metotreksat

Metotreksat er et anticancer stoff som tilhører gruppen av antimetabolitter som er antagonister av folsyre.

Legemidlet bremser DNA-reparasjon og dets syntese, hemmer celle mitose. De mest følsomme vevene som har evnen til å sprede seg, er mest følsomme overfor effektene av metotrexat: svulstvev, embryonale celler, benmarg, mucosal epitel.

I denne artikkelen vil vi vurdere hvorfor leger foreskriver Methotrexate, inkludert bruksanvisninger, analoger og priser for dette stoffet i apotek. Reelle vurderinger av personer som allerede har brukt Methotrexate, finnes i kommentarene.

Sammensetning og utgivelsesform

Metotreksat er tilgjengelig i form av tabletter til oral bruk. Legemidlet er solgt i plastkrukker (50 tab.), I blisterpakninger (10 eller 50 tab.) Eller i glassfliser (50 tab.), Som plasseres i papppakker med 1, 2, 3 eller 5 stk.

• Tabletter inneholder metotrexat i mengden 2,5 mg; 5 og 10 mg; i form av ytterligere stoffer - cellulose, maisstivelse, silisiumdioksyd, magnesiumstearat, laktosemonohydrat.
• Løsningen inneholder metotrexat i mengden 10 mg per 1 ml, i konsentrat til injeksjon 100 mg per 1 ml; Andre komponenter: natriumhydroksid, vann til injeksjon, natriumklorid.

Klinisk farmakologisk gruppe: et anticancer stoff.

Indikasjoner for bruk

Metotreksat er vanligvis foreskrevet for behandling av slike sykdommer:

1. Trofoblastisk sykdom.
2. Akutt lymfocytisk leukemi.
3. Mushroom mycosis i alvorlige stadier.
4. Germ-celletumorer av eggstokkene og testiklene.
5. Mild celle og osteogen sarkom, Ewing sarkom.
6. Medulloblastoma, retinoblastom, lymfogranulomatose.
7. Reumatoid artritt (ved manglende andre behandlingsmetoder).
8. Alvorlige former for psoriasis (med feil i adekvat terapi).
9. Kreft i huden, vulva og livmoderhalsen, bryst, kreft i penis, spiserør, lunge, squamous celle nakke og hodekreft, nyrekreft, ureter og nyrebark, leverkreft.

Farmakologisk aktivitet

Et antitumor, cytostatisk middel av gruppen antimetabolitter, undertrykker dihydrofolatreduktase, som er involvert i reduksjonen av dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre (bærer av karbonfragmenter som er nødvendige for syntesen av purinnukleotider og deres derivater).

Inhiberer syntese, DNA reparasjon og celle mitose. Raskt spredende vev er spesielt følsomme for virkningen: celler av ondartede svulster, benmarg, embryonale celler, epitelceller i tarmslimhinnen, blæren, munnhulen. Sammen med antitumor har immunosuppressiv effekt.

Instruksjoner for bruk

Metotrexat-tabletter administreres oralt. Doser og behandlingsbetingelser for hver pasient settes individuelt avhengig av sykdomsstadiet og indikasjoner, antitumorbehandlingstiltak, tilstanden til hematopoietisk system.

• Revmatoid artritt. Startdosen er vanligvis 7,5 mg en gang i uken, som er tatt på en gang eller delt i tre doser i intervaller på 12 timer. For å oppnå en optimal effekt kan ukentlig dose økes, men den bør ikke overstige 20 mg. Når den optimale kliniske effekten oppnås, bør dosen senkes til den laveste effektive dosen er nådd. Den optimale behandlingsvarigheten er ikke kjent. Ved ungdoms kronisk leddgikt er doser på 10-30 mg / m2 / uke (0,3-1 mg / kg) effektive for barn.
• Akutt lymfoblastisk leukemi (som en del av kompleks terapi). Ta 3,3 mg / m2 i kombinasjon med prednison, inntil remisjon oppnås, deretter 15 mg / m2 en gang i uka eller 2,5 mg / kg hver 14. dag.
• For trofoblastiske svulster anbefales det at legemidlet tas daglig ved 15-30 mg i 5 dager med et intervall på mer enn en uke (avhengig av symptomene på toksisitet). Terapeutiske kurs må gjentas 3 til 5 ganger.
• Psoriasis. Metotreksatbehandling utføres i doser på 10 til 25 mg per uke. Dosen økes vanligvis gradvis, når den optimale kliniske effekten er nådd, begynner dosereduksjonen til den laveste effektive dosen er nådd.

Cytotoxiciteten av stoffet krever omhyggelig håndtering. Utnevnelse av stoffet kan kun utføres av en erfaren spesialist. Gitt egenskapene og egenskapene til Methotrexate, må legen informere pasienten om stoffets evne til å forårsake alvorlige og noen ganger dødelige bivirkninger og behovet for å følge en streng behandlingstest for å minimere dem.

Funnet sverget fiende MUSHROOM spiker! Neglene blir rengjort om 3 dager! Ta det.

Metotreksat (metotreksat)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin navn på stoffet Methotrexat

Kjemisk navn

N- [4 - [[(2,4-Diamino-6-pteridinyl) metyl] metylamino] benzoyl] -L-glutaminsyre (og i form av dinatriumsalt)

Brutto formel

Farmakologisk stoffgruppe Metotreksat

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved stoffet Methotrexat

En antimetabolitt gruppe av strukturelle analoger av folsyre. Gul eller oransje krystallinsk pulver. Praktisk uoppløselig i vann og alkohol, hygroskopisk og ustabil til virkningen av lys. Finnes i form av en lyofilisert porøs masse fra gul til gulbrun, oppløselig i vann. Molekylvekt 454,45.

farmakologi

Det hemmer dihydrofolatreduktase (DHF), som konverterer dihydrofolatreduktase til tetrahydrofolsyre, som er den donor av en-karbon-gruppene i syntesen av purinnukleotider og thymidylat som er nødvendige for DNA-syntese. Også i cellen utsettes for metotreksat poliglutaminirovaniyu med dannelsen av metabolitter som har hemmende virkning ikke bare på DGF, men også til andre folatzavisimye enzymer, inkludert thymidylat syntase, 5-aminoimidazol-4-karboksamidoribonukleotid (AIKAR) transamilazu.

Undertrykker syntese og reparasjon av DNA, celle mitose, i mindre grad påvirker syntesen av RNA og protein. Den har S-fase-spesifisitet, er aktiv mot vev med høy proliferativ aktivitet av celler, hemmer veksten av ondartede svulster. De mest sensitive er aktivt delende celler av svulster, i tillegg til beinmarg, embryoet, munnhulen i munnhulen, tarmene, blæren.

Den har en cytotoksisk effekt, har teratogene egenskaper.

I studier av kreftfremkallende fant det at metotreksat fører kromosomskade på dyresomatiske celler og menneskelig benmarg, men det er ikke mulig å trekke endelige konklusjoner om kreftfremkallende stoffet.

