Naklofen-injeksjoner: bruksanvisninger

Løsning for i / m injeksjon er gjennomsiktig, fargeløs eller litt gulaktig, uten synlige mekaniske urenheter.

Hjelpestoffer: benzylalkohol, propylenglykol, natriumdisulfitt, natriumhydroksyd, vann d / og.

3 ml - ampuller (5) - blisterpakninger (1) - pakker kartong.
3 ml - glassampuller (5) - plastpaller (1) - papppakker.

Diklofenak er et ikke-steroide antiinflammatorisk legemiddel (NSAID), som har smertestillende, antiinflammatorisk og antipyretisk effekt.

Hovedmekanismen for sin handling er den uavhengige hemming av aktiviteten til enzymet cyklooksygenase 1 og 2 (TSOG1 og TSOG2). som fører til forstyrrelse av metabolitten av arakndonsyre, redusert prostaglandinsyntese. prostacyklin og tromboxan.

Mest effektive for betennelsessmerter. Ved reumatiske sykdommer inflammatorisk og analgetisk effekt av diklofenak bidrar til en betydelig reduksjon i alvorligheten av smerte, morgenstivhet, opphovning av ledd, som forbedrer den funksjonelle tilstand av skjøten. Ved skader i den postoperative perioden reduserer diclofenak smerte og betennelsesdempende ødem. Som alle NSAIDs har diklofenak antiplatelet aktivitet. I terapeutiske doser har diklofenak praktisk talt ingen effekt på blødningstiden. Ved langvarig behandling reduseres den analgetiske effekten av diklofenak ikke.

TC_max med intramuskulær injeksjon på 75 mg - 15-30 minutter. Kommunikasjon med plasmaproteiner, hovedsakelig med albumin - 99%. Diklofenak trenger aktivt inn i synovialvæsken, hvor den når 60-70% av serumkonsentrasjonen. 3-6 timer etter administrasjon i / m, er konsentrasjonen av det aktive stoffet og metabolitter i synovialvæsken høyere enn i serum. Diklofenak fra synovialvæske utskilles raskere enn fra serum. 50% av stoffet metaboliseres under "første pasient" gjennom leveren. Nesten fullstendig metabolisert i leveren, hovedsakelig ved hydroksylering etterfulgt av konjugering med glukuronsyre og sulfatering.

T_1/2 er 1-2 timer. For lunge dysfunksjon av leveren eller nyrene T_1/2 forblir uendret. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min) øker utskillelsen av galde metabolitter, mens ingen økning i konsentrasjonen i blodet blir observert. Hos pasienter med kronisk hepatitt eller kompensert levercirrhose endres farmakokinetiske parametere ikke.

Ca 70% av diklofenak utskilles av nyrene i form av farmakologisk inaktive metabolitter. Bare 1% av stoffet utskilles uendret, resten av metabolittene - gjennom tarmene.

Eldre pasienter har farmakokinetiske parametere uten signifikante endringer.

Sykdommer som krever en rask antiinflammatorisk eller smertestillende effekt:

- inflammatoriske og degenerative sykdommer i muskel-skjelettsystemet: revmatoid artritt, psoriasis, juvenil kronisk artritt, ankyloserende spondylitt (ankyloserende spondylitt), giktisk artritt, artritt med Reiters sykdom, revmatisk mykt vev, osteoartritt av perifere ledd og ryggrad, inkludert radicular syndrom, tendovaginitt, periarthritis, bursitt, myosit, synovitt;

- smerte eller mild til moderat alvorlighetsgrad: neuralgi, myalgi, isjias, posttraumatisk smerte, ledsaget av betennelse, postoperativ smerte, hodepine, migrene, tuberkulose, adnexitis, proktitt, tannpine, renal og gallekolikk.

Diklofenak er ment for symptomatisk behandling og påvirkes ikke av sykdomsprogresjon.

- perioden etter koronararterien bypass kirurgi;

- erosive og ulcerative forandringer i magehinnen i mage eller tolvfingertarm, aktiv gastrointestinal blødning;

- inflammatoriske tarmsykdommer (inkludert NUC, Crohns sykdom) i den akutte fasen;

- cerebrovaskulær blødning eller annen blødning og nedsatt hemostase;

- alvorlig leversvikt eller aktiv leversykdom

alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min), inkludert bekreftet hyperkalemi, progressiv nyresykdom

- undertrykkelse av benmargs hematopoiesis,

- III trimester av graviditet, ammingstid

- barns alder (opptil 18 år)

- hypersensitivitet (herunder til andre NSAID), fullstendig eller delvis kombinasjon av astma, tilbakevendende nasal polypose slimhinne og bihuler og intoleranse overfor acetylsalicylsyre eller andre NSAID (inkludert historie).

Forholdsregler: koronar hjertesykdom, cerebrovaskulær sykdom, dyslipidemi / hyperlipidemi, diabetes mellitus, perifer arteriell sykdom, røyking, kreatinin clearance av 30-60 ml / min; medisinsk historie for utvikling av ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus, ved infeksjon Helicobacter pylori, langvarig anvendelse av NSAIDs, hyppig alkohol, alvorlig somatiske sykdommer indusert porfyri, epilepsi, divertikkelsykdom, systemisk bindevevssykdom, en betydelig reduksjon i bcc (inkludert etter større kirurgiske inngrep intervensjon), eldre pasienter (inkludert mottar diuretika og svekkede pasienter med lav kroppsvekt), graviditet (I-II-trimester), samtidig terapi Ia følgende stoffer: antikoagulerende middel (f.eks warfarin), antiagregaty (for eksempel acetylsalisylsyre, klopidogrel), orale kortikosteroider (for eksempel prednison), selektive serotoninreopptakshemmere (slik som citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

For å redusere risikoen for ugunstig gastrointestinal utvikling, bør en minimum effektiv dose brukes med minst mulig kurs.

