Dexamethason-tabletter: bruksanvisning, dexamethason 0,5 mg

Dexamethason-tabletter - glukokortikosteroid. Indikasjoner for bruk: hevelse i hjernen forårsaket av svulst som følge av traumatisk hjerneskade eller kirurgi, blødning i hjernen, encefalitt eller meningitt; revmatoid artritt; bronkial astma; allergiske reaksjoner; ulcerøs tarmsykdom; nyresykdom; blodforstyrrelser; sjokk (giftig, posttraumatisk, anafylaktisk, brenne); akutt binyrebarksvikt, primær insuffisiens av binyrebarken.

Registreringsnummer: П N012237 / 01

Handelsnavn: Dexamethason

Internasjonalt, ikke-spredt navn (INN): dexamethason

Doseringsform: tabletter

Foto av dexametason tabletter hvor sammensetningen er indikert

Dexametason Tablets Sammensetning

1 tablett inneholder:

Dexametason - 0,50 mg.

  • Laktosemonohydrat - 104,00 mg;
  • Majsstivelse - 34,20 mg;
  • Povidon - 6,0 mg;
  • Magnesiumstearat - 1,0 mg;
  • Talc - 4,0 mg;
  • Kolloidalt silisiumdioksyd, vannfritt - 0,30 mg.

beskrivelse

Runde, flate tabletter med hvit eller nesten hvit farge med fasett og risiko på den ene siden.

Farmakoterapeutisk gruppe: glukokortikosteroid

ATX-kode: Н02АВ02

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Glukokortikosteroid (GCS) er et metylert derivat av fluoroprednisolon, hemmer frigjøring av interleukin-1 og interleukin-2, interferon gamma fra lymfocytter og makrofager. Den har antiinflammatorisk, anti-allergisk, desensibiliserende, anti-sjokk, antitoksisk og immunosuppressiv effekt.

Undertrykker frigivelsen av hypofyseadrenokortikotropisk hormon (ACTH) og beta-lipotropin, men reduserer ikke innholdet i sirkulerende beta-endorfin. Inhiberer utskillelsen av skjoldbruskstimulerende hormon (TSH) og follikelstimulerende hormon (FSH).

Øker eksitabiliteten av sentralnervesystemet (CNS), reduserer antall av lymfocytter og eosinofiler, øker - erytrocytter (stimulerer produksjon av erytropoietin).
Interagerer med spesifikke cytoplasmatiske reseptorer, danner et kompleks som trenger inn i cellekjernen, stimulerer syntesen av mRNA, som induserer dannelsen av proteiner, inkludert lipokortin, som medierer cellulære effekter. Lipokortin hemmer fosfolipase A2, hemmer frigivelsen av arakidonsyre og hemmer syntesen av endoperekisy, Rd, leukotriener, som bidrar til prosesser med betennelse, allergier etc.

Proteinmetabolisme: reduserer mengden protein i plasma (på grunn av globuliner) med en økning i forholdet mellom albumin / globulin, øker syntese av albumin i lever og nyrer; forbedrer proteinkatabolisme i muskelvev.

Lipid metabolisme: øker syntesen av høyere fettsyrer og triglyserider (TG), omfordeler fett (fettakkumulering hovedsakelig i skulderbeltet, ansiktet, magen), fører til utvikling av hyperkolesterolemi.

Karbohydratmetabolisme: øker absorpsjonen av karbohydrater fra mage-tarmkanalen (GIT); øker aktiviteten av glukose-6-fosfatase, noe som fører til en økning i glukoseopptaket fra leveren inn i blodet; øker fosfoenolpyruvat-karboksylaseaktivitet og syntese av aminotransferaser,
fører til aktivering av glukoneogenese.

Vann-elektrolyttmetabolismen: forsinker Na + og vann i kroppen, stimulerer fjerning av K + (ISS aktivitet) reduserer vannopptaket av Ca2 + fra tarmen, "vasker" Ca2 + fra ben, øker utskillelsen av Ca2 * nyrer.

Anti-inflammatorisk effekt er assosiert med inhibering av frigjøring av inflammatoriske mediatorer ved eosinofiler; induksjon av lipokortindannelse og en reduksjon i antall mastceller som produserer hyaluronsyre; med en reduksjon av kapillærpermeabilitet; stabilisering av cellemembraner og membraner av organeller (spesielt lysosomale).

Antiallergisk virkning utvikler seg ved å hemme syntese og sekresjon av mediatorer for allergi, inhibering av frigivelse fra sensibiliserte mastceller og basofiler, histamin og andre. Bioaktive substanser, noe som reduserer antallet sirkulerende basofiler, undertrykkelse av lymfoide og bindevev, noe som reduserer mengden av T- og B-lymfocytter, mast celler, reduserer følsomheten til effektorceller til mediatorer av allergi, inhibering av antistoffproduksjon, endringer i immunresponsen til kroppen.

Ved kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), blir virkningen primært basert på inhibering av betennelse, inhibering av progresjonen eller forebygging av ødem av slimhinner, inhibering av eosinofil infiltrasjon submucosal bronkialepitelet lag avsetning i den bronkiale mucosa av sirkulerende immunkomplekser og bremsing erozirovaniya og avskalling mucosa. Det øker følsomheten av beta-adrenoreceptorer av bronkiene av små og mellomstore kaliber til endogene katecholaminer og eksogene sympatomimetika, reduserer slimens viskositet på grunn av inhibering eller reduksjon av sine produkter.

Antisjokk og toksisk effekt assosiert med øket blodtrykk (BP) (på grunn av en økning av konsentrasjonen av sirkulerende katekolaminer og gjenopprette sensitivitet dertil adrenoseptorer og vasokonstriksjon), redusert vaskulær permeabilitet, membranbeskyttelsesegenskaper, aktivering av leverenzymer som er involvert i metabolismen av endo - og xenobiotics.

Immunosuppressiv effekt er grunnet hemming av cytokinfrigjøring (interleykina1, interleykina2, interferon gamma) fra lymfocytter og makrofager. Inhiberer syntese og sekresjon av ACTH, og sekundært - syntesen av endogene kortikosteroider. Det hemmer bindevevsreaksjoner under den inflammatoriske prosessen og reduserer muligheten for arrdannelse.

Egenheten av handlingen er en signifikant inhibering av hypofysefunksjonen og det nesten fullstendige fraværet av MKS-aktivitet. Doser på 1-1,5 mg / dag hemmer binyrene biologisk T1 / 2 - 32-72 timer (varighet av hemming av hypotalamus-hypofyse-adrenal cortex lag). I kraft glukokortikoide 0,5 mg deksametason tilsvarer ca. 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg av hydrokortison eller kortison 17,5 mg.

farmakokinetikk

Dexamethason absorberes raskt og nesten helt etter inntak. Biotilgjengeligheten av dexametasontabletter er ca. 80%. Maksimal konsentrasjon i blodplasmaet og maksimal effekt etter inntak oppnås om 1 til 2 timer; Etter en enkelt dose varer effekten i ca 2,75 dager.

I blodplasma binder omtrent 77% av deksametason til proteiner, hovedsakelig albumin. En liten mengde deksametason binder til ikke-albuminproteiner. Dexametason er en fettløselig substans som kan trenge inn i ekstracellulære og intracellulære rom. I CNS (hypothalamus, hypofyse) er virkningen skyldes binding til membranreseptorer. I perifere vev binder det seg til cytoplasmatiske reseptorer. Dens oppløsning skjer i stedet for sin handling, dvs. i et bur. Metabolisert hovedsakelig i leveren før dannelsen av inaktive metabolitter. Utskilt av nyrene.