Effektiviteten av metotreksat ved behandling av bronkial astma (steroid-avhengig), Crohns sykdom, kronisk ulcerøs kolitt, mycosis fungoides (sen fase), Reiters syndrom, retikulære erytrodermisk (Sezary syndrom), psoriatisk artritt, juvenil reumatoid artritt, for å forhindre reaksjoner "graft versus host".

Etter inntak i en dose på 30 mg / m 2 og under absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen (biotilgjengelighet på ca. 60%). Hos barn med leukemi varierer absorpsjonshastigheten fra 23 til 95%. Absorpsjon reduseres betydelig når dosen på 80 mg / m 2 overskrides (muligens på grunn av metningens virkning). C_max oppnådd i 1-2 timer ved oral administrering og etter 30-60 minutter med i / m-administrasjon. Matinntaket senker tiden det tar å nå C_max, i ca. 30 minutter, men absorpsjonsnivået og biotilgjengeligheten endres ikke.

Etter på / i innføringen av raskt fordelt innenfor volumet som er ekvivalent med det totale volumet av kroppsvæsker. Innledningsvolumet er 0,18 l / kg (18% kroppsvekt), likevektsvolumet av fordelingen er 0,4-0,8 l / kg (40-80% kroppsvekt).

50-60% av metotrexat som sirkulerer i vaskulærsengen, er assosiert med proteiner (hovedsakelig albumin).

Gjennom BBB når det administreres oralt eller parenteralt, går det bare i begrenset grad (doseavhengig). etter intratekal administrering i betydelige mengder går inn i systemisk sirkulasjon. Det utskilles i morsmelk, passerer gjennom morkaken (har en teratogen effekt på fosteret).

Metabolisert i leverceller og andre celler for å danne polyglutamater (hemmere av DHF og tymidylatsyntetase), som kan omdannes til metotreksat ved hjelp av hydrolaser. Delvis metabolisert av intestinal mikroflora (etter inntak). En liten mengde polyglutaminderivater holdes i vevet i lang tid. Retensjonstid og virkningsvarighet for disse aktive metabolitter avhenger av celletype, vev og type tumor. Litt metabolisert (ved bruk av vanlige doser) til 7-hydroksymetotrexat (oppløselighet i vann er 3-5 ganger lavere enn for metotrexat). Akkumulering av denne metabolitten skjer når man tar høye doser metotreksat, foreskrevet for behandling av osteosarkom.

Endelig t_1/2 doseavhengig og er 3-10 timer med innføring av lave og 8-15 timer - høye doser metotrexat. 80-90% v / v av den administrerte dosen utskilles av nyrene uendret ved glomerulær filtrering og aktiv tubulær sekresjon innen 24 timer og mindre enn 10% fra galgen. Utskillelsen av metotrexat varierer mye, avtar med høye doser.

Fjerning av stoffet hos pasienter med alvorlig ascites eller effusjon i pleurvæsken er langsom.

Bruk av stoffet Methotrexat

Horionkartsinoma livmor, akutt lymfocyttisk leukemi, CNS-tumorer (leukemoid infiltrasjon av hjernehinnene), brystkreft, hode- og nakkekreft, lungekreft, blærekreft, mage; Hodgkins sykdom, ikke-Hodgkins lymfom, retinoblastom, osteosarkom, Ewing sarkom, bløtvevsarkom; ildfast psoriasis (kun med den etablerte diagnosen i tilfelle motstand mot andre typer terapi), revmatoid artritt.

Kontra

Overfølsomhet, immunodefekt, anemi (inkludert hypo- og aplastisk), leukopeni, trombocytopeni, leukemi med hemorragisk syndrom, lever- eller nyresvikt.

Begrensninger på bruken av

Smittsomme sykdommer, magesår og gastrointestinale kanaler, nylig operasjon, gikt eller nyrestein i historien (risiko for hyperurikemi), eldre og barndom.

Bruk under graviditet og amming

Kontraindisert i svangerskapet (kan forårsake fosterdød eller forårsake medfødte deformiteter).

Kategori av tiltak på fosteret av FDA - X.

På tidspunktet for behandlingen bør stoppe amming.

Bivirkninger av metotreksat

Fra nervesystemet og sanseorganer: encefalopati (særlig når det administreres flere doser av intratekal, så vel som i pasienter etter hjernebestråling), svimmelhet, hodepine, uklart syn, døsighet, afasi, ryggsmerte, stivhet i musklene på baksiden av halsen, kramper, lammelse, hemiparesis; i noen tilfeller tretthet, svakhet, forvirring, ataksi, tremor, irritabilitet, koma; konjunktivitt, overdreven rive, katarakt, fotofobi, kortikal blindhet (ved høye doser).

Da sirkulasjonssystemet (blod, hemostase): anemi, leukopeni, trombocytopeni, nøytropeni, lymfopeni (spesielt T-lymfocytter), hypogammaglobulinemi, blødning, septikemi grunn av leukopeni; sjelden - perikarditt, perikard effusjon, hypotensjon, tromboemboliske endringer (arteriell trombose, cerebral trombose, dyp vene trombose, renal venetrombose, tromboflebitt, lungeemboli).

På den delen av luftveiene: sjelden - interstitial pneumonitt, lungefibrose, forverring av lungeinfeksjoner.

Fra fordøyelseskanalen: gingivitt, faryngitt, ulcerøs stomatitt, anoreksi, kvalme, oppkast, diaré, problemer med å svelge, Melena, sårdannelse i mage-tarmslimhinnen, gastrointestinal blødning, enteritt, leverskade, fibrose og cirrhose i leveren (sannsynligheten økes i pasienter motta kontinuerlig eller langvarig terapi).

Med urin-: cystitt, nefropati, azotemi, hematuri eller alvorlig hyperuricemia nefropati, dysmenoré, ustabil oligospermia, svekket oogenesen og spermatogenese prosess, føtale defekter.

For huden: huden erytem, ​​kløe, håravfall (sjelden), foto, ekkymose, kviselignende utslett, skrubbsår, peeling, eller de-pigmentering av huden, blemmer, follikulitt, telangiectasia, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens - Johnson.

Allergiske reaksjoner: feber, kuldegysninger, utslett, urtikaria, anafylaksi.