Intramuskulært. Enkeltdose for voksne - 75 mg (1 ampul). Om nødvendig er re-introduksjon mulig, men ikke tidligere enn etter 12 timer (for pasienter med nyrekolikk, kan legemidlet bli administrert etter 30 minutter). Ved bruk av andre doseringsformer av diklofenak, bør maksimal daglig dose på -150 mg ikke overskrides.

Brukstid er ikke mer enn 2 dager, om nødvendig, videre overført til oral eller rektal bruk av diklofenak.

Du kan ikke blande løsningen Naklofen med andre legemidler i en sprøyte.

Ofte - 1-10%; noen ganger 0,1-1%; sjelden 0,01-0,1%; svært sjelden - mindre enn 0,01%, inkludert noen tilfeller.

Fra fordøyelsessystemet: ofte - smerter i epigastriet, kvalme, oppkast, diaré, dyspepsi, flatulens, anoreksi, økt transaminaser; sjelden - gastritt, proktitt, blødning fra mage (oppkast av blod, Melena, blodig diaré), gastrointestinale sår (med eller uten blødning eller perforering), hepatitt, gulsott, leverdysfunksjon; meget sjelden - stomatitt, glossit, tørre slimhinner (inkludert munn), eroderende og ulcerative lesjoner i spiserøret, tarmen diafragmopodobnye innsnevring nesnetsifichesky blødende kolitt, forverring av ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom, forstoppelse, pankreatitt, fulminant hepatitt.

På den delen av nervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet; sjelden, døsighet; svært sjelden - et brudd på følsomhet, inkl. parestesi, hukommelsesforstyrrelser, skjelving, kramper, angst, cerebrovaskulære lidelser, aseptisk meningitt, forvirring, depresjon, søvnløshet, night "mareritt", irritabilitet, personlighetsforstyrrelser.

Fra sansene: ofte - svimmelhet; svært sjelden - synshemming (sløret syn, diplopi), hørselstap, tinnitus, nedsatt funksjonsevne.

Fra urinveiene: meget sjelden - akutt nyresvikt, hematuri, proteinuri, interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom, papillær nekrose.

Fra siden av bloddannelsesorganer: svært sjelden - trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, hemolytisk og aplastisk anemi, agranulocytose.

Allergiske reaksjoner: anafylaktiske / anafylaktoide reaksjoner, inkludert en markert reduksjon i blodtrykk og sjokk; svært sjelden - angioødem (inkludert ansikter).

Siden kardiovaskulærsystemet: svært sjelden - hjerteslag, beats, brystsmerter, økt blodtrykk, vaskulitt, hjertesvikt, hjerteinfarkt.

På den delen av luftveiene: sjelden - hoste, bronkial astma (inkludert kortpustethet); svært sjelden - pneumonitt, larynx-ødem.

For huden: ofte - hudutslett; sjelden - urticaria; svært sjelden - bullaeutslett, erytem, ​​inkl. multiforme og Stevens-Johnson syndrom, Lyell syndrom, eksfoliativ dermatitt, kløe, tap av hår, foto, purpura, inkludert allergisk.

Andre: I stedet for intramuskulær administrasjon er irritasjon, smerte, hevelse og rødhet i huden mulig.

Symptomer: Med parenteral overdose er det lite sannsynlig. når de administreres parenteralt kliniske symptomer på overdosering er lik de som kan observeres med andre doseformer: oppkast, blødning fra mage-tarmkanalen, diaré, svimmelhet, tinnitus, konvulsjoner, økt blodtrykk, depresjon
puste; med en betydelig overdose - akutt nyresvikt, hepatotoksisk effekt.

Behandling: Symptomatisk terapi rettet mot å eliminere økningen i blodtrykk, nyresvikt, anfall, gastrointestinalt irritasjon, respirasjonsdepresjon. Tvungen diurese, hemodialyse er ineffektive (betydelig forbindelse med proteiner og intensiv metabolisme).

Øker plasmakonsentrasjonen av digoksin, metotreksat, litium og syklosporin medisiner.

Reduserer effekten av diuretika, mot bakgrunnen av kaliumbesparende diuretika øker risikoen for hyperkalemi; på bakgrunn av antikoagulasjonsmidler, antiblodplate og trombolytiske midler (alteplase, streptokinase, urokinase) øker risikoen for blødning (vanligvis gastrointestinal).

Reduserer effekten av antihypertensiva og hypnotiske stoffer.

Øker sannsynligheten for bivirkninger av andre NSAIDs og glukokortikosteroider (blødning fra mage-tarmkanalen), toksisitet av metotrexat og cyklosporin nefrotoksisitet.

Acetylsalisylsyre reduserer konsentrasjonen av diklofenak i blodet.

Samtidig bruk med paracetamol øker risikoen for utvikling av de nefrotoksiske effekter av diklofenak.

Reduserer effekten av hypoglykemiske stoffer.

Cefamundol, cefoperazon, cefotetan, valproinsyre og plykamycin øker forekomsten av hypoprothrombinemi.

Syklosporin og gullpreparater øker effekten av diklofenak på syntesen av prostaglandiner i nyrene, noe som manifesteres av en økning i nefrotoksisitet.

Selektive serotoninopptakshemmere øker risikoen for blødning fra mage-tarmkanalen.

Samtidig avtale med etanol, colchicin, kortikotropin og preparater av Hypericum perforatum øker risikoen for blødning i mage-tarmkanalen.

Legemidler som forårsaker fotosensibilisering, øker sensitiviseringseffekten av diklofenak til ultrafiolett stråling.

Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon, øker plasmakonsentrasjonen av diklofenak, og øker dermed toksisiteten.

Antibakterielle legemidler fra kinolongruppen - risikoen for anfall.