Dexamethason Indikasjoner

På den delen av det endokrine systemet: erstatningsterapi for primær og sekundær (hypofyse) adrenal insuffisiens, medfødt adrenal hyperplasi, subakut tyreoiditt og alvorlig post-ray thyroiditt.

Revmatiske sykdommer: reumatoid artritt (inkludert ungdoms kronisk leddgikt) og ekstra articular lesjoner i revmatoid artritt (lunger, hjerte, øyne, hudvaskulitt).

Systemiske sykdommer i bindevevet, vaskulitt og amyloidose (som en del av kombinationsbehandling): systemisk. lupus (behandling polyserositis og indre organskade), Sjøgrens syndrom (leverlesjoner i lungene, nyrene og hjernen), systemisk sklerose (baking myositt, perikarditt og alveolitt), polymyositt, dermatomyositt, systemisk vaskulitt, amyloidose (substitusjonsterapi for adrenal insuffisiens), sklerodermi.

Hudsykdommer: pemfigoid, bulløs dermatitt, dermatitis herpetiformis, eksfoliativ dermatitt, erytem (alvorlig form), erytema nodosum, seboreisk dermatitt (alvorlig form), psoriasis (alvorlige former), lichen, mycosis fungoides, angioødem, bronkial astma, kontaktdermatitt, atopisk dermatitt, serumsykdom, allergisk rhinitt, narkotika sykdom (overfølsomhet mot narkotika), urtikaria etter blodtransfusjon, systemiske immunforsvar (sarkoidose, tidsmessig arteritt).

Øyesykdommer: proliferative forandringer i bane (endokrine oftalmopati, pseudotumorer), sympatisk oftalmologi, immunosuppressiv terapi for hornhinde-transplantasjon.
Sykdommer i mage-tarmkanalen: ulcerøs kolitt (alvorlige eksacerbasjoner), Crohns sykdom (alvorlige eksacerbasjoner), kronisk autoimmun hepatitt, avstøtning etter levertransplantasjon.

Blodsykdommer: medfødt eller ervervet akutt net appasticheskaya anemi, autoimmun hemolytisk anemi, sekundær trombocytopeni hos voksne, erytroblastopeni, akutt lymfoblastisk leukemi (induksjonsbehandling), myelodysplastisk syndrom, angioimmunobpastnaya ondartet T-celle pimfoma (i kombinasjon med cytostatika) plastotsitoma (i kombinasjon med cytostatika), anemi etter myelofibrose med myeloid metaplasi eller lymfoplasmacytoid immunocytom, systemisk histiocytose (systemisk prosess).

Nyresykdommer: primær og sekundær glomerulonefritt (Goodpastures syndrom), nyreinvolvering i systemiske bindevevssykdommer (systemisk lupus erythematosus, Sjøgrens syndrom), systemisk vaskulitt (vanligvis i kombinasjon med cyklofosfamid), glomerulonefritt med polyarteritis nodosa, Churg-Strauss-syndrom, granulomatoz Wegener Shonlein-Genokha purpura, blandet kryogpobulinemi, nyreskader i arteritt Takayasu, interstitial nefrit, immunosuppressiv terapi etter nyretransplantasjon, induksjon av diuresis og og reduksjon av proteinemii idiopatisk nefrotisk syndrom (uten uremi) og renale lesjoner assosiert med systemisk lupus erythematosus.

Maligne sykdommer: palliativ terapi av leukemi og lymfomer hos voksne, akutt leukemi hos barn, hyperkalsemi hos ondartede neoplasmer. Andre indikasjoner: tuberkulær meningitt med subarachnoid blokk (i kombinasjon med adekvat anti-tuberkulosebehandling), trichinose med nevrologiske eller myokardiske manifestasjoner.

Dexametason-kontraindikasjoner

For kortvarig bruk for "vitale" indikasjoner er den eneste kontraindikasjonen overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller hjelpekomponentene av legemidlet.

Legemidlet Dexamethason er kontraindisert hos pasienter med galaktosemi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, på grunn av at stoffet inneholder laktose.

Med forsiktighet

Parasitt og smittsomme sykdommer virus, sopp eller bakteriell opprinnelse (for tiden eller nylig overført, inkludert den siste kontakten med pasienten) - herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fase), vannkopper, meslinger, amebiasis, strongyloidiasis (etablert eller mistenkt); systemisk mykose; aktiv og latent tuberkulose, pre- og postvaccinasjonsperiode (8 uker før og 2 uker etter vaksinering), lymfadenitt etter BCG-vaksinering, immunodefekter (inkludert AIDS eller HIV-infeksjon).

Sykdommer i mage-tarmkanalen: magesår og 12 duodenale sår, esofagitt, gastritt, akutt eller latent magesår, en nyopprettet tarmanastomose, ulcerøs kolitt med trusselen om perforering eller abscessdannelse, divertikulitt.

Sykdommer i hjerte-systemet, inkl. nylig myokardinfarkt (hos pasienter med akutt og subakutt hjerteinfarkt, kan fokuset på nekrose spre seg, bremse dannelsen av arrvæv og følgelig hjerte muskelbrudd), dekompensert kronisk hjertesvikt, arteriell hypertensjon, hyperlipidemi. Endokrine sykdommer - diabetes mellitus (inkludert krenkelse av toleranse for karbohydrater), thyrotoxicosis, hypothyroidism, Itsenko-Cushing's sykdom.

Alvorlig kronisk nyre- og / eller leversvikt, nefroluritiasis; hypoalbuminemi og tilstander som er predisponerende for forekomsten; systemisk osteoporose, myasthenia gravis, akutt psykose, fedme (III-IV cent), polio (unntatt formen av bulbar encefalitt), åpen vinkel og vinkel-lukkende glaukom, laktasjonsperiode.

Bruk under graviditet og under amming

Under graviditet (spesielt i første trimester), kan legemidlet Dexamethason kun brukes når den forventede terapeutiske effekten oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Ved langvarig behandling med dexametason under graviditet, er muligheten for fostervekstforstyrrelse ikke utelukket. Ved bruk av legemidlet Dexamethason i den siste trimesteren av graviditeten er det risiko for atrofi av binyrene i fosteret, noe som kan kreve erstatningsterapi hos nyfødte.

Hvis en kvinne fikk glukokortikosteroider under graviditet, anbefales det at man bruker ytterligere bruk av glukokortikosteroider under fødselen. Dersom arbeidsaktivitet er forsinket eller en keisersnitt er planlagt, anbefales det å injisere intravenøst ​​100 mg hydrokortison hver 8. time i periartralperioden.
Om nødvendig, bør behandlingen med Dexamethason stoppes.

Dexamethason-tabletter: billigere analoger

Dexamethason-tabletter og administrasjonsmåte

Doser settes individuelt for hver pasient, avhengig av sykdommens art, forventet behandlingsvarighet, toleranse for stoffet og pasientens respons på terapi.

Den anbefalte startdosen for voksne er mellom 0,5 mg og 1 mg / dag.
Den vanlige vedlikeholdsdosen er fra 0,5 mg til 3 mg / dag. Den minste effektive daglige dosen er 0,5-1 mg, den maksimale daglige dosen er 10-15 mg.
Den daglige dosen kan deles inn i 2-4 doser.
Etter å ha nådd den terapeutiske effekten, reduseres dosen gradvis (vanligvis med 0,5 mg hver 3 dager til vedlikeholdsdosen er nådd).