Andre: immunosuppresjon, sjelden - opportunistisk infeksjon (bakteriell, viral, sopp, protozoal), osteoporose, vaskulitt.

interaksjon

Forsterket og forlenget virkning av metotreksat, som fører til forgiftning, fremmer den samtidige bruk av NSAID, barbiturater, sulfonamider, kortikosteroider, tetracyklin, trimetoprim, kloramfenikol, og paraaminogippurovoy para-aminobenzosyre, probenecid. Folsyre og dets derivater reduserer effektiviteten. Det forbedrer effekten av indirekte antikoagulantia (kumarin eller indanedionderivater) og øker risikoen for blødning. Penicillin-legemidler reduserer renal clearance av metotrexat. Ved samtidig bruk av metotreksat og asparaginase er det mulig å blokkere virkningen av metotrexat. Neomycin (til oral administrasjon) kan redusere absorpsjonen av metotrexat (til oral administrasjon). Legemidler assosiert med patologiske forandringer i blodet, styrke leukopeni og / eller trombocytopeni, hvis disse stoffene har den samme som metotreksat virkning på benmargsfunksjonen. Andre legemidler som hemmer beinmargsfunksjon eller strålebehandling forsterker effekten og hemmer benmargsfunksjonen additivt. Mulig synergistisk cytotoksisk effekt med cytarabin samtidig med bruk. Med samtidig bruk av metotreksat (intrathecalt) med acyklovir (parenteral) er nevrologiske lidelser mulig. I kombinasjon med levende virale vaksiner kan føre til intensivering av replikasjon av vaksinevirus, økte bivirkninger av vaksinen og reduksjon av antistoffproduksjon som respons på både levende og inaktiverte vaksiner.

overdose

Symptomer: Det er ingen spesifikke symptomer.

Behandling: umiddelbar administrering av kalsiumfolinat for å nøytralisere den myelotoksiske effekten av metotreksat (oralt, intramuskulært eller intravenøst). Dosen av kalsiumfolinata skal være minst lik dosen av metotrexat, den må angis innen den første timen; etterfølgende doser administreres etter behov. De øker hydrering av organismen, alkaliserer urinen for å unngå utfelling av legemidlet og dets metabolitter i urinveiene.

Administrasjonsvei

Innsiden, parenteralt (v / m, iv, intraarteriell, intratekal), avhengig av beviset.

Forholdsregler stoffer Metotreksat

Påfør under forsiktig medisinsk tilsyn. For tidlig deteksjon av giftige symptomer trenger å overvåke tilstanden i perifert blod (leukocytter og trombocytter: første, en dag, og deretter hver 3-5 dager i den første måneden, og deretter en gang i 7-10 dager i remisjon - en hver 1-2 uker), levertransaminaseaktivitet, nyrefunksjon, periodisk fluoroskopi av brystorganene. MTX er stoppet dersom antallet av lymfocytter i blodet er mindre enn 1,5 x 10 9 / l, antallet nøytrofiler - mindre enn 0,2 x 10 9 / l, blodplatetall mindre enn 75 x 10 9 / l. Øk nivået av kreatinin med 50% eller mer av det opprinnelige innholdet, krever gjentatt måling av kreatininclearance. Øk nivået av bilirubin krever intensiv avgiftningsterapi. Studien av benmarghematopoiesis anbefales før behandling, 1 gang i behandlingsperioden og ved slutten av kurset. Metotreksat nivå i plasma ble bestemt umiddelbart etter slutten av infusjonen, og 24, 48 og 72 timer (for å oppdage tegn på toksisitet, som er forankret ved å innføre kalsiumfolinat).

Under behandling i høye og høye doser er det nødvendig å overvåke urin pH (reaksjonen skal være alkalisk på administreringsdagen og i de neste 2-3 dagene). Til dette formål injiseres en blanding av 40 ml av en 4,2% oppløsning av natriumbikarbonat og 400-800 ml av en isotonisk oppløsning av natriumklorid dagen før, på behandlingsdagen og i de neste 2-3 dagene inn i IV. Behandlingen med metotrexat i høye og høye doser kombineres med økt hydrering (opptil 2 liter væske per dag).

Det bør være spesielt oppmerksom på tilfeller redusere hematopoetisk benmarg forårsaket av radioterapi, kjemoterapi eller langvarig bruk av visse legemidler (sulfonamidderivatene amidopirina, kloramfenikol, indometacin). I slike tilfeller forverres den generelle tilstanden vanligvis, noe som representerer den største fare for pasienter av ungdom og alderdom.

Ved utvikling av diaré og ulcerøs stomatitt må behandlingen med metotreksat avbrytes, ellers kan det føre til utvikling av hemoragisk enteritt. Hvis det er tegn på lungetoksisitet (spesielt tørr hoste uten sputum), anbefales behandling med metotrexat å bli avbrutt på grunn av risikoen for muligens irreversible toksiske effekter på lungene. Med forsiktighet foreskrevet til pasienter med nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon (redusere dosen).

Bruk av alkohol og rusmidler med hepatotoksisitet bør unngås, siden deres bruk i behandlingen av metotreksat øker risikoen for leverskade; lenge bli i solen. Med kombinert behandling bør hvert legemiddel tas på den planlagte tiden; Med den ubesvarte dosen, er stoffet ikke tatt, dosen blir ikke doblet.

I løpet av behandlingsperioden anbefales ikke vaksinering med virale vaksiner, kontakt med personer som har fått en vaksine mot poliomyelitt, og pasienter med bakterielle infeksjoner bør unngås. Levende virale vaksiner bør ikke brukes hos pasienter med leukemi i remisjonstrinnet i minst 3 måneder etter siste kjemoterapi. Immunisering med oral polio vaksine for personer som er i nær kontakt med en slik pasient, spesielt familiemedlemmer, bør utsettes.

Tegn på depresjon av benmargsfunksjon, unormal blødning eller blødning, svart tjæreaktig avføring, blod i urin eller avføring eller severdighet røde flekker på huden krever umiddelbar legehjelp.

Pass på å unngå utilsiktede kutt med skarpe gjenstander (sikkerhetsskraber, saks), unngå kontaktsporter eller andre situasjoner der blødning eller skade kan oppstå.

Tilstedeværelsen av ascites, pleural ekssudater, effusjon i operative sår, bidrar til akkumulering av metotrexat i vevet og forbedrer dets virkning, noe som kan føre til forgiftning av kroppen.

Tannhelseproblemer bør om mulig være ferdig før behandlingsstart eller utsatt til blodbildet er normalisert (muligens øke risikoen for mikrobielle infeksjoner, bremse helingsprosessen, blødende tannkjøtt). Under behandling, vær forsiktig når du bruker tannbørster, floss eller tannpirkere.

Pasienter som utvikler som et resultat av metotreksat trombocytopeni anbefales å ta spesielle forholdsregler (for venepunktering frekvensgrense, svikt i / m injeksjoner holder urinanalyse, og avførings okkult blod hemmeligheter, forebygging av forstoppelse, avvisning av anvendelse av acetylsalisylsyre, etc. ), med leukopeni - nøye overvåke utviklingen av infeksjoner. Hos pasienter med nøytropeni med økende temperatur bør bruk av antibiotika startes empirisk.

Spesielle instruksjoner

Metotreksat til injeksjon i form av et lyofilisert pulver på grunn av tilstedeværelsen av et konserveringsmiddel er ikke egnet for intratekal administrering.