Du kan ikke blande løsningen Naklofen med andre legemidler i en sprøyte.

Pasienter bør informere leger om utviklingen av bivirkninger.

For å redusere risikoen for ugunstig gastrointestinal utvikling, bør en minimum effektiv dose brukes med kortest mulig kurs.

Ved langvarig bruk av diklofenak er det mulig, men i sjeldne tilfeller utvikling av alvorlige hepatotoksiske reaksjoner, og derfor anbefales det å regelmessig undersøke leverens funksjon.

På grunn av den viktige rollen som prostaglandiner medfører opprettholdelse av nyreblodstrøm, bør det tas spesiell forsiktighet ved forskrift av legemidlet til pasienter med hjerte- eller nyresvikt, samt ved behandling av eldre som tar diuretika og pasienter som av en eller annen grunn har en reduksjon i blodvolumet i blodet, etter omfattende operasjon). Hvis diclofenak er foreskrevet i slike tilfeller, anbefales det å overvåke nyrefunksjon som et forsiktighetsmål.

Forsiktighetsregler bør foreskrives diclofenac hos pasienter med koagulasjonsforstyrrelser, med porfyri, epilepsi, samt hos pasienter som får antikoagulantia eller fibrinolytika.

Ved langvarig terapi er det nødvendig å overvåke bildet av perifert blod for å analysere avføring for skjult blod.

På grunn av den negative effekten på fruktbarhet, anbefales det ikke at kvinner som ønsker å bli gravid, bruker stoffet. Hos pasienter med infertilitet (inkludert de som gjennomgår undersøkelse), anbefales det å avbryte legemidlet.

Pasienter som tar stoffet bør avstå fra å drikke alkohol.

I smittsomme sykdommer kan de antiinflammatoriske og anti-pyretiske effektene av diclofenacnatrium maskere symptomene på disse sykdommene.

Det anbefales ikke å blande løsningen Naklofen med andre legemidler i samme sprøyte.

Innflytelse på evnen til å håndtere motor transport og arbeid med mekanismer

I løpet av behandlingsperioden kan frekvensen av mentale og motoriske reaksjoner redusere. Derfor er det nødvendig å avstå fra å engasjere seg i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner.

Bruk av diclofenak i I-II trimesterene av graviditet er bare mulig når den forventede fordel oppveier den potensielle risikoen for fosteret. I tredje trimester og under amming er bruk av stoffet Naklofen kontraindisert.

Kontraindisert hos barn under 18 år

Kontraindisert ved alvorlig nyresvikt (CC mindre enn 30 ml / min), inkludert bekreftet hyperkalemi, progressiv nyresykdom.

Naklofen

Latinsk navn: Naklofen

ATX-kode: M02AA15

Aktiv ingrediens: Diklofenak (diklofenak)

Analoger: Diklovit, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Dikloran

Produsent: Krka, Slovenia

Beskrivelse nåværende på: 03.10.17

Pris apotek på nettet:

Naklofen - en stoffgruppe av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer.

Aktiv ingrediens

Frigi form og sammensetning

Legemidlet er også tilgjengelig i form av en løsning, hvorav 1 ml inneholder 25 mg av det aktive stoffet, og i form av suppositorier inneholder 1 suppositorium 50 mg diklofenaknatrium.

Indikasjoner for bruk

Naklofen brukes til behandling av sykdommer som krever en rask analgetisk eller antiinflammatorisk effekt:

• svakt eller moderat alvorlig smerte: hodepine, migrene, tannpine, tuberkulose, proktitt, adnexitis, renal og gallekolikk, neuralgi, myalgi, postoperativ smerte, posttraumatisk smerte, betennelse laden, isjias;
• sykdommer i muskel-skjelettsystemet: rheumatoid, gikt, juvenil kronisk og psoriatisk artritt, artritt med Reiters sykdom, ankyloserende spondylitt, gikt bløtvev, senebetennelse, bursitt, synovitt, myositt, periarthritis, osteoartritt av ryggraden og perifere ledd, inkludert de som er ledsaget av radicular syndrom.

Kontra

Legemidlet er kontraindisert for bruk i:

• Overfølsomhet overfor komponenter eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer;
• en kombinasjon av intoleranse mot ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og acetylsalisylsyre med tilbakevendende polypose i neseslimhinnen og paranasale bihuler;
• alvorlig lever- eller nyrefeil, lever- og nyresykdom;
• inflammatorisk tarmsykdom i akutt stadium;
• dekompensert hjertesvikt; cerebrovaskulær blødning, aktiv gastrointestinal blødning, annen blødning og nedsatt hemostase;
• erosive og ulcerative endringer i magehinnen i mage eller tolvfingertarm; undertrykkelse av beinmargshematopoiesis;
• i perioden etter koronar arterie bypass grafting, i tredje trimester av graviditet, og under amming.

Instruksjoner for bruk Naklofen (metode og dosering)

Legemiddelløsningen brukes til intramuskulær injeksjon. Enkelt dose for en injeksjon Naklofen er 75 mg (en ampulle). Gjentatt administrering av legemidlet, om nødvendig, utføres etter 12 timer. Pasienter med nyrekolikk kan gis en injeksjon etter 30 minutter. Ved samtidig behandling med naklofen og andre medisinske former av legemidlet, er det nødvendig å sikre at daglig dose ikke overstiger 150 mg.

Varighet av behandling ved hjelp av en oppløsning for intramuskulær injeksjon bør ikke være mer enn to dager, hvoretter pasienten overføres, om nødvendig ved oral eller rektal administrering av preparatet (tabletter, kapsler eller stikkpiller).