Ved langvarig bruk av høye doser med munn, anbefales det at stoffet tas under måltider, og i mellomrum mellom måltider bør antacida tas. Varigheten av deksametasonbruk er avhengig av arten av den patologiske prosessen og effektiviteten av behandlingen og varierer fra flere dager til flere måneder eller mer. Behandlingen stoppes gradvis (til slutt foreskrives flere injeksjoner av kortikotropin).

Med bronkial astma, reumatoid artritt, ulcerøs kolitt -1,5-3 mg / dag;

  • med systemisk lupus erythematosus - 2-4,5 mg / dag;
  • med hematologiske sykdommer - 7,5-10 mg.

For behandling av akutte allergiske sykdommer er det tilrådelig å kombinere parenteral og oral administrasjon: 1 dag - 4-8 mg parenteralt;
2 dag - inne, 4 mg 3 ganger om dagen; 3,4 dager - inne, 4 mg 2 ganger daglig; 5,6 dag - 4 mg / dager, innsiden; Dag 7 - avskaffelsen av stoffet.

Dosering hos barn

Barn (avhengig av alder) foreskrives 2,5-10 mg / m2 kroppsoverflate / dag, dividere daglig dose i 3-4 doser.

Diagnostiske tester for hyperfunksjon av binyrene

Kort 1 mg dexametason test: 1 mg dexamethason inne i kl. 11.00; blodprøvetaking for å bestemme serumkortisol klokken 8.00 neste dag.
Spesiell 2-dagers test med 2 mg dexametason: 2 mg dexametason oralt hver 6. time i 2 dager; daglig urin samles for å bestemme konsentrasjonen av 17-hydroksykortikosteroider.

Dexamethason-bivirkning

Klassifisering av forekomsten av bivirkninger (WHO):

  • veldig ofte> 1/10
  • ofte fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til

Bilde av instruksjoner for bruk av dexametason tabletter, del 1

Bilde av instruksjoner for bruk av dexametasontabletter, del 2

Bilde av instruksjoner for bruk av dexametasontabletter, del 3

Bilde av instruksjoner for bruk av dexametason tabletter, del 4

Bilde av instruksjoner for bruk av dexametason tabletter, del 5

Bilde av instruksjoner for bruk av dexametasontabletter, del 6

Bilde av instruksjoner for bruk av dexametason tabletter, del 7

Bilde av instruksjoner for bruk av dexametason tabletter, del 8

Dexamethason-tabletter: omtale av stoffet

Elena Korostyleva, Nizjnij Novgorod
Jeg er en ivrig allergisk. Jeg lider mye om våren, så snart blomstring begynner. Hun tok mye av alle slags stoffer. Men de siste to årene flyttet til å ta piller Dexametozon. Selvfølgelig begynte jeg å ta dette legemidlet bare på resept. Det ser ut til at han så ideelt har hjulpet meg med å håndtere de mest forferdelige allergiene, men denne gangen begynte jeg å legge merke til at jeg på en eller annen måte var kvalm etter at jeg tok pillen. Inntil jeg risikerer å ta dem videre, venter jeg på råd fra legen.
Tatyana Malinovskaya, Sevastopol
Jeg hadde eksudativ erytem i svært alvorlig form, og dermatologen ba meg om å ta mye med stoffer. Jeg ble behandlet i lang tid. Litt etter litt begynte hun å legge merke til at hennes perioder var blitt veldig kjedelige, og da forsvant de ikke i det hele tatt. Begynte å gjenopprette. Først trodde jeg at disse var alle tegn på graviditet, men som det viste seg senere, var dette et resultat av effektene av hormonelle piller Dexamethasone. Legemidlet, selv om det hadde en positiv effekt på behandlingen av sykdommen, men samtidig, på en eller annen måte og skadelig effekt på kroppen min. Derfor er jeg ikke veldig fornøyd med resultatet.
Veronika Romantsova, Sterlitamak
Etter fødselen ble mine hormoner svært berørt. Så, for å gjenopprette den hormonelle bakgrunnen, beordret legen meg om å ta et billig hormonalt stoff - Dexamethasone tabletter. De hadde en veldig fantastisk effekt på hormoner, og alt kom tilbake til det normale, men det var takket være disse pillene at pankreatitt våknet, og jeg måtte behandle ham også.
Yury Barsukov, Yalta
For behandling av revmatoid artritt ble jeg foreskrevet en omfattende behandling. Han hadde Dexamethasone piller i det, jeg er definitivt ikke sikker, men jeg tror at det var de som bidro til rask gjenoppretting.
Yana Belousova, Shakhty
Noen røde flekker dukket opp på kroppen min, som fortsatt var veldig smertefulle. Jeg dro til en hudlege, og det viste seg at alt dette er et erytem. Jeg ble foreskrevet for å ta piller Dexamethason. De var ikke veldig dyre, noe som glede meg hyggelig. Ta disse "mirakel" -piller, på den andre dagen ble disse forferdelige stedene merkbart mindre i størrelse og ikke så smertefullt. Jeg kuttet dem i en uke, og så så jeg at svart hår begynte å vokse på brystet mitt! For kvinner er dette bare ikke normalt! Selv om dette stoffet har en rask effekt i behandlingen, har den også en veldig sterk effekt på hormoner.
Taisiya Monashova, Kemerovo
Etter ultralydet ble det funnet en liten cyste på eggstokken. Og legen bestilte meg til å ta Dexamethasone piller i begynnelsen av svangerskapet. Men da jeg hadde for tidlige sammentrekninger fra uke 36, avbrøt jeg umiddelbart dette stoffet, da jeg hadde en tidlig placentabrudd. Men med unntak av minusene, hjalp disse pillene meg i begynnelsen av svangerskapet, fordi cysten var forsvunnet.
Larisa Serbulova, Moskva
Jeg begynte å ta dexametasonpiller for allergi. En om dagen var nok for meg, alle symptomene forsvant øyeblikkelig. Dette stoffet behandler bare allergier, men fra ham begynte jeg å gå ned i vekt, så jeg måtte lete etter et annet middel.

6 kommentarer til artikkelen

Deksametasontabletter ble foreskrevet for meg av en gynekolog ved problemer med eggstokkfunksjonen, og ikke 1 tablett per dag, men en fjerdedel av en tablett på 0,5 mg. Hun advarte meg om mulig vektøkning. Tar piller viste en positiv trend i balansen mellom mine hormoner. Det var ingen bivirkninger, bortsett fra at legen varslet. Ja, i løpet av seks måneder gjenopprettet jeg 5 kg, men en aktiv livsstil, et balansert kosthold og jeg mistet 12 kilo om 3 måneder uten spenning, så dexametason for en figur er ikke et slikt hinder, du trenger bare å spise mindre karbohydrater.

Darina, jeg er enig med deg, stoffet er faktisk effektivt, men ikke uten bivirkninger. Selvfølgelig er du mer heldig enn meg. Etter fødselen hadde jeg en hormonell svikt. Jeg gynekologen utnevnte disse pillene for å gjenopprette hormonelle nivåer. Det var selvsagt problemer på en feminin måte som nesten forsvant etter å ha tatt Dexamethason. men sammen med forsvinden av cysten kom problemer med mage-tarmkanalen. Min pankreatitt åpnet og noe merkelig svimmelhet dukket opp. Etter at stoffet ble avsluttet, følte jeg meg bra, selv om jeg også måtte drikke et kurs for magen.