Conception bør unngås under behandling med metotrexat og etter det (for menn - 3 måneder etter behandling, for kvinner - minst en eggløsningssyklus). Etter behandling med metotreksat anbefales bruk av kalsiumfolinat for å redusere de giftige effektene av høye doser av legemidlet.

Det er nødvendig å observere de nødvendige regler for bruk og destruksjon av stoffet.

metotreksat

50 stk. - Polymerbokser (1) - Kartongpakker.

Et antitumor, cytostatisk middel av gruppen antimetabolitter, undertrykker dihydrofolatreduktase, som er involvert i reduksjonen av dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre (bærer av karbonfragmenter som er nødvendige for syntesen av purinnukleotider og deres derivater).

Inhiberer syntese, DNA reparasjon og celle mitose. Raskt spredende vev er spesielt følsomme for virkningen: celler av ondartede svulster, benmarg, embryonale celler, epitelceller i tarmslimhinnen, blæren, munnhulen. Sammen med antitumor har immunosuppressiv effekt.

Oral absorpsjon avhenger av dosen: når tatt 30 mg / m 2 absorberes godt, er gjennomsnittlig biotilgjengelighet 60%. Absorbsjon reduseres når det tas i doser over 80 mg / m 2.

Hos barn med leukemi ligger absorpsjon fra 23% til 95%. Tid til å nå C_max - fra 40 minutter til 4 timer. Maten reduserer absorpsjonen og reduserer C_max. Kommunikasjon med plasmaproteiner er ca. 50%, hovedsakelig med albumin.

Etter distribusjon i vev finnes høye konsentrasjoner av metotreksat i form av polyglutamater i leveren, nyrene og spesielt i milten, der metotreksat kan oppbevares i flere uker eller måneder.

Når det tas i terapeutiske doser, trer det ikke gjennom blod-hjernebarrieren. Penetreres i morsmelk.

Etter oral administrering metaboliseres den delvis av tarmfloraen, hoveddelen - i leveren (uavhengig av administrasjonsruten) med dannelsen av en farmakologisk aktiv polyglutaminform, som også hemmer dihydrofolatreduktase og tymidinsyntese. T_1/2 Hos pasienter som får mindre enn 30 mg / m 2 av legemidlet, er det i begynnelsesfasen 2-4 timer og i sluttfasen (som er lang) - 3-10 timer ved bruk av små og 8-15 timer - ved bruk av store doser av legemidlet. Ved kronisk nyresvikt kan begge faser av legemiddeluttak bli betydelig forlenget.

Ekskretiseres hovedsakelig av nyrene i uendret form ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon, opptil 10% utskilles i gallen (med etterfølgende reabsorpsjon i tarmene). Fjerning av stoffet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, alvorlig ascites eller transudat er betydelig redusert. Ved gjeninnføring akkumuleres i vev i form av polyglutamater.

akutt lymfoblastisk leukemi og ikke-Hodgkin lymfomer;

- sopp mykose i avanserte stadier

- alvorlige former for psoriasis

- revmatoid artritt (med svikt i andre terapier).

Bruken av metotreksat er kontraindisert ved graviditet og amming, med markerte endringer i nyrefunksjon og lever, hematologiske forstyrrelser (for eksempel beinmargshypoplasi, leukopeni, trombocytopeni, anemi), med den akutte fase av infeksjonssykdommer, immunsviktsyndrom, hypersensitivitet overfor metotreksat eller andre deler av pillen, barn opptil 3 år.

Med forsiktighet Når ascites, pleural effusjon, gastrisk ulcus og duodenal ulcus, ulcerøs kolitt, dehydrering, gikt eller nyresten i historien til deres tidligere strålebehandling eller kjemoterapi, smittsomme sykdommer, virus-, sopp- eller bakteriell opprinnelse.

Metotrexat-tabletter brukt inne. Doser og vilkår for behandling settes individuelt avhengig av kjemoterapi.

- 15-30 mg oralt daglig i 5 dager med et intervall på en eller flere uker (avhengig av tegn på toksisitet). Behandlingsforløpet gjentas vanligvis 3 til 5 ganger.

- 50 mg 1 gang på 5 dager med et intervall på minst 1 måned. Behandlingsforløpet krever 300-400 mg.

Akutt lymfoblastisk leukemi (som en del av komplisert terapi):

- 3,3 mg / m2 i kombinasjon med prednison, inntil remisjon oppnås, deretter 15 mg / m 2 ganger pr. Uke eller 2,5 mg / kg hver 14. dag.

Ikke-Hodgkin lymfomer (som en del av kompleks terapi):

- 15-20 mg / m2 for 1 dose 2 ganger i uken

- 7,5 mg / m 2 daglig i 5 dager.

Startdosen er vanligvis 7,5 mg en gang i uken, som er tatt på en gang eller delt i tre doser i intervaller på 12 timer. For å oppnå en optimal effekt kan ukentlig dose økes, men den bør ikke overstige 20 mg. Når den optimale kliniske effekten oppnås, bør dosen senkes til den laveste effektive dosen er nådd. Den optimale behandlingsvarigheten er ikke kjent. Ved ungdoms kronisk leddgikt er doser på 10-30 mg / m 2 / uke (0,3-1 mg / kg) effektive for barn.

Metotreksatbehandling utføres i doser på 10 til 25 mg per uke. Dosen økes vanligvis gradvis, når den optimale kliniske effekten er nådd, begynner dosereduksjonen til den laveste effektive dosen er nådd.

- 25 mg 2 ganger i uken. Dosereduksjon eller kansellering av medikamentet bestemmes av pasientens respons og hematologiske parametere.

Fra det hematopoetiske system: anemi (inkludert aplastisk), trombocytopeni, leukopeni, nøytropeni, agranulocytose, eosinofili, pancytopeni, lymfoproliferative sykdommer, hypogammaglobulinemi, lymfadenopati.

Fra fordøyelsessystemet: anoreksi, kvalme, oppkast, stomatitt, gingivitt, faryngitt, enteritt, erosive og ulcerøse lesjoner og blødning fra mage-tarmkanalen (inkludert Melena, hematemesis), levertoksisitet (akutt hepatitt, fibrose og cirrhose, leversvikt, hypoalbuminemi, økt aktivitet av "lever" transaminaser), pankreatitt.

Fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, døsighet, dysartri, avasi, hemiparese, parese, kramper; når det brukes i høye doser, forbigående kognitiv svekkelse, følelsesmessig labilitet; uvanlig kranial følsomhet, encefalopati (inkludert leukoencefalopati).

På visjonsorganets side: konjunktivitt, synshemming (inkludert forbigående blindhet).

Kardio-vaskulære system: perikarditt, perikard effusjon, lavere blodtrykk, trombose (inklusive arteriell trombose, cerebral blodårer, dyp vene trombose, retinal venetrombose, tromboflebitt, lungeemboli).