Tabletter og kapsler tas under eller etter måltider. Dosen av Naklofen tabletter for voksne pasienter og barn i alderen 15 år og med en kroppsvekt på minst 45 kg er 50 mg 2 eller 3 ganger daglig. Umiddelbart etter å ha oppnådd den ønskede terapeutiske effekten, begynner dosen å reduseres, og overfører pasienten gradvis til en vedlikeholdsdose på 100 mg per dag. Den anbefalte dosen kapsler Naklofen Duo - 75 mg 1 eller 2 ganger daglig.

En enkelt dose av gelen for voksne og barn fra 12 år er en stripe fra 5 til 10 cm lang. Gelen påføres de berørte områdene 2 eller 3 ganger om dagen. Dosen av stoffet for barn fra 6 til 12 år er en stripe på ikke mer enn 3 cm lang, og antall søknader er ikke mer enn to per dag.

Stearinlys Naklofen foreskrevet for dårlig toleranse av tabletter og kapsler. Startdosen for voksne pasienter er 100-150 mg (ett setpille, 2 eller 3 ganger om dagen). I fremtiden overføres pasienten til en vedlikeholdsdose (ett setpiller 2 ganger om dagen). Ungdom i alderen 15 og over er foreskrevet et lys av naklofen ikke mer enn 2 ganger per dag.

Bivirkninger

Bruk av stoffet Naklofen kan forårsake følgende bivirkninger:

Fra fordøyelsessystemet: oppblåsthet og magesmerter, kramper, flatulens, dyspepsi, forstoppelse, diaré, kvalme, økning i levertransaminaser, blødning i mage-tarmkanalen, magesår. Mindre - gastritt, gulsott, oppkast, Melena, cirrhose, gepatonekroz, hepatorenalt syndrom, pankreatitt, kolitt. Meget sjelden - stomatitt, glossit, skader på spiserøret, intestinalstrikturer, Crohns sykdom eller forverring av ulcerøs kolitt.

Fra sentrale og perifere nervesystemer: svimmelhet, hodepine. Mer sjelden - søvnforstyrrelser, depresjon, angst, diplopi, irritabilitet, kramper, aseptisk meningitt, svakhet. Ekstremt sjeldne - hukommelsessvikt, parestesi, tremor, desorientering, kramper, agitasjon, psykiske lidelser.

Fra analysatorene av følelser: tinnitus, svimmelhet. Mindre ofte - smaksforstyrrelser, sløret syn, scotoma, hørselstap.

Hud: kløe, hudutslett. Mindre - urticaria, alopecia, eksem, erytema multiforme eksudativ, kronisk dermatitt, foto, Lyells syndrom.

Fra urin og reproduktive systemer: væskeretensjon. Mindre -nefrotichesky syndrom, utseendet av protein, blod, urin, oliguria, papillær nekrose, interstitiell nefritt, azotemi, akutt nyresvikt.

Fra siden av bloddannende organer: anemi, trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, trombocytopenisk purpura, agranulocytose.

På den delen av luftveiene: bronkospasme, bronkial astma, hoste, larynx-ødem.

Siden kardiovaskulærsystemet: hjertesvikt, hypertensjon. Svært sjelden - hjerteinfarkt, takykardi, hjertebank, vaskulitt, ekstrasystol.

Allergiske reaksjoner: anafylaktoide reaksjoner, hevelse i tungen og leppene, anafylaktisk sjokk.

Ved bruk av Naklofen som suppositorier kan lokal irritasjon og betennelse oppstå.

overdose

Overdosering kan forårsake bivirkninger. Signifikant overdose forårsaker symptomer på akutt nyre- og leverfeil. For behandling må mageskylling, symptomatisk terapi av renal dysfunksjon, for normalisering av blodtrykket tiltak cupping kramper, irritasjon i fordøyelseskanalen og respiratorisk depresjon. Tvungen diurese og hemodialyse er ineffektive.

analoger

Diklovit, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Dikloran

Farmakologisk aktivitet

Diklofenak har antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter. Legemidlet er mest effektivt i smerte av en inflammatorisk natur. Under gjenopprettingsperioden etter operasjon og med skader lindrer Naklofen inflammatorisk hevelse og reduserer smerte. Ved revmatiske sykdommer, reduserer stoffet signifikant smertenes alvor, og lindrer også hevelse i leddene og reduserer stivhet i morgen.

Verktøyet er beregnet for symptomatisk behandling og påvirker ikke utviklingen av sykdommen. Ved langvarig behandling reduseres den analgetiske effekten av naklofen ikke.

Spesielle instruksjoner

Under graviditet og amming

Legemidlet er kontraindisert i tredje trimester av graviditet og amming.

I barndommen

Kapsler Naklofen Duo og injeksjoner brukes ikke til behandling av barn og ungdom under 18 år. Tabletter må utnevne barn i alderen 15 år og veie minst 45 kg. Gelen kan brukes til å behandle barn fra 6 år. Stearinlys Naklofen foreskrevet for barn fra 15 år.

I gammel alder

Ved nedsatt nyrefunksjon

Legemidlet er kontraindisert ved alvorlig nyresvikt.

Med unormal leverfunksjon

Legemidlet er kontraindisert ved alvorlig nyresvikt.

Drug interaksjon

Stoffet reduserer effektiviteten av diuretika, hypnotika, antihypertensiver, hypoglykemiske legemidler, det øker også konsentrasjonen av digoksin, narkotika litium metottreksata og cyklosporin i blodplasma.

I kombinasjon med antikoagulantia øker trombolytika og antiplatelet midler risikoen for blødning. I kombinasjon med kaliumsparende diuretika øker risikoen for hyperkalemi.

Når du tar Naklofen med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer øker risikoen for bivirkninger av sistnevnte. Legemidlet øker ciklosporin nefrotoksisitet og metotrexat toksisitet.

I kombinasjon med acetylsalisylsyre reduseres konsentrasjonen av naklofen i blodet, og i kombinasjon med paracetamol øker den nephrotoxiske effekten av diklofenak.