Jeg vet egentlig ikke, sannsynligvis for noen sånn. Jeg kan bare si gode ting om dette stoffet. Veldig billig, raskt lindrer kropps kløe, rødhet, kortpustethet, huden etter at den blir bedre. Sparer på våren når blomstringen begynner. Og viktigst - når du tok piller var det ingen bivirkninger. Sammensetningen er en god pris veldig glad.

Jeg hadde revmatoid leddgikt etter å ha hatt blodinfeksjon. Foreskrevet 2 stoffer. En av dem, Dexamethason er et veldig godt stoff. Ikke dyrt, dette er en av fordelene, veldig effektive. Behandlingen varer i 2 uker. På en eller annen måte begynte jeg ofte å kjøpe hviterussiske stoffer, det er svært få hjelpemidler og alle andre midler i dem. Og det synes meg at det alltid er mindre kontraindikasjoner for dette. Jeg anbefaler perfekt å håndtere leddgikt. Ja, og du kan søke på andre sykdommer.

Utført fra allergisk rhinitt. Piller vil ikke si det dyrt. Jeg brukte på drikke bare en uke, fordi det var mindre bruk enn skade. Fordelen var at i et par timer begynte nesen å puste, bare da ble den tilstoppet igjen. Skaden var ved at jeg ble veldig syk, tremor gikk om natten, tørket ut i munnen og ble stadig sulten, og selv magen var full - bulimi var praktisk talt.

Fordel ikke mye lagt merke til. Jeg har dermatitt i mange år, og til slutt bestemte jeg meg for å prøve disse pillene. Så måned. I de første to ukene skjedde ingenting i det hele tatt, det var fortsatt kløende og huden ble dekket av utslett. Men i den tredje uken begynte betennelsen å tørke ut sakte, da ble den vasket og jeg så at huden ble renere, kløen gradvis redusert. Så i en måned ble jeg kvitt den skrekk som var på ryggen min. Bare nå, etter at stoffet ble avsluttet, oppsto alt igjen, pluss lagt til 3,5 kg.

deksametason

10 stk. - Konturcellepakker (1) - papppakker.
10 stk. - mørke glassflasker (1) - pakker kartong.

Glukokortikosteroider (GCS) - ftorprednizolona metylert derivat, hemmer frigjøring av interleukin-1 og interleukin-2, interferon gamma fra lymfocytter og makrofager. Den har antiinflammatorisk, anti-allergisk, desensibiliserende, anti-sjokk, antitoksisk og immunosuppressiv effekt.

Undertrykker frigivelsen av hypofyseadrenokortikotropisk hormon (ACTH) og beta-lipotropin, men reduserer ikke innholdet i sirkulerende beta-endorfin. Inhiberer utskillelsen av skjoldbruskstimulerende hormon (TSH) og follikelstimulerende hormon (FSH).

Øker spenningen i sentralnervesystemet (CNS), reduserer antall lymfocytter og eosinofiler, øker - røde blodlegemer (stimulerer produksjonen av erytropoietin).

Interagerer med spesifikke cytoplasmatiske reseptorer, danner et kompleks som trenger inn i cellekjernen, stimulerer syntesen av mRNA, som induserer dannelsen av proteiner, inkludert lipokortin, som medierer cellulære effekter. Lipokortin hemmer fosfolipase A2, hemmer frigivelsen av arakidonsyre og hemmer syntesen av endoperekisy, Pg, leukotriener, som bidrar til prosesser av betennelse, allergier etc.

Proteinmetabolisme: reduserer mengden protein i plasma (på grunn av globuliner) med en økning i forholdet mellom albumin / globulin, øker syntese av albumin i lever og nyrer; forbedrer proteinkatabolisme i muskelvev.

Lipid metabolisme: øker syntesen av høyere fettsyrer og triglyserider (TG), omfordeler fett (fettakkumulering hovedsakelig i skulderbeltet, ansiktet, magen), fører til utvikling av hyperkolesterolemi.

Karbohydratmetabolisme: øker absorpsjonen av karbohydrater fra mage-tarmkanalen (GIT); øker aktiviteten av glukose-6-fosfatase, noe som fører til en økning i glukoseopptaket fra leveren inn i blodet; øker aktiviteten
fosfoenolpyruvatkarboksylase og syntese av aminotransferaser som fører til aktivering av glukoneogenese.

Vann-elektrolyttmetabolismen: forsinker Na + og vann i kroppen, stimulerer fjerning av K + (ISS aktivitet) reduserer vannopptaket av Ca2 + fra tarmen, "vasker" Ca2 + fra ben, øker Ca2 + utskillelse gjennom nyrene.

Anti-inflammatorisk effekt er assosiert med inhibering av frigjøring av inflammatoriske mediatorer ved eosinofiler; induksjon av lipokortindannelse og en reduksjon i antall mastceller som produserer hyaluronsyre; med en reduksjon av kapillærpermeabilitet; stabilisering av cellemembraner og membraner av organeller (spesielt lysosomale).

Antiallergisk virkning utvikler seg ved å hemme syntese og sekresjon av mediatorer for allergi, inhibering av frigivelse fra sensibiliserte mastceller og basofiler, histamin og andre. Bioaktive substanser, noe som reduserer antallet sirkulerende basofiler, undertrykkelse av lymfoide og bindevev, noe som reduserer mengden av T- og B-lymfocytter, mast celler, reduserer følsomheten til effektorceller til mediatorer av allergi, inhibering av antistoffproduksjon, endringer i immunresponsen til kroppen.

Ved kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), blir virkningen primært basert på inhibering av betennelse, inhibering av progresjonen eller forebygging av ødem av slimhinner, inhibering av eosinofil infiltrasjon submucosal bronkialepitelet lag avsetning i den bronkiale mucosa av sirkulerende immunkomplekser og bremsing erozirovaniya og avskalling mucosa. Det øker følsomheten av beta-adrenoreceptorer av bronkiene av små og mellomstore kaliber til endogene katecholaminer og eksogene sympatomimetika, reduserer slimens viskositet på grunn av inhibering eller reduksjon av sine produkter.

Antisjokk og toksisk effekt forbundet med økt blodtrykket (ved å øke konsentrasjonen av sirkulerende katekolaminer og gjenopprette sensitivitet dertil adrenoseptorer og vasokonstriksjon), redusert vaskulær permeabilitet, membranbeskyttelsesegenskaper, aktivering av leverenzymer som er involvert i metabolismen av endo - og xenobiotika.

Immunosuppressiv effekt er grunnet hemming av cytokinfrigjøring (interleykina1, interleykina2, interferon gamma) fra lymfocytter og makrofager.

Inhiberer syntese og sekresjon av ACTH, og sekundært - syntesen av endogene kortikosteroider. Det hemmer bindevevsreaksjoner under den inflammatoriske prosessen og reduserer muligheten for arrdannelse.

Egenheten av handlingen er en signifikant inhibering av hypofysenes funksjon og det nesten fullstendige fraværet av MKS-aktivitet. Doser på 1-1,5 mg / dag hemmer binyrene biologisk t1/2 - 32-72 timer (varighet av depresjon av det hypothalamus-hypofyse-kortikale laget av binyrene).

I kraft glukokortikoide 0,5 mg deksametason tilsvarer ca. 3,5 mg prednison (eller prednisolon), 15 mg av hydrokortison eller kortison 17,5 mg.