I luftveiene sjelden - pulmonal fibrose, respirasjonssvikt, alveolitt, interstitiell pneumonitt (inkludert fatal), kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), symptomer på potensielt alvorlig interstitiell pneumoni - tørr ikke-produktiv hoste, kortpustethet, feber.

Fra det urogenitale system: alvorlig nefropati eller renal insuffisiens, azotemi, cystitt, hematuri, proteinuri, svekket spermato- og oogenesen, forbigående oligospermia, redusert libido, impotens, dysmenoré, vaginale sekresjoner, gynekomasti, infertilitet, abort, fosterdød, føtale defekter.

Med Hud: erytematøst utslett, hud kløe, utslett, fotosensitivitet, svekket pigmentering, alopesi, ekkymose, telangiectasia, acne, furunkulose, erythema multiforme (inkludert Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse, sårdannelse og nekrose i huden, eksfoliativ dermatitt. Ved behandling av psoriasis - en brennende følelse av huden, smertefulle erosive plakk på huden.

På muskel-skjelettsystemet: artralgi, myalgi, osteoporose, osteonekrose, frakturer.

Neoplasmer: lymfom (inkludert reversibel).

Generelle reaksjoner: allergiske reaksjoner opp til anafylaktisk sjokk, allergisk vaskulitt, tumorlysesyndrom, nekrose av bløtvev, plutselig død, livstruende opportunistiske infeksjoner (inkludert PCP), cytomegalovirus (CMV) infeksjoner (inkludert CMV lungebetennelse) sepsis (inkludert fatal), nocardiose, histoplasmose, cryptococcosis, infeksjoner forårsaket av herpes herpes simplex zosteri (inkludert herpes disseminert), diabetes mellitus, økt svetting.

Det er ingen spesifikke symptomer på overdosering av metotrexat, det er diagnostisert av konsentrasjonen av metotrexat i plasma.

Behandling: Innføring av en spesifikk antidot - kalsiumfolinat når det er mulig umiddelbart, helst innen den første timen, i en dose som er lik eller større enn dosen av metotreksat; Etterfølgende doser administreres etter behov, avhengig av serumkonsentrasjonen av metotrexat. For å hindre utfelling av metotreksat og / eller dets metabolitter i nyretubuli bæres hydrering av kroppen og alkalisering av urinen, som akselererer eliminering av metotreksat. For å minimere risikoen for nefropati ved dannelsen av medikament bunnfall eller dets metabolitter i urinen, er det nødvendig å i tillegg bestemme urin pH før hver administrasjon og hver 6. time i løpet av hele perioden for anvendelse av kalsiumfolinat som en motgift som metotreksat plasmakonsentrasjonen er under 0,05 mol / l, for å sikre en pH over 7.

Øker den antikoagulerende aktiviteten til kumarin eller indanedionderivater og / eller øker risikoen for blødning ved å redusere syntesen av prokoagulantfaktor i leveren og nedsatt trombocytdannelse.

Øker konsentrasjonen av urinsyre i blodet, derfor kan det være nødvendig med dosejustering av anti-gouty medisiner (allopurinol, colchicin, sulfinpyrazon) ved behandling av pasienter med samtidig hyperurikemi og gikt. Bruk av uricosuric anti-gouty medisiner kan øke risikoen for nefropati forbundet med økt dannelse av urinsyre under behandling med metotrexat (det er å foretrekke å bruke allopurinol). Samtidig inntak av laks / eller redusere tubulær sekresjon, som i noen tilfeller kan føre til utvikling av alvorlige toksiske effekter, noen ganger til og med dødelig.

Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) med høye doser metotreksat øker konsentrasjonen og senker eliminering av sistnevnte, noe som kan føre til død fra alvorlig hematologisk og gastrointestinal forgiftning. Det anbefales å slutte å ta fenylbutazon i 7-12 dager, piroxicam i 10 dager, diflunisal og indometacin i 24-48 timer, ketoprofen og NSAID med kort T_1/2 12-24 timer før infusjon av metotreksat i moderate og høye doser og i minst 12 timer (avhengig av konsentrasjonen av metotrexat i blodet) etter ferdigstillelse. Forsiktighet må utvises når man kombinerer NSAID med lave doser metotrexat (muligens redusert fjerning av metotrexat ved nyretubuli). Legemidler som blokkerer tubulær sekresjon (for eksempel probenecid) øker giftigheten av metotreksat ved å redusere utskillelsen av nyrene.

Antibiotika, dårlig absorbert i mage-tarmkanalen (tetracykliner, kloramfenikol), reduserer absorpsjonen av metotrexat og forstyrrer dens metabolisme på grunn av undertrykkelsen av den normale intestinale mikrofloraen.

Retinoider, azathioprin, sulfasalazin, etanol og andre hepatotoksiske stoffer øker risikoen for utvikling av hepatotoksisitet.

L-asparaginase reduserer alvorlighetsgraden av antitumor-effekten av metotreksat ved å inhibere cellereplikasjon.

Anestesi med dinitrogenoksid kan føre til utvikling av uforutsigbar alvorlig myelosuppresjon og stomatitt.

Anvendelse av cytarabin i 48 timer før eller i løpet av 10 minutter etter starten av metotreksat terapi kan føre til utvikling av synergistisk cytotoksisk effekt (korrigeringsmodus anbefales på basis av kontroll hematologiske parametere).

Hematotoksiske stoffer øker risikoen for hematotoksisitet i metotrexat.

Metotreksat reduserer teofyllin clearance.

Neomycin til oral administrering kan redusere absorpsjonen av metotrexat. Flere pasienter med psoriasis og mycosis fungoides, behandlet med metotreksat i kombinasjon med PUVA-behandling (metoksalen og UV-bestråling (UVR)) ble påvist hudkreft.

Kombinasjon med strålebehandling kan øke risikoen for benmarg depresjon. Metotreksat kan redusere immunresponsen mot vaksinasjon med levende og inaktiverte virale vaksiner.

Folatholdige stoffer (inkludert multivitaminer) kan redusere effektiviteten av metotrexatbehandling.

Administrering av amiodaron til pasienter som får methotrexatbehandling for psoriasis kan forårsake hud manifestasjon.

Metotreksat er et cytotoksisk stoff, så det må tas forsiktighet ved håndtering av det. Legemidlet bør foreskrives av en lege som har erfaring med metotreksat og er kjent med egenskapene og egenskapene til handlingen. På grunn av mulig utvikling av alvorlige og selv dødelige bivirkninger, bør pasienten informeres fullt ut av legen om mulige farer og anbefalte sikkerhetstiltak. Pasienter som behandles med metotreksat bør overvåkes tilstrekkelig slik at tegn på mulige toksiske effekter og bivirkninger oppdages og evalueres i tide.

Før starten eller gjenopptakelse av MTX må gjøres fullstendig blodtelling med bestemmelse av blodplater, blod biokjemiske tester med definisjonen av verdier av leverenzymer, bilirubin, serumalbumin, røntgenundersøkelse av brystet, studiet av nyrefunksjon, om nødvendig - tester for tuberkulose og hepatitt.