I kombinasjon med cefoperazon, cefamundol, cefotetan, plykamizin og valproinsyre, øker forekomsten av hypotrombinemi. I kombinasjon med myelotoksiske stoffer økes hematotoksisiteten. I kombinasjon med kolchicin, etanol, øker preparatet av hypericum og kortikotropin risikoen for blødning i fordøyelseskanalen.

Naklofen forbedrer fotosensibiliserende effekt av andre stoffer. Effekten og toksisiteten av legemidlet øker ved inntak av midler som blokkerer tubulær sekresjon.

Salgsbetingelser for apotek

Selges uten resept.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved temperaturer ikke over 25 ° C.

Pris i apotek

Kostnad Naklofen for 1 pakke med 78 rubler.

Beskrivelsen lagt ut på denne siden er en forenklet versjon av den offisielle versjonen av resuméet av stoffet. Informasjon er kun gitt til informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvmedisinering. Før du bruker stoffet, bør du konsultere en spesialist og lese instruksjonene som er godkjent av produsenten.

Naklofen

Naklofen: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Naklofen

ATX-kode: M01AV05

Aktiv ingrediens: diklofenak (diklofenak)

Produsent: Krka, Slovenia

Oppdater beskrivelse og bilde: 07/31/2017

Priser på apotek: fra 112 rubler.

Naklofen er et ikke-steroide antiinflammatorisk middel (NSAID).

Frigi form og sammensetning

Dosering Formen av Naklofen:

• Tabletter, dekket med et enterisk filmbelegg: gulbrun, har en rund, litt bikonveks form og en jevn overflate (10 stykker i blister, i et kartongpakke 2 blister);
• Løsning for intramuskulær (IM) administrasjon: fargeløs eller gulaktig klar væske (3 ml i ampuller, 5 stk. I blisterpakninger, 1 eske i blisterblister eller 3 ml i glassampuller, 5 stk. paller, i papkasse 1 pall);
• Rektale suppositorier: Kegleformet med en jevn voksstruktur av gulaktig eller hvit farge (5 stk i strimler, i papkasse er det 2 strimler);
• Gel for ekstern bruk 1%: homogen masse hvit (60 g i aluminiumrør, i kartongbunt 1 rør).

Aktiv ingrediens Naklofen - diklofenaknatrium:

• 1 tablett - 50 mg;
• 1 ml løsning - 25 mg;
• 1 suppositorium - 50 mg;
• 1 g gel - 10 mg, som tilsvarer 11,6 mg diklofenac dietylamin.

• Tabletter: maisstivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, magnesiumstearat, vannfritt kolloidalt silisiumdioksyd;
• Løsning: propylenglykol, benzylalkohol, natriumhydroksyd, natriumdisulfitt, vann til injeksjon;
• Suppositorier: fast fett;
• Gel: dietanolamin, karbomer, isopropanol, makrogol, vaselinolje, propylenglykol, cetomakrogol, vannfri natriumsulfitt, dekyloleat, renset vann.

I tillegg, som en del av det enteriske filmbelegget: titandioxyd, hypromellose, propylenglykol, jernfarget gult oksid (E172), jernfarvestoffoksid (E172), etylakrylat / metakrylsyre-kopolymer, talkum.

Farmakologiske egenskaper

Naklofen er preget av antiinflammatoriske, antipyretiske og smertestillende effekter.

farmakodynamikk

Diklofenaknatrium hemmer ikke selektivt aktiviteten til enzymet cyklooksygenase 1 og 2, noe som fører til metabolske forstyrrelser av arakidonsyre og en reduksjon i produksjonen av tromboxan, prostacyklin og prostaglandiner. Dette fører til en reduksjon av konsentrasjonen av prostaglandiner i synovialvæsken, mageslimhinnen og urinen. Naklofen demonstrerer den største effekten ved inflammatoriske smerteangrep.

I reumatiske sykdommer har diklofenaknatrium en smertestillende og antiinflammatorisk effekt, noe som reduserer smertenes alvor, eliminerer stivhet i morgen og hevelse i leddene og forbedrer funksjonell tilstand. Den aktive ingrediensen Naklofen gjør det mulig å kvitte seg med smerte, ubehag og hevelse av inflammatorisk opprinnelse ved skader og i postoperativ periode.

Å være et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (NSAIDs), karakteriseres naklofen av antiplatelet aktivitet. I de anbefalte dosene endrer det praktisk talt ikke blødningstiden. Ved langvarig behandling reduseres ikke den analgetiske effekten av diklofenaknatrium.

farmakokinetikk

Diklofenaknatrium absorberes raskt og fullstendig fra fordøyelseskanalen, matinntaket øker halveringstiden med 1-4 timer og reduserer maksimal konsentrasjon av et stoff i blodet med ca. 40%. Etter inntak av 50 mg naklofen nås maksimal konsentrasjon av dets aktive ingrediens, 1,5 μg / ml, i løpet av 2-3 timer. Ved intramuskulær injeksjon av 75 mg naklofen oppnås maksimal plasmakonsentrasjon på 15-30 minutter. Innholdet av diclofenacnatrium i plasma er preget av en lineær avhengighet av størrelsen på dosen som innføres i kroppen. Dens gjentatte administrasjon fører ikke til endringer i farmakokinetikken til stoffet.

Ved påføring av gel i systemisk sirkulasjon absorberes ikke mer enn 6-7% diklofenaknatrium.