Dexamethason absorberes raskt og nesten helt etter inntak. Biotilgjengeligheten av dexametasontabletter er ca. 80%. Cmax i blodplasma og maksimal effekt etter inntak oppnås om 1-2 timer; Etter en enkelt dose varer effekten i ca 2,75 dager.

I blodplasma binder omtrent 77% av deksametason til proteiner, hovedsakelig albumin. En liten mengde deksametason binder til ikke-albuminproteiner. Dexametason er en fettløselig substans som kan trenge inn i ekstracellulære og intracellulære rom. I CNS (hypothalamus, hypofyse) er virkningen skyldes binding til membranreseptorer. I perifere vev binder det seg til cytoplasmatiske reseptorer. Dens oppløsning skjer i stedet for sin handling, dvs. i et bur. Metabolisert hovedsakelig i leveren før dannelsen av inaktive metabolitter. Utskilt av nyrene.

På den delen av det endokrine systemet: erstatningsterapi for primær og sekundær (hypofyse) adrenal insuffisiens, medfødt adrenal hyperplasi, subakut tyreoiditt og alvorlig post-ray thyroiditt. Revmatiske sykdommer: reumatoid artritt (omfattende juvenil kronisk artritt) og ekstra-artikulære lesjoner med revmatoid artritt (lunge, hjerte, øyne, kutan vaskulitt).

Systemiske bindevevssykdommer, vaskulitt og amyloidose (kombinasjonsbehandling): systemisk lupus erythematosus (behandling polyserositis og indre organskade), Sjøgrens syndrom (behandling av lesjoner i lunger, nyrer og hjerne), systemisk sklerose (behandling myositt, perikarditt og alveolitt), polymyositis, dermatomyositis, systemisk vaskulitt, amyloidose (erstatningsterapi for adrenal insuffisiens), sklerodermi.

Hudsykdommer: pemfigoid, bulløs dermatitt, dermatitis herpetiformis, eksfoliativ dermatitt, erytem (alvorlig form), erytema nodosum, seboreisk dermatitt (alvorlig form), psoriasis (alvorlige former), lichen, mycosis fungoides, angioødem, bronkial astma, kontaktdermatitt, atopisk dermatitt, serumsykdom, allergisk rhinitt, narkotika sykdom (overfølsomhet mot narkotika), urtikaria etter blodtransfusjon, systemiske immunforsvar (sarkoidose, tidsmessig arteritt).

Øyesykdommer: proliferative forandringer i bane (endokrine oftalmopati, pseudotumorer), sympatisk oftalmologi, immunosuppressiv terapi for hornhinde-transplantasjon.

Sykdommer i mage-tarmkanalen: ulcerøs kolitt (alvorlige eksacerbasjoner), Crohns sykdom (alvorlige eksacerbasjoner), kronisk autoimmun hepatitt, avstøtning etter levertransplantasjon.

Blodsykdommer: medfødt eller ervervet akutt net aplastisk anemi, autoimmun hemolytisk anemi, sekundær trombocytopeni hos voksne, erytroblastopeni, akutt lymfoblastisk leukemi (induksjonsbehandling), myelodysplastisk syndrom, angioimmunoblastic ondartet T-celle lymfom (i kombinasjon med cytostatika) plastotsitoma (i kombinasjon med cytostatika), anemi etter myelofibrose med myeloid metaplasi eller lymfoplasmacytoid immunocytom, systemisk histiocytose (systemisk prosess).

Nyresykdommer: primær og sekundær glomerulonefritt (Goodpastures syndrom), nyreinvolvering i systemiske bindevevssykdommer (systemisk lupus erythematosus, Sjøgrens syndrom), systemisk vaskulitt (vanligvis i kombinasjon med cyklofosfamid), glomerulonefritt med polyarteritis nodosa, Churg-Strauss-syndrom, granulomatoz Wegener Shonlein-Genokha purpura, blandet kryoglobulinemi, nyreskader i Takayasu-arteritt, interstitial nefrit, immunosuppressiv terapi etter nyretransplantasjon, induksjon av diurese og og reduksjon av proteinemii idiopatisk nefrotisk syndrom (uten uremi) og renale lesjoner assosiert med systemisk lupus erythematosus.

Maligne sykdommer: palliativ terapi av leukemi og lymfomer hos voksne, akutt leukemi hos barn, hyperkalsemi hos ondartede neoplasmer.

Andre indikasjoner: tuberkulær meningitt med subarachnoid blokk (i kombinasjon med adekvat anti-tuberkulosebehandling), trichinose med nevrologiske eller myokardiske manifestasjoner.

For kortvarig bruk for "vitale" indikasjoner er den eneste kontraindikasjonen overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller hjelpekomponentene av legemidlet.

Legemidlet Dexamethason er kontraindisert hos pasienter med galaktosemi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, på grunn av at stoffet inneholder laktose.

Med forsiktighet Parasittiske og smittsomme sykdommer av viral, sopp eller bakteriell natur (for tiden eller nylig overført, inkludert nylig kontakt med en pasient) - herpes simplex, herpes zoster (viremisk fase), kyllingpoks, meslinger; amebiasis, strongyloidiasis (etablert eller mistenkt); systemisk mykose; aktiv og latent tuberkulose, pre- og postvaccinasjonsperiode (8 uker før og 2 uker etter vaksinering), lymfadenitt etter BCG-vaksinering, immunodefekter (inkludert AIDS eller HIV-infeksjon).

Sykdommer i mage-tarmkanalen: magesår og 12 duodenale sår, esofagitt, gastritt, akutt eller latent magesår, en nyopprettet tarmanastomose, ulcerøs kolitt med trusselen om perforering eller abscessdannelse, divertikulitt.

Sykdommer i hjerte-systemet, inkl. nylig myokardinfarkt (hos pasienter med akutt og subakutt myokardinfarkt, kan nekrose spre seg, bremse dannelsen av arrvæv og som et resultat hjerte muskelbrudd), dekompensert kronisk hjertesvikt, arteriell hypertensjon, hyperlipidemi.

Endokrine sykdommer: diabetes mellitus (inkludert krenkelse av toleranse for karbohydrater), thyrotoxicosis, hypothyroidism, Itsenko-Cushing's sykdom.

Alvorlig kronisk nyre- og / eller leversvikt, nefroluritiasis; hypoalbuminemi og tilstander som er predisponerende for forekomsten; systemisk osteoporose, myasthenia gravis, akutt psykose, fedme (III-IV cent), polio (unntatt formen av bulbar encefalitt), åpen vinkel og vinkel-lukkende glaukom, laktasjonsperiode.

Doser settes individuelt for hver pasient, avhengig av sykdommens art, forventet behandlingsvarighet, toleranse for stoffet og pasientens respons på terapi.

Den anbefalte startdosen for voksne er mellom 0,5 mg og 9 mg / dag.

Den vanlige vedlikeholdsdosen er fra 0,5 mg til 3 mg / dag.

Den minste effektive daglige dosen er 0,5-1 mg.

Maksimal daglig dose er 10-15 mg.

Den daglige dosen kan deles inn i 2-4 doser.

Etter å ha nådd den terapeutiske effekten, reduseres dosen gradvis (vanligvis med 0,5 mg hver 3 dager til vedlikeholdsdosen er nådd).