For tidlig deteksjon av symptomene på forgiftning behov for å overvåke statusen til perifert blod (hvite blodlegemer og blodplatetall: For det første, annenhver dag, deretter hver 3-5 dager i løpet av den første måneden, deretter en hver 7-10 dager under remisjon - 1 hver 1-2 uker.) Aktivitet "lever" enzymer, nyrefunksjons (BUN, kreatinin clearance og / eller serum kreatin dem), idet konsentrasjonen av urinsyre i serum, periodisk røntgenundersøkelse av brystet, undersøkelse av den orale mukosa og svelget på nærværet e sårdannelse før hver bruk. Overvåke tilstanden til benmargen blod anbefales før behandling, en tid under behandling og etter endt kurs.

Metotreksat kan potensielt føre til utvikling av symptomer på akutt eller kronisk hepatotoksisitet (inkludert fibrose og levercirrhose). Kronisk hepatotoksisitet utvikles vanligvis etter langvarig bruk av metotreksat (vanligvis i 2 eller flere år) eller en total kumulativ dose på minst 1,5 g er nådd og kan føre til uheldig utfall. Den hepatotoksiske effekten kan også skyldes den belastede sammenhengende historien (alkoholisme, fedme, diabetes mellitus) og alderdom. På grunn av giftige virkninger av stoffet på leveren under behandlingen, bør man avstå fra å forskrive andre hepatotoksiske stoffer til pasienter, bortsett fra i tilfeller av åpenbart behov. Pasienter som tar andre hepatotoksiske stoffer (som leflunomid) bør overvåkes nøye.

For objektiveringen av leverfunksjon, sammen med biokjemiske parametere, anbefales det å gjennomføre leverbiopsi før start eller 2-4 måneder etter start av behandlingen. med en total kumulativ dose på 1,5 g og etter hver ytterligere 1-1,5 g. Ved moderat leverfibrose eller en hvilken som helst grad av cirrose, avbrytes behandlingen med metotreksat; For mild fibrose, anbefales det vanligvis å gjenta biopsien etter 6 måneder. Under første behandling er mindre histologiske endringer i leveren mulig (mindre portalinflammasjon og fettendringer), noe som ikke er grunn til å nekte eller stoppe behandlingen, men indikerer behovet for forsiktighet ved bruk av stoffet

Ved utvikling av diaré og ulcerøs stomatitt må behandling med metotreksat avbrytes på grunn av høy risiko for hemoragisk enteritt og perforering av tarmvegget, noe som kan føre til at pasienten dør.

Ikke utsett ubeskyttet hud for langvarig sollys eller for å misbruke UV-lampen (lysfølsomhetsreaksjon er mulig). I lys av virkningen av metotreksat på immunsystemet kan svekke responsen på vaksiner og påvirke resultatet av immunologiske tester. Det er nødvendig å nekte immunisering (hvis den ikke er godkjent av legen) i området fra 3 til 12 måneder etter at legemidlet er tatt. andre medlemmer av pasientens familie, som bor sammen med ham, bør forlate immunisering oral polio vaksine (for å unngå kontakt med mennesker som fikk polio vaksine eller iført en beskyttende maske som dekker nese og munn). Pasienter av begge kjønn i fruktbar alder og deres partnere må bruke pålitelig prevensjon under behandling og etter behandling med metotreksat i minst 3 måneder - mannlige og minst ett ovulatory syklus - kvinner.

Etter behandling med høye doser metotrexat anbefales kalsiumfolinat å redusere dets toksisitet.

Siden metotreksat kan påvirke sentralnervesystemet (føler seg trøtt, svimmel), bør pasienter som tar stoffet avstå fra å kjøre eller potensielt farlig maskineri.

Det har en teratogen effekt: kan forårsake fosterdød, medfødte deformiteter. Hvis en kvinne blir gravid under behandling med metotrexat, er det nødvendig å avgjøre oppsigelsen av graviditet på grunn av risikoen for bivirkninger på fosteret. Metotreksat utskilles i morsmelk, for hele behandlingsperioden bør amming stoppes.

Bruk av metotreksat er kontraindisert i tilfeller av uttalte endringer i nyrefunksjonen.

Fjerning av stoffet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er betydelig redusert. Ved gjeninnføring akkumuleres i vev i form av polyglutamater.

Oppbevar preparatet på et mørkt sted ved en temperatur ikke over 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet - 3 år. Ikke bruk etter utløpsdatoen som er trykt på pakningen.

Metotreksat - bruksanvisning, utgivelsesform, indikasjoner, analoger og pris

Legemidlet er et av de beste anticancer-legemidlene på det farmasøytiske markedet. Terapi med dette legemidlet bør være under oppsyn av en lege og i samsvar med bruksanvisningen. Selvbruk kan forårsake alvorlige konsekvenser.

Sammensetning og utgivelsesform

Avhengig av anbefalingene fra legen, brukes Methotrexate i form av en oppløsning eller tabletter. Instruksjoner for bruk resulterer i følgende sammensetning av to former av legemidlet:

metotrexat (10 mg / ml, 100 mg / ml)

vann til injeksjon

metotreksat (2,5 mg, 5 mg, 10 mg)

Farmakologisk aktivitet

Ifølge instruksjonene for bruk, tilhører metotrexat stoffene i gruppen antimetabolitter, cytostatika, er en antagonist av folsyre. Legemidlet har en antitumor, immunosuppressiv effekt. Det aktive stoffet bidrar til å bremse syntesen og reparasjonen av DNA, cellulær mitose. Benmargen, mucosal epitel, tumorvev og embryonale celler har høy følsomhet overfor legemidlet.

Bruk av stoffet bidrar til brudd på veksten av ondartede svulster, uten å skade sunn kroppsdeler. Ved behandling av revmatoid artritt lindrer Metotrexat smerte, hevelse, stivhet i leddene og andre tegn på inflammatorisk prosess. Ved behandling av psoriasis påvirkes keratinocytplakk. Det aktive stoffet utskilles gjennom nyrene og med galle.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet tilhører gruppen av antitumormidler. I følge bruksanvisningen har stoffet følgende indikasjoner:

• lymfoblastisk, myeloblastisk akutt leukemi;
• kreft i huden, bryst, lunge, blære, nyre, kvinnelige og mannlige kjønnsorganer, spiserør;
• medulloblastom, squamouscellekarcinom, retinoblastom;
• neuroleukemia;
• osteogent og mykt vevsarkom, lymfosarcoma;
• psoriasis, svamp mycosis alvorlig stadium;
• trofoblast svulster;
• revmatoid, psoriatisk leddgikt;
• ankyloserende spondylitt;
• dermatomyositt;
• systemisk lupus erythematosus.