Stoffet viser ikke en tendens til å kumulere dersom anbefalinger om bruk av stoffet blir observert. Biotilgjengeligheten er 50%, og graden av binding til plasmaproteiner er 99% (hovedsakelig med albumin). Diklofenaknatrium trer inn i synovialvæsken, hvor dets maksimale innhold registreres 2-4 timer senere enn i blodplasmaet. Halveringstiden for synovialvæske er 3-6 timer (konsentrasjonen av diklofenaknatrium i synovialvæske etter administrering av Naklofen etter 4-6 timer er høyere enn i plasma, og forblir så i 12 timer). Forholdet mellom diklofenaknatriuminnhold i synovialvæske og den kliniske effekten av naklofen forblir uutforsket.

Om lag 50% av diklofenaknatrium metaboliseres under "første pasienten" gjennom leveren. Mekanismen består av singel eller flere hydroksylering og konjugering med glukuronsyre. Cytokrom P-systemet er involvert i metabolske prosesser.₄₅₀ CYP2C9. Diklofenaknatriummetabolitter har mindre farmakologisk aktivitet enn han gjør. Systemklaringen er 260 ml / min, og distribusjonsvolumet når 550 ml / kg. Halveringstiden for plasma er 2 timer. Omtrent 70% av den administrerte dosen utskilles i form av metabolitter som ikke har farmakologisk aktivitet. Mindre enn 1% diklofenaknatrium utskilles uendret, og resten av dosen utskilles som galle-metabolitter. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 10 ml / min) øker graden av utskillelse av metabolitter med galle, men deres konsentrasjon øker ikke i blodet.

Hos pasienter med kompensert levercirrose eller kronisk hepatitt, så vel som eldre pasienter, endres farmakokinetiske indekser av diklofenaknatrium ikke.

Det er kjent at diclofenacnatrium i små mengder går over i morsmelk.

Indikasjoner for bruk

Ifølge instruksjonene er Naklofen indikert for symptomatisk terapi med sikte på å oppnå en rask analgetisk og antiinflammatorisk effekt, og har ingen effekt på sykdomsprogresjonen.

Indikasjoner for bruk av tabletter, oppløsning og suppositorier Naklofen:

• Degenerative og inflammatoriske sykdommer i muskel-skjelettsystemet: reumatoid artritt, juvenil kronisk artritt, psoriatisk artritt, ankyloserende spondylitt (ankyloserende spondylitt), artritt med Reiters sykdom, giktisk artritt, reumatisk mykt vev, osteoartritt av ryggraden og perifere ledd, inkludert senebetennelse, bursitt, periarthritis, myositis, synovitt, radikulært syndrom;
• Smerte syndrom svak eller moderat alvorlighetsgrad traumatiske lesjoner (ledsaget av betennelse) i den postoperative perioden, når biliær og nyrekolikk, muskelsmerter, neuralgi, ischias, så vel som tilstander slik som migrene, hodepine, tannpine, adnexitis, tuberkulose.

I tillegg foreskrev Naklofen:

• Tabletter: med prostititt, febersyndrom, alvorlig smertsyndrom mot bakgrunnen av infeksiøse og inflammatoriske patologier i halsen, øre, nese (tonsillitt, otitis media, faryngitt) som en del av komplisert terapi;
• Løsning: med prostititt;
• Gel: reumatoid artritt, bursitt, seneskjedebetennelse, og andre revmatiske lesjoner mykt vev, osteoartritt, skadet muskler, leddbånd og sener, sår, hevelse av bløtvevet inflammatorisk genese, smertefulle ledd og muskler, blant annet på bakgrunn av stor fysisk anstrengelse.

Kontra

• III trimester av graviditet;
• Acetylsalisylsyreintoleransessyndrom (komplett eller ufullstendig) - astma, urtikaria, rhinosinusitt, neseslimhinnepolypper;
• Overfølsomhet overfor NSAID, diclofenak og komponenter av legemidlet.

Kontraindikasjoner for bruk av tabletter, oppløsning og suppositorier Naklofen:

• Undertrykkelse av benmargs hematopoiesis;
• Det akutte stadium av inflammatorisk tarmsykdom (Crohns sykdom, ulcerøs kolitt (UC));
• Forverring av gastrointestinal blødning, erosive og ulcerative patologier av mage- eller duodenal mucosa;
• Perioden etter koronararterien bypass kirurgi;
• Dekompensert hjertesvikt;
• Hemostatiske lidelser, cerebrovaskulær og andre typer blødninger;
• Alvorlig nyresvikt (kreatininclearance (CK) er mindre enn 30 ml / min), inkludert progressiv nyresykdom, diagnostisert hyperkalemi;
• Aktiv leversykdom, alvorlig leversvikt;
• Amningstid.

Suppositorier, oppløsning og tabletter Naklofen anbefales å bli foreskrevet med forsiktighet i iskemisk hjertesykdom, cerebrovaskulære sykdommer, hyperlipidemi eller dyslipidemi, diabetes mellitus, perifere arteriesykdommer, røyking, CC mindre enn 60 ml / min. historie av gastrointestinale sår (GIT), tilstedeværelse av Helicobacter pylori-infeksjon, langvarig bruk av NSAID, hyppig bruk av alkohol, alvorlige somatiske sykdommer; samtidig behandling: antiblodplatemidler (aspirin, klopidogrel), selektive serotoninreopptakshemmere (citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), antikoagulerende midler (inkludert warfarin), kortikosteroider (prednisolon); eldre pasienter som får diuretika, inkludert sviktede pasienter med lav kroppsmasse.

I tillegg bør tabletter og naklofen-løsninger brukes med forsiktighet hos pasienter med systemiske bindevevssykdommer, porfyri-indusert epilepsi, divertikulitt, med en signifikant reduksjon i blodvolumet i blodet (BCC), inkludert etter omfattende operasjon.

Bruk av diclofenak i graviditet I-II trimester er bare mulig av helsehensyn hvis den forventede kliniske effekten for moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret.

Du kan ikke bruke suppositorier for hemorroider, rektal blødning, skade eller betennelse i rektum.