Ved langvarig bruk av høye doser med munn, anbefales det at stoffet tas under måltider, og i mellomrum mellom måltider bør antacida tas. Varigheten av deksametasonbruk er avhengig av arten av den patologiske prosessen og effektiviteten av behandlingen og varierer fra flere dager til flere måneder eller mer. Behandlingen stoppes gradvis (til slutt foreskrives flere injeksjoner av kortikotropin).

- i tilfelle av bronkial astma, reumatoid artritt, ulcerøs kolitt - 1,5-3 mg / dag;

- med systemisk lupus erythematosus - 2-4,5 mg / dag;

- med onkohematologiske sykdommer - 7,5-10 mg.

For behandling av akutte allergiske sykdommer er det tilrådelig å kombinere parenteral og oral administrasjon: 1 dag - 4-8 mg parenteralt; 2 dag - inne, 4 mg 3 ganger om dagen; 3, 4 dager - inne, 4 mg 2 ganger om dagen; 5, 6 dag - 4 mg / dag., Innvendig; Dag 7 - avskaffelsen av stoffet.

Dosering hos barn

Barn (avhengig av alder) foreskrives 2,5-10 mg / m 2 kroppsoverflate / dag, dividere daglig dose i 3-4 doser.

Diagnostiske tester for hyperfunksjon av binyrene

Kort 1 mg dexametasontest: 1 mg dexametason inne i kl. 11.00; blodprøvetaking for å bestemme serumkortisol klokken 8.00 neste dag.

Spesiell 2-dagers test med 2 mg dexametason: 2 mg dexametason oralt hver 6. time i 2 dager; daglig urin samles for å bestemme konsentrasjonen av 17-hydroksykortikosteroider.

Klassifisering av forekomsten av bivirkninger (WHO): svært ofte> 1/10, ofte fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10000 til < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

På immunsystemets side: sjeldent - overfølsomhetsreaksjoner, redusert immunrespons og økt følsomhet for infeksjoner.

På den delen av det endokrine systemet: ofte transient adrenal insuffisiens, vekstretardasjon hos barn og ungdom, insuffisiens og atrofi av binyrene (reduksjon av stressresponsen), Itsenko-Cushings syndrom, menstruasjonssvikt, hirsuitisme, overgangen til latent diabetes mellitus til klinisk manifest, økte insulin- eller orale hypoglykemiske legemiddelkrav hos pasienter med diabetes mellitus, natrium- og vannretensjon, økt kaliumtap; svært sjelden, hypokalemisk alkalose, negativ nitrogenbalanse på grunn av proteinkatabolisme.

Metabolske og ernæringsmessige sykdommer: ofte redusert karbohydrattoleranse, økt appetitt og vektøkning, fedme; sjeldent - hypertriglyseridemi.

På den delen av nervesystemet: ofte - psykiske lidelser; sjelden, hevelse av papillene i optisk nerve og økt intrakranielt trykk (hjernens pseudotumor) etter seponering av terapi, svimmelhet, hodepine; svært sjelden - kramper, eufori, søvnløshet, irritabilitet, hyperkinesi, depresjon; sjelden - psykose.

På delen av fordøyelsessystemet: sjeldent - magesår, akutt pankreatitt, kvalme, hikke, mage- eller duodenalsår; svært sjelden - esofagitt, perforering av magesår og blødninger i mage-tarmkanalen (hematomese, melena), pankreatitt, perforering av galleblæren og tarmene (spesielt hos pasienter med kroniske inflammatoriske sykdommer i tykktarmen).

På sansens side: sjeldent - bakre subkapsulær grå stær, økt intraokulært trykk, en tendens til å utvikle sekundære bakterielle, sopp- eller virusinfeksjoner i øyet, trofiske endringer i hornhinnen, exofthalmos.

Siden kardiovaskulærsystemet: sjeldent - arteriell hypertensjon, hypertensive encefalopati; svært sjelden, polyfokale ventrikulære ekstrasystoler, forbigående bradykardi, hjertesvikt, hjerteinfarkt etter et nylig akutt hjerteinfarkt.

På hudens side: ofte - erytem, ​​tynnhet og brittlenhet i huden, forsinket helbredelse av sår, striae, petechiae og eksemos, overdreven svette, steroidakne, undertrykkelse av hudreaksjonen under allergologiske tester; svært sjelden - anginevrotisk ødem, allergisk dermatitt, urtikaria.

På muskel-skjelettsystemet: ofte - muskelatrofi, osteoporose, muskelsvikt, steroid-myopati (muskel svakhet på grunn av katabolisme i muskelvev); sjelden - aseptisk beinnekrose; svært sjeldent - kompresjonsvertebrale frakturer, senesspredninger (spesielt når noen kinoloner brukes sammen), skade på leddbrusk og knekkekrose (forbundet med hyppige intraartikulære injeksjoner).

På den delen av hemopoietiske systemet: sjelden tromboemboliske komplikasjoner, en reduksjon i antall monocytter og / eller lymfocytter, leukocytose, eosinofili (som med andre glukokortikosteroider), trombocytopeni og ikke-trombocytopenisk purpura.

Allergiske reaksjoner: sjelden - hudutslett, kløe, angioødem, bronkospasme, anafylaktisk sjokk.

Fra genitourinary systemet: sjelden - impotens.

Tegn og symptomer på uttak av glukokortikosteroider

Hvis en pasient som tar glukokortikosteroider i lang tid, raskt reduserer dosen av legemidlet, kan det oppstå tegn på adrenal insuffisiens, hypotensjon og død.

I noen tilfeller kan abstinenssymptomer lignes på symptomene og tegnene på en forverring eller tilbakevending av sykdommen, hvor pasienten mottar behandling. Ved utvikling av alvorlige bivirkninger bør behandling med dexametason avbrytes.

En enkelt bruk av et stort antall tabletter fører ikke til klinisk signifikant forgiftning.

Symptomer: Doseavhengige bivirkninger kan øke. I dette tilfellet bør dosen reduseres.

Behandling: støttende og symptomatisk.

Det er ingen spesifikk motgift.

Samtidig bruk av dexametason og ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs) øker risikoen for å utvikle og danne sår i mage-tarmkanalen.

Effekten av dexametason reduseres ved samtidig bruk av CYPZA4 isoenzyminduktorer (for eksempel fenytoin, fenobarbiton, karbamazepin, primidon, rifabutin, rifampicin) eller legemidler som øker metabolisk klaring av glukokortikoider (ephedrin og aminoglutetimid). i slike tilfeller er det nødvendig å øke dosen dexametason.

Samspillet mellom dexametason og de nevnte legemidlene kan forvride resultatene av deksametason-suppresjonsprøver. Dersom prøver med deksametason skal gjennomføres under behandling med et av de nevnte legemidlene, bør denne interaksjonen tas i betraktning ved tolkning av resultatene av prøvene.

Samtidig bruk av dexametason og hemmere av CYPZA4-isoenzymet (for eksempel ketokonazol, makrolidantibiotika) kan føre til økt konsentrasjon av dexametason i blodet.

Samtidig bruk av narkotika som metaboliseres av CYPZA4 (for eksempel indinavir, erytromycin) kan øke clearance, noe som kan følge av en reduksjon av serumkonsentrasjonen.

Dexametason reduserer effekten av hypoglykemiske stoffer, antihypertensive stoffer, praziquantel og natriuretika (det er nødvendig å øke dosen av disse legemidlene); øker aktiviteten av heparin, albendazol og kaliumsparende diuretika (om nødvendig, reduser dosen av disse legemidlene).

