrainsk biokjemi AV Adin. (A.V. Palladia ble tildelt Sovjetunionen statspris for å introdusere Vikasola til medisinsk praksis.)
Farmakokinetikk. Fettløselige vitaminer (K, og K,) absorberes i tynntarmen i nærvær av gallsyrer og går inn i blodet med plasmaproteiner. Naturlig fyloquinon og syntetisk vitamin i organer og vev omdannes til vitamin K,. Dets metabolitter (ca. 70% av den administrerte dosen) utskilles av nyrene.
Farmakodynamikk. K-vitamin er nødvendig for syntesen av protrombin og andre blodkoagulasjonsfaktorer i leveren (VI, VII, IX, X). Påvirker syntesen av fibrinogen, er involvert i oksidativ fosforylering.
Indikasjoner for bruk: vikasol brukes til alle sykdommer, ledsaget av nedsatt innhold av protrombin i blodet (hypoprothrombinemia) og blødning. Dette er først og fremst gulsott og akutt hepatitt, magesår og duodenalt sår, strålingssykdom, septiske sykdommer med hemorragiske manifestasjoner. Vikasol er også effektiv for parenkymblødning, blødning etter skade eller kirurgi, hemorroider, langvarig neseblod, etc. Den brukes også profylaktisk før kirurgi, med langvarig behandling med sulfa-stoffer og antibiotika som undertrykker tarmfloraen som syntetiserer vitamin K,. Brukes også til blødning forårsaket av overdosering av neodikumarin, fenilina og andre indirekte antikoagulantia. Effekten utvikler sakte - 12-18 timer etter administrering.
Vikasol kan akkumuleres, så den daglige dosen bør ikke overstige 1-2 tabletter eller 1 - 1,5 ml av en 1% løsning intramuskulært i ikke mer enn 3-4 dager. Om nødvendig er gjentatte administreringer av legemidlet mulig etter en 4-dagers pause og en test for blodkoagulasjonsfrekvensen. Vikasol kontraindisert med økt hemokoagulasjon og tromboembolisme.
Som en kilde til vitamin K, bruk av urtepreparater, inneholder de andre vitaminer, bioflavonoider, forskjellige stoffer som kan bidra til blodpropp, redusere permeabiliteten til vaskulærmuren. Dette er først og fremst stikkende nettle, lagochilus, viburnum, vannpeper, fjell arnica. Fra de listede plantene forbereder infusjoner, tinkturer, ekstrakter, som brukes inni. Noen av disse legemidlene brukes lokalt, spesielt nyberedd infusjon av blomster og blader av lagohilus fuktes med gasbind servietter og påføres i 2-5 minutter til blødningsoverflaten.