Vær forsiktig med å utpeke suppositorier med samtidig fibrinolytisk behandling.

Bruken av gel er kontraindisert i strid med hudens integritet.

Den forsiktighet er anbefalt å bruke gel Naklofen pasienter med kronisk hjertesvikt forverring av hepatisk porfyri, erosive-uleerøs lesjoner i den gastrointestinale traktus, uttrykt human nyre og / eller lever, forstyrrelse av blodpropp (inkludert hemofili, blødningstendens, forlengelse av blødningstiden), bronkial astma; under amming og alder.

Aldersbegrensninger anvendelse av Naklofen:

• Tabletter: opptil 15 år eller med en kroppsvekt under 45 kg;
• Løsning: opptil 18 år;
• Suppositorier: opptil 15 år;
• Gel: opptil 6 år.

Instruksjoner for bruk Naklofen: metode og dosering

• Tabletter: Ta oralt, svelg hele, skylle ned med nok vann, under eller umiddelbart etter et måltid. Anbefalt dose: i begynnelsen av behandlingen - 1 tablett 2-3 ganger daglig, men ikke mer enn 3 tabletter per dag. Etter å ha oppnådd optimal effekt overføres pasienten til en vedlikeholdsdose på 2 tabletter per dag;
• Løsning: innføres i / m i en enkeltdose på 1 ampul (75 mg). Gjentatt administrering med alvorlig renal kolikk etter 30 minutter, med andre patologier bare etter 12 timer. Varigheten av administrasjonen av løsningen bør ikke overstige 2 dager, og pasienten (hvis nødvendig) skal overføres til mottak av tabletter eller bruk av suppositorier. Naklofen-løsningen bør ikke blandes i samme sprøyte med andre legemidler;
• Suppositorier: pasienter med dårlig toleranse for oral administrasjon av diklofenak, legemidlet brukes rektalt. Den anbefalte doseringen: for voksne - 1 stikkpille 2-3 ganger om dagen, avhenger avtalen av alvorlighetsgraden av sykdommen; pasienter i alderen 15-18 år - 1 suppositorium ikke mer enn 2 ganger per dag. Vedlikeholdsdose - 1 stikkpille 2 ganger om dagen. Den minimale effektive dosen skal brukes i minst mulig periode.
• Gel: påføres eksternt, påfør et visst beløp til det berørte området av kroppen og forsiktig gni det inn i huden. Dosering har aldersbegrensninger: pasienter over 12 år - en enkelt lengde av en stripe gel er 5-10 cm, prosedyren utføres 2-3 ganger om dagen; barn fra 6 til 12 år - ikke mer enn 3 cm gel, 2 ganger om dagen. Om nødvendig, bruk av stoffet i mer enn 10 dager, bør du få råd fra legen din.

Ved samtidig bruk av andre former for diklofenak, bør den totale daglige dosen ikke overstige 150 mg.

Bivirkninger

Bruk av løsningen og suppositorier og tabletter Naklofen kan forårsake bivirkninger:

• Nervesystemet: ofte - svimmelhet, hodepine; sjelden - døsighet svært sjeldent - minneforstyrrelser, mareritt, følsomhetsforstyrrelser (inkludert parestesier), tremor, angst, kramper, cerebrovaskulære lidelser, søvnløshet, desorientering, irritabilitet, depresjon, psykiske lidelser, aseptisk meningitt;
• Kardiovaskulær system: svært sjelden - brystsmerter, hjertebank, forhøyet blodtrykk (BP), ekstrasystol, hjerteinfarkt, vaskulitt, hjertesvikt;
• Fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, smerte i den epigastriske regionen, økt aktivitet av aminotransferaser, oppkast, dyspepsi, diaré, anoreksi, flatulens; sjelden - proktitt, gastrointestinale sår (blødning, perforering eller uten), gastritt, gastrointestinal blødning (Melena, oppkast og / eller diaré blandet med blod), leveren, gulsott, hepatitt; meget sjelden - tørr munn, og andre slimhinner, glossitis, stomatitt, erosive og ulcerative lesjoner i spiserøret, forstoppelse, Crohns sykdom eller forverring av ulcerøs kolitt, blødende kolitt, fulminant hepatitt, pankreatitt;
• Urinsystem: svært sjelden - hematuri, akutt nyresvikt, proteinuri, nefrotisk syndrom, papillær nekrose, interstitial nephritis;
• Sense organer: ofte - vertigo; svært sjelden - tinnitus, hørselstap, nedsatt syn (diplopi, sløret syn), nedsatt smakfølelse;
• Hematopoietiske organer: svært sjelden - leukopeni, trombocytopeni, eosinofili, agranulocytose, aplastisk og hemolytisk anemi;
• Åndedrettssystem: sjelden - kortpustethet og bronkial astma, hoste; svært sjelden - larynx-ødem, pneumonitt;
• Allergiske reaksjoner: Anafylaktoid eller anafylaktisk reaksjon, inkludert en sterk reduksjon i blodtrykk og sjokk; svært sjelden - angioødem (inkludert ansiktet);
• Hud: ofte - hudutslett; sjelden - urticaria; svært sjelden - kløe, bølgete utbrudd, eksfolierende dermatitt, eksem (inkludert eksem multiforme og Stevens-Johnsons syndrom), purpura, Lyells syndrom, fotosensibilisering, inkludert allergisk, hårtap.

I tillegg er det mulig:

• Løsning: på injeksjonsstedet - utseendet av smerte, irritasjon, rødhet og hevelse i huden;
• Suppositorier: lokal irritasjon og betennelse.