Dexametason kan endre effekten av kumarinantikoagulanter, og derfor anbefales hyppigere overvåking av protrombintid under behandling. Antacida reduserer absorpsjonen av dexametason i magen. Røyking påvirker ikke farmakokinetikken til dexametason.

Ved samtidig bruk av orale prevensjonsmidler kan T øke1/2 glukokortikosteroider, med en tilsvarende økning i deres biologiske effekter og en økning i forekomsten av bivirkninger.

Samtidig bruk av ritodrin og dexametason under arbeid er kontraindisert, da dette kan føre til morens død på grunn av lungeødem. Den kombinerte bruken av dexametason og thalidomid kan forårsake toksisk epidermal nekrolyse.

Potensielle terapeutisk fordelaktige interaksjoner: Samtidig bruk av dexametason og metoklopramid, difenhydramin, proklorperazin eller 5-HT antagonister3 reseptorer (serotonin eller 5-hydroksytryptaminreceptorer av type 3), som ondansetron eller granisetron, er effektive for å forebygge kvalme og oppkast forårsaket av kjemoterapi (cisplatin, cyklofosfamid, metotreksat, fluorouracil).

Pasienter som krever langvarig terapi med dexametason, etter seponering av behandlingen, kan utvikle et "withdrawal" syndrom (også uten klare tegn på adrenal insuffisiens): feber, neseutslett, konjunktivhyperemi, hodepine, svimmelhet, døsighet og irritabilitet, smerter i muskler og ledd, oppkast, vekttap, svakhet, kramper. Derfor bør dexametason avskaffes ved gradvis å redusere dosen. Raskt uttak av stoffet kan være dødelig.

Hos pasienter som har fått langtidsbehandling med dexametason og blitt stresset etter at den er kansellert, er det nødvendig å gjenoppta bruken av dexametason, på grunn av at indusert adrenal insuffisiens kan vedvare i flere måneder etter at behandlingen er stoppet.

Dexamethasonbehandling kan maske tegn på eksisterende eller nye infeksjoner og tegn på intestinal perforering hos pasienter med ulcerøs kolitt. Dexametason kan forverre forløpet av systemiske soppinfeksjoner, latent amebiasis eller pulmonell tuberkulose.

Pasienter med akutt pulmonal tuberkulose dexametason kan foreskrives (sammen med anti-tuberkulosemedisiner) bare i tilfelle en fulminant eller alvorlig spredt prosess. Pasienter med inaktiv pulmonal tuberkulose som får deksametasonbehandling eller pasienter med positive tuberkulinprøver, bør samtidig motta kjemoterapi mot tuberkulose.

Spesiell oppmerksomhet og nøye medisinsk observasjon er nødvendig for pasienter med osteoporose, hypertensjon, hjertesvikt, tuberkulose, glaukom, lever- eller nyreinsuffisiens, diabetes, aktive magesår, friske intestinale anastomoser, ulcerøs kolitt og epilepsi. Med forsiktighet foreskrives legemidlet i de første ukene etter akutt hjerteinfarkt, hos pasienter med tromboembolisme, med myastheni, glaukom, hypothyroidisme, psykose eller psykoneurose, samt hos pasienter over 65 år.

Under behandling med deksametason er dekompensering av diabetes mellitus eller overgang fra latent til klinisk manifest diabetes mellitus mulig.

Ved langvarig behandling er det nødvendig å kontrollere nivået av kalium i blodserumet.

Under behandling med dexametason er vaksinasjon med levende vaksiner kontraindisert.

Immunisering med drepte virale eller bakterielle vaksiner gir ikke den forventede økningen i titer av spesifikke antistoffer og har derfor ikke den nødvendige beskyttende effekt. Dexametason er vanligvis ikke foreskrevet 8 uker før vaksinasjon og innen 2 uker etter vaksinering.

Pasienter som tar høye doser dexametason i lang tid, bør unngå kontakt med meslinger. Ved uhellskontakt anbefales profylaktisk immunoglobulinbehandling.

Det må tas forsiktighet ved behandling av pasienter som nylig har gjennomgått kirurgi eller beinbrudd, da dexametason kan redusere helbredelsen av sår og brudd.

Effekten av glukokortikosteroider er forbedret hos pasienter med skrumplever eller hypothyroidisme.

Dexamethason brukes bare til barn og ungdom i henhold til strenge indikasjoner. Under behandling er streng kontroll av vekst og utvikling av barnet eller tenåringen nødvendig.

Spesiell informasjon om noen av stoffets komponenter

Sammensetningen av legemidlet Dexamethason er laktose, og derfor er dets bruk hos pasienter med galaktosemi, laktasemangel og glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom kontraindisert.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og andre komplekse mekanismer

Dexamethason påvirker ikke evnen til å kontrollere kjøretøy og arbeider med tekniske enheter som krever konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Under graviditet (spesielt i første trimester), kan legemidlet Dexamethason kun brukes når den forventede terapeutiske effekten oppveier den potensielle risikoen for fosteret. Ved langvarig behandling med dexametason under graviditet, er muligheten for fostervekstforstyrrelse ikke utelukket. Ved bruk av legemidlet Dexamethason i den siste trimesteren av graviditeten er det risiko for atrofi av binyrene i fosteret, noe som kan kreve erstatningsterapi hos nyfødte.

Hvis en kvinne fikk glukokortikosteroider under graviditet, anbefales det at man bruker ytterligere bruk av glukokortikosteroider under fødselen. Dersom arbeidsaktivitet er forsinket eller en keisersnitt er planlagt, anbefales det å injisere 100 mg hydrokortison intravenøst ​​hver 8. time i peripartumperioden.

Ved behov for terapi med legemidlet Dexamethason bør amming stoppes.

Dexametason (0,5 mg) deksametason

instruksjon

  • russisk
  • Kazakh Russian

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

struktur

En tablett inneholder

aktiv ingrediens - dexamethason 0,5 mg,

hjelpestoffer: laktosemonohydrat, maisstivelse, povidon, magnesiumstearat, talkum, silisiumdioxid, kolloidalt vannfri

Runde tabletter av hvit eller nesten hvit farge med en flat overflate, med risiko på den ene siden og en fasett.

Farmakoterapeutisk gruppe

Kortikosteroider for systemisk bruk. Glukokortikoider. Deksametason.

ATH kode H02AB02

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Dexamethason absorberes raskt og nesten fullstendig ved oral administrering. Biotilgjengeligheten av dexametason er 80%. Etter oral administrering er Smah i plasma observert etter 1-2 timer; Etter en enkelt dose varer effekten ca. 66 timer.

I blodplasma binder ca 77% deksametason til plasmaproteiner, og omdannes mest til albumin. Bare en minimal mengde deksametason er bundet til ikke-albuminproteiner. Dexamethason er en fettløselig forbindelse. Legemidlet metaboliseres opprinnelig i leveren. Små mengder dexametason metaboliseres i nyrene og andre organer. Den overveiende eliminasjonen skjer gjennom urin. Halveringstiden (T1 2) er ca. 190 min.

farmakodynamikk

Dexamethason er et syntetisk hormon av binyrene (kortikosteroid) med glukokortikoide virkning. Legemidlet har en utprøvd anti-inflammatorisk, anti-allergisk og desensibiliserende effekt, har immunosuppressiv aktivitet.