Hvordan ta Methotrexate

Instruksjoner for bruk av stoffet indikerer at valg av behandlingsregime og doseringsregime skal utføres av en spesialist. Legen foreskriver den nødvendige mengden av legemidlet og hyppigheten av bruk, basert på diagnosen og data fra den medisinske litteraturen.

tabletter

Metotreksat for revmatoid artritt er foreskrevet oralt. I følge bruksanvisningen bør piller tas før måltider uten å tygge. Det anbefales å drikke medisinen med vann. Startdosen er 7,5 mg 1 gang / uke. Det er lov til å konsumere samtidig eller delt inn i 3 doser, observere intervallet på 12 timer. Under behandlingsprosessen kan legen øke ukentlig dose. Maksimum tillatt mengde er 20 mg.

Metotrexat-tabletter for trofoblastiske svulster bør konsumeres i 15-30 mg i 5 dager. Ta deretter en pause på 1-2 uker. Kurset gjentas 3-5 ganger. Legen kan foreskrive mottak av blodplater 1 gang / 5 dager, 50 mg. Et intervall på 1 måned er nødvendig. I løpet av behandlingen vil pasienten trenge 300-400 mg av legemidlet. Ved behandling av psoriasis er 10-25 mg / uke foreskrevet. Øk dosen skjer gradvis for å oppnå ønsket klinisk effekt.

For behandling av sopp mykose anbefales det å bruke 25 mg to ganger i uken. Grunnlaget for dosereduksjon eller seponering av medikamentet kan være hematologiske parametere og pasientens respons. Som en del av kombinationsbehandling foreskrives bruksveiledning for bruk av metotrexat for akutt lymfoblastisk leukemi, ikke-Hodgkins lymfomer. Kurset og doseringsregimet settes av den behandlende legen.

ampulle

Metotreksatoppløsning administreres intramuskulært, intravenøst, intratekalt, intraarterielt. Injiseringer utføres i følgende sykdommer:

• Trofoblastiske svulster - 30 mg daglig, intramuskulært. Behandlingsforløpet er 5 dager. Trengte en ukesferie. Terapi utføres før du når en dose på 400 mg.
• Leukemi, lymfomer - administrert intravenøst ​​ved 200-500 mg / m2 en gang i måneden.
• Neuroleukemi - intrathekalt, 12 mg / m2 1-2 ganger / uke.
• Psoriasis - administreres intramuskulært eller intravenøst ​​i en stråle på 25 mg / uke.
• Fungal mykose - intramuskulært, 50 mg / 7 dager en gang eller delt inn i 2 prosedyrer.

Spesielle instruksjoner

Metotrexat kan bare administreres av en onkolog som har erfaring med kjemoterapi. Legen skal advare pasienten om sannsynligheten for utvikling av alvorlig, noe som resulterer i dårlig helse eller død, bivirkninger som manifesterer giftige lesjoner. Hvis en pasient har en opphopning av væske inne i pleur- eller bukhulen, må den fjernes før behandling med legemidlet starter.

Når symptomer på stomatitt opptrer, som er tegn på giftige gastrointestinale lesjoner, er det nødvendig å slutte å ta Methotrexat en stund for å forhindre perforering og sårdannelse av tarmen. Før behandling, kreves en klinisk, biokjemisk analyse av pasientens blod, røntgenrøntgen og en studie av nyrefunksjon. I løpet av behandlingen er det nødvendig å gjennomføre følgende diagnostiske tiltak hver måned:

• undersøkelse av munnhulen
• studie av funksjonaliteten i leveren;
• detaljert blodtall;
• undersøkelse av luftveiene;
• urinanalyse;
• Studier av status og funksjon av nyrene.

7 dager før den planlagte operasjonen, bør metotrexat seponeres, det anbefales å gjenoppta behandlingen 2 uker etter operasjonen. Ved forskrivning av legemidlet bør det vurderes at det øker risikoen for dannelse av lymfomer av ondartet natur. Før behandling starter, er det nødvendig å utelukke pasientens graviditet. Pasienter i reproduktiv alder anbefales å bruke prevensjon under behandlingen, fordi stoffet har en negativ effekt på reproduktive systemet.

Med introduksjonen av legemidlet intratekalt, kan det oppstå komplikasjoner som truer pasientens liv. Ved første tegn på utvikling av bivirkninger, bør medisinen straks stoppes. Det er forbudt å blande Methotrexate i samme hetteglass med andre stoffer. Ved kontakt med slimhinner eller hud, skal den straks vaskes med vann. Under legemiddelbehandling må pasientene være forsiktige når du utfører handlinger som krever raske reaksjoner, økt oppmerksomhet.

Under graviditet

Metotrexat er forbudt å ta under graviditet og amming. Legemidlet har en embryotoksisk effekt, kan forårsake abnormiteter i de indre organer i fosteret. Legemidlet i høye konsentrasjoner som er farlig for helsen til babyen, trenger inn i morsmelk. Hvis en kvinne trenger terapi med Methotrexate, bør amming stoppes for ikke å skade barnets helse.

Drug interaksjon

Noen stoffer i kombinasjon med metotrexat har en negativ effekt på pasientens kropp. Følgende effekter kan oppstå ved interaksjon med andre legemidler:

• Den toksiske effekten av stoffet på leveren er forbedret når pasienten har alkoholavhengighet, mens han tar hepatoksiske legemidler, Leflunamid.
• Metotreksatabsorpsjonen reduseres ved kombinert bruk av orale former av tetracyklin, kloramfenikol.
• Glykopeptider, Ciprofloxacin penicilliner, Phenylbutazon, loop diuretika øker konsentrasjonen av den aktive substansen i blodet, reduserer clearance av legemidlet i nyrene.
• Toksisiteten til metotrexat øker når kombinert med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer, salicylater.
• Hematologiske forstyrrelser forverres av samspillet mellom legemidlet og sulfonamidene, kloramfenikol, pyrimethamin.
• Trimetoprim, sulfametoksazol, som bidrar til folatmangel, indirekte antikoagulanter, lipidsenkende legemidler, kan øke den toksiske effekten av metotrexat.
• Klaring av det aktive stoffet reduseres når det kombineres med cytostatika.
• Risikoen for nekrose hos vev øker med en kombinasjon av medisinering og strålebehandling.
• Legemidlet reduserer immunresponsen mot vaksinasjoner, med introduksjon av levende vaksiner, er antigene reaksjoner av et alvorlig kurs mulig.
• Risikoen for nevrologiske komplikasjoner øker ved samtidig bruk av metotrexat intrathecalt og acyklovir.