Ved bruk av gel vises bivirkninger av nakenlofen sjelden:

• Hud: rødhet, urtikaria, brennende følelse, lysfølsomhet, erytematøs hudutslett, eksem, kontaktdermatitt i form av kløe, papulær vesikulær utbrudd, hudhud, hyperemi, hevelse i hudområdet dekket av gelen;
• Systemiske reaksjoner: angioødem, bronkial astma, systemiske anafylaktiske reaksjoner, sjokk.

overdose

Når man administrerer oralt eller injiserer naklofen i kroppen i høye doser, er symptomer på overdose kramper, oppkast, tinnitus, svimmelhet, diaré, blødning fra mage-tarmkanalen. Med en betydelig overdose kan akutt nyresvikt utvikle seg, så vel som den hepatotoksiske effekten av stoffet.

Som en behandling foreskrives mageutslipp, administrering av aktivert karbon, symptomatisk terapi som er rettet mot å eliminere depresjonen i luftveiene, økt blodtrykk, irritasjon av mage-tarmkanalen, anfall og nyre-dysfunksjon. På grunn av den betydelige bindingen av diklofenaknatrium til plasmaproteiner og intensiv metabolisme anses hemodialyse og tvungen diurese å være ineffektiv. Ved ekstern bruk av gelen er det ikke sannsynlig at overdosering av overdosering er mulig.

Spesielle instruksjoner

I noen tilfeller, når hurtig oppnåelse av den terapeutiske effekten er nødvendig, kan Naklofen tablett tas 30 minutter før et måltid og vaskes med rikelig med vann.

Tabletter, suppositorier og injeksjoner Naklofen skal foreskrives i de minste effektive doser og kortest mulig kurs, dette vil redusere risikoen for bivirkninger fra mage-tarmkanalen.

Pasienter med en historie om patologi i øvre gastrointestinale tarmkanalen bør overvåkes nøye under behandling med naklofen.

Diklofenak bør brukes med forsiktighet i Crohns sykdom og ulcerøs kolitt for å forhindre forverring av sykdommen.

I sjeldne tilfeller kan langvarig behandling med diklofenak forårsake utvikling av sterke hepatotoksiske reaksjoner, derfor er det nødvendig å regelmessig overvåke leverfunksjonen.

I tillegg, under langvarig behandling, bør en analyse av avføring for okkult blod utføres, og et bilde av perifert blod bør overvåkes.

På grunn av effekten av diclofenak på nyreblodstrømmen, må behandling av eldre pasienter (som får diuretika), med nyre- eller hjertesvikt, med redusert BCC, ledsages av konstant overvåkning av nyrefunksjonen.

Forsiktighet anbefales å bruke Naklofen hos pasienter mot bakgrunn av samtidig mottak av antikoagulantia eller fibrinolitov, med blodproppssykdommer, epilepsi, porfyri.

Under behandling kan du ikke drikke alkoholholdige drikker.

Diklofenak har en negativ effekt på fruktbarheten, derfor anbefales ikke kvinner som ønsker å bli gravid eller lider av infertilitet, å ta stoffet.

Bruken av diclofenacnatrium i smittsomme sykdommer kan maske symptomene på sykdommen.

Bruk ikke suppositorier i kombinasjon med andre NSAIDs.

Suppositorier kan påvirke blodplateegenskaper, men erstatter ikke den profylaktiske effekten av acetylsalisylsyre i kardiovaskulære patologier.

Tabletter, suppositorier og injeksjoner Naklofen kan redusere hastigheten på motoriske og mentale reaksjoner, og derfor anbefales pasientene i løpet av bruken av stoffet å forlate potensielt farlige aktiviteter som krever høyhastighets psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhet.

Gelen skal ikke påføres områder med nedsatt integritet i huden.

Unngå å få gelen på slimhinner, øyne eller åpne sår. Bruk av okklusive dressinger er kontraindisert.

Det må tas forsiktighet dersom det er nødvendig å påføre en stor dose gel på de store overflatene av sensitiv hud over en lang periode.

Ved samtidig bruk med andre former for diklofenak er det nødvendig å nøye observere maksimal total daglig dose.

I løpet av perioden med gelbehandling bør man unngå langvarig eksponering for direkte sollys.

Det anbefales å vaske hendene grundig etter hver gnidning av gelen inn i huden.

Gel Naklofen påvirker ikke pasientens evne til å kjøre biler og mekanismer.

Drug interaksjon

Siden bruk av Naklofen bare er angitt som foreskrevet av den behandlende legen, bør samtidig inntak av andre legemidler påbegynnes etter forhåndsforhandling med en spesialist for å forhindre utvikling av bivirkninger.

analoger

Analoger av Naklof, Feloran, Fastum gel, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidz, Ketorol, Ketonal.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn:

• Tabletter - på et tørt sted, ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C;
• Løsning og suppositorier - ved temperaturer opptil 25 ° C;
• Gel - opp til 30 ° C.

Utløpsdato: tabletter og oppløsning - 5 år, suppositorier og gel - 4 år.

Salgsbetingelser for apotek

Tabletter, oppløsning og suppositorier Naklofen resept, gelen utløses uten resept.

Anmeldelser av Naklofen

Ifølge vurderinger eliminerer Naklofen godt symptomene på sykdommen når de brukes i henhold til indikasjoner. Mange pasienter bekrefter at det raskt og permanent lindrer smerte i behandlingsprosessen. Bivirkninger er sjeldne og manifesteres oftest av kvalme, problemer med avføring og allergiske reaksjoner (urticaria, kløe og hudirritasjon). Nesten alle pasienter som den lave kostnaden av stoffet.

Prisen på Naklofen i apotek

For øyeblikket er prisen på Naklofen ukjent, siden den ikke kan kjøpes på et fritt marked. Du kan imidlertid kjøpe analogene, for eksempel Diclofenac-tabletter til en pris på 71-80 rubler (for en pakke som inneholder 20 tabletter med en dose på 100 mg) eller Fastum gel til en pris på 546-585 rubler (for et 100 gram rør).