Bivirkninger av metotreksat

Medikamentterapi kan provosere patologiske reaksjoner fra ulike kroppssystemer. Instruksjonene for bruk er følgende bivirkninger:

• trombocytopeni, pankytopeni, anemi, leukopeni, høy alvorlighetsgrad av beinmargedysfunksjon;
• døsighet, hyppige humørsvingninger, tretthet, depresjon, hodepine, søvnløshet, forvirring, leukoencefalopati, epileptiske anfall, lammelse, lammeparestesi, symptomer på meningisme, metallisk smak i munnen;
• konjunktivitt, øyeirritasjon;
• utvikling av pneumonitt, alveolitis, pleural effusjon, lungefibrose, bronkial astma, faryngitt, lungeødem, fortykkelse av pleural ark;
• utseende av betennelse og sår i munnhulen, kvalme, dyspepsi, stomatitt, diaré, cirrose og leverfibrose, anoreksi, oppkast, økte transaminaser, steatosis;
• kløe, fotosensitivitet, helvedesild, alopecia, vaskulitt, herpetiform utbrudd, epidermal nekrose, økt neglepigmentering, hydradenitt, akutt paronika, furunkulose;
• Utseendet til sår, blærebetennelse, nedsatt funksjon av nyrene, elektrolyttbalanse, forstyrrelser under urinering, anuria, oliguri;
• osteoporose, smerte i ledd og muskler;
• blødning, effusjon til perikardiet, hjerte tamponade;
• reduksjon i kroppens immunforsvar, anafylaktiske reaksjoner, økning i antall reumatoid knutepunkt, sepsis;
• betennelse, sårdannelse i skjeden, menstruasjonsforstyrrelser, atypisk vaginal utslipp, reduksjon i seksuell lyst, impotens;
• feber, kulderystelser, generell ubehag, redusert sårheling;
• med intramuskulært innføring, dannelse av polypper, cyster, lymfomer, abscesser, ødeleggelse av vev på injeksjonsstedet;
• metabolske sykdommer, diabetes;
• med intratekal administrasjon: akutt araknoiditt, plagia, parese, dysfunksjon av cerebellum, leukoencefalapati, død.

overdose

Hvis du overskrider det angitte i henhold til instruksjonene eller dosen anbefalt av legen, oppstår depresjon av det hematopoietiske systemet. Kalsiumfolinat brukes som en motgift. Stoffet må inntas i den første timen etter å ha tatt medisinen. Dosen må oppfylle eller overstige mengden av metotreksat som tas inn. Ved alvorlig overdose brukes hydrering av kroppen, alkalisering av urin. Hvis mengden av midlet overskrides ved intratekal injeksjon, er det nødvendig å bruke en antidot i kombinasjon med drenering av cerebrospinalvæsken.

Kontra

Ikke alle pasientkategorier får ta Methotrexat. Instruksjonene for bruk er følgende kontraindikasjoner:

• alkoholisme;
• lesjoner av lever og nyrer av høy alvorlighetsgrad;
• tilgjengeligheten av vaksiner med levende vaksiner;
• HIV-infeksjon, tuberkulose og andre alvorlige smittsomme sykdommer;
• historie av magesår i munnhulen og mage-tarmkanalen;
• tar medisiner som inneholder acetylsalisylsyre, i store doser;
• brudd på blodsystemet;
• individuell intoleranse mot det aktive stoffet eller andre komponenter i legemidlet
• graviditet og amming.

I noen tilfeller er metotreksat foreskrevet med forsiktighet for ikke å provosere bivirkninger. Legemidlet bør tas under tilsyn av en lege i nærvær av visse patologier, forhold:

• sykdommer i leveren, nyrene;
• diabetes;
• fedme;
• undertrykkelse av beinmargsirkulasjon;
• infeksjoner av viral, sopp eller bakteriell opprinnelse;
• pleural og peritoneal effusjon;
• dehydrering;
• herpes zoster;
• meslinger, kyllingpokker;
• strongyloidiasis, amebiasis;
• gikt;
• inflammatoriske prosesser, infeksjoner i munnslimhinnen;
• oppkast, ulcerøs kolitt, diaré, obstruksjon av mage-tarmkanalen;
• asteni, aciduria;
• før behandling med strålebehandling eller kjemoterapi.

Salgsbetingelser og lagring

I følge bruksanvisningen er stoffet Methotrexate et reseptbelagte legemiddel. Hold medisinen utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys ved en temperatur på 15-25 grader. Holdbarheten av legemidlet er 36 måneder.

analoger

Leger kan foreskrive identisk metotreksat i sammensetning og virkning av legemidlet. Hovedanalogene av stoffet er:

• Vero-metotrexat - frigjort i form av ampuller med injeksjonsvæske. Verktøyet har en antitumor effekt, brukes til ondartede neoplasmer i organer, trofoblastisk sykdom, alvorlig psoriasis, reumatoid artritt. Ifølge bruksanvisningen er Vero-Methotrexat forbudt å bruke under graviditet, leukopeni, trombocytopeni, nedsatt funksjon av leveren, nyrene, immunsystemet. Dosen og administrasjonsmåten av medikamentet avhenger av tilstanden til hematopoietisk system, samtidig anticancerbehandling, stadium av sykdommen. Kostnaden for Vero-Methotrexate er ca 120 rubler.
• Metodzhekt - antitumor, immunosuppressivt middel. Det frigjøres i form av en løsning plassert i spesielle sprøyter. I henhold til bruksanvisningen er Metodzhekt indisert for polyartritt, alvorlig psoriasis, juvenil revmatoid artritt. Legemidlet har et bredt spekter av kontraindikasjoner og bivirkninger, så bruken er kun anbefalt når legen foreskriver det. Løsningen injiseres intramuskulært, subkutant eller intravenøst. Behandlingsregimet bør kun velges av en spesialist. Metodzhekt kan kjøpe til en pris på 461 rubler.
• Metotrexat Teva er en injeksjon som har en antitumor effekt. I følge bruksanvisningen brukes verktøyet til å behandle ondartede svulster, alvorlige former for psoriasis, reumatoid artritt. Det er forbudt å ta medisinen i tilfelle overfølsomhet overfor komponentene, graviditet, laktasjon, lever eller nyresvikt, trombocytopeni, anemi, nøytropeni, leukopeni. Metoden for påføring og dosering er fastsatt av legen, i henhold til instruksjonene. Kostnaden for Tetotrexate Teva - fra 250 rubler.
• Metotab - tabletter, hvis aktive substans er metotrexat. Bruksanvisning foreskriver tar piller for revmatoid artritt, kronisk psoriasis, akutt lymfocytisk leukemi. Metotab har en omfattende liste over kontraindikasjoner, bivirkninger, brukes kun på resept. Legemidlet tas oralt i doseringen som er forskrevet av legen, instruksjoner. Kostnaden for Metotab er omtrent 1400 rubler.

Metodzhekt og Methotrexat - hva er forskjellen

Ifølge sammensetningen og prinsippet om virkningen på pasientens kropp har legemidlene ikke betydelige forskjeller. Metoden er bare utgitt som en løsning beregnet for intramuskulær eller intravenøs injeksjon. Ifølge vurderinger fra leger og pasienter har Methotrexate fra den østerrikske produsenten Ebeve mindre toksisitet. Kostnaden for narkotika er omtrent det samme.