Til dags dato er det oppnådd nok informasjon om virkningsmekanismen for glukokortikoider for å forestille seg hvordan de virker på mobilnivå. Det er to klart definerte reseptorsystemer funnet i cytoplasma av celler. Gjennom glukokortikoidreceptorer har kortikosteroider antiinflammatoriske og immunosuppressive virkninger og regulerer glukose-homeostase; gjennom mineralocorticoidreceptorer regulerer de natrium- og kaliummetabolisme, samt vann- og elektrolyttbalanse.

Indikasjoner for bruk

erstatningsterapi av primær og sekundær (hypofyse) adrenal insuffisiens

medfødt adrenal hyperplasi

subakut tyreoiditt og alvorlig post-thyroiditt

pemphigus, psoriasis, dermatitt (kontaktdermatitt med skade på den store overflaten av huden, atopisk, eksfolierende, bullous herpetiform, seborrheic, etc.), eksem

toksidermiya, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom)

ondartet eksudativ erytem (Stevens-Johnson syndrom)

allergiske reaksjoner på narkotika og mat

serumsykdom, rusutslett

urtikaria, angioødem

allergisk rhinitt, pollinose

blindhet (akutt sentral

chorioretinitt, betennelse i optisk nerve)

allergiske lidelser (konjunktivitt, uveitt, skleritt, keratitt, irititt)

systemiske immunforsvar (sarcoidose, temporal arteritt)

proliferative endringer i bane (endokrine oftalmopati, pseudotumorer), sympatisk oftalmie

immunosuppressiv hornhindetransplantasjon

ulcerøs kolitt, Crohns sykdom, lokal enteritt

akutt giftig bronkiolit, kronisk bronkitt, bronkial astma (eksacerbasjoner)

agranulocytose, panmielopati, anemi (inkludert autoimmun hemolytisk, medfødt hypoplastisk, erytroblastopeni)

idiopatisk trombocytopenisk purpura

sekundær trombocytopeni hos voksne, lymfom (Hodgkins, non-Hodgkins)

leukemi, lymfocytisk leukemi (akutt, kronisk)

sykdommer i nyren autoimmun genese (inkludert akutt glomerulonephritis)

palliativ terapi av leukemi og lymfom hos voksne

akutt leukemi hos barn

hyperkalcemi i ondartede neoplasmer

cerebralt ødem på grunn av primære svulster eller hjernemetastaser på grunn av kraniotomi eller hodeskader

Dosering og administrasjon

Ved langvarig oral inntak av høye doser dexametason, anbefales det at legemidlet tas med mat, og i intervaller mellom måltider er det nødvendig å ta antacida. I løpet av dagen anbefales det å ta hensyn til de daglige svingningene av endogen glukokortikoidsekresjon i området fra 6 til 8 am.

Den anbefalte startdosen for voksne er mellom 0,5 mg og 9 mg per dag. Maksimal daglig dose er 10-15 mg. Den daglige dosen kan deles inn i 2-4 doser. Den vanlige vedlikeholdsdosen er fra 0,5 mg til 3 mg per dag.

Den første dosen av dexametason bør påføres til en terapeutisk effekt oppnås, da reduseres den gradvis (vanligvis med 0,5 mg i 3 dager) til en vedlikeholdsdose på 2- 4,5 mg eller mer per dag. Hvis behandling med høy dose fortsetter i mer enn noen dager, reduseres dosen av legemidlet gradvis de neste dagene eller i lengre tid. Den minimale effektive dosen er 0,5-1 mg / dag. Doser settes individuelt for hver pasient, avhengig av sykdommens art, forventet behandlingsvarighet, toleranse for stoffet og pasientens respons på terapi. Varigheten av Dexamethason er fra 5-7 dager til flere 2-3 måneder eller mer. Behandlingen stoppes gradvis.

Dosering hos barn over 6 år

Anbefalt dose er mellom 0,08 mg og 0,3 mg / kg kroppsvekt, eller mellom 2,5 mg og 10 mg / m2 kroppsoverflate, delt inn i 3 eller 4 doser.

Bivirkninger

reduksjon i glukosetoleranse, "steroid" diabetes mellitus eller manifestasjon av latent diabetes mellitus

Itsenko-Cushing syndrom, vektøkning

hikke, kvalme, oppkast, økt eller nedsatt appetitt, flatulens, økt aktivitet av levertransaminaser og alkalisk fosfatase, pankreatitt

"steroid" sår i mage og tolvfingertarm, erosiv esophagitt, blødning og perforering av mage-tarmkanalen

arytmier, bradykardi (opptil hjertestans), utvikling (hos følsomme pasienter) eller økt alvorlighetsgrad av kronisk hjertesvikt, økt blodtrykk

delirium, desorientering, eufori, hallusinasjoner, manisk depressiv psykose, depresjon, paranoia

økt intrakranielt trykk, nervøsitet, angst, søvnløshet, hodepine, svimmelhet, kramper, svimmelhet

plutselig tap av syn (for parenteral administrasjon kan være avsetning av krystaller av medikamentet i blodkar i øyet), posterior subkapsulær grå stær, økt intraokulært trykk med mulig skade på synsnerven, korneal trofiske forandringer, exophthalmos, utvikling av sekundære bakterielle, sopp- eller virale infeksjoner i øyet

negativ nitrogenbalanse (økt proteinbrudd), hyperlipoproteinemi

natrium- og væskeretensjon (perifert ødem), hypokalemic syndrom (hypokalemi, arytmi, myalgi eller muskelspasmer, uvanlig svakhet og tretthet)

vekstretardasjon og ossifikasjonsprosesser hos barn (for tidlig nedleggelse av epifysale vekstsoner)

økt kalsiumutskillelse, osteoporose, patologiske beinfrakturer, aseptisk nekrose av humerhodet og lårbenet, senesbryt

"steroid" myopati, muskelatrofi

forsinket sårheling, tilbøyelighet til å utvikle pyoderma og candidiasis

petechiae, økymose, hudfortynning, hyper- eller hypopigmentering, steroid akne, striae

generaliserte og lokale allergiske reaksjoner

redusert immunitet, utvikling eller forverring av infeksjoner

brudd på sekresjonen av kjønnshormoner (brudd på menstruasjonssyklusen, hirsutisme, impotens, forsinket seksuell utvikling hos barn

Kontra

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller hjelpestoffene i legemidlet

magesår og duodenalt sår

akutt viral, bakteriell og systemisk soppinfeksjon (når ikke relevant behandling brukes)

alvorlig hypertensjon

alvorlig nyresvikt

III - IV grad fedme

aktiv tuberkulose

graviditet og amming

levercirrhose eller kronisk hepatitt

barn opptil 6 år

Den samtidige bruk av dexametason og smertestillende midler (NSAIDs), antihypertensiver, antidiabetiske midler, antiepileptiske midler, diuretika, antikoagulerende midler, antiastmatiske aerosol eller ritodrin kan forsterke eller svekke dets virkning og / eller forårsake uønskede effekter. Derfor bør disse legemidlene ikke brukes samtidig.

I løpet av behandlingen med Dexamethason bør avstå fra alkoholholdige drikker.

Spesielle instruksjoner

I diabetes, tuberkulose, bakteriell og amøbedysenteri, hypertensjon, tromboemboli, kardial og renal insuffisiens, ulcerøs kolitt, divertikulitt, må nydannede tarm-anastomose påføres meget nøye Deksametason og forutsatt at adekvat behandling av den underliggende sykdommen. Hvis pasienten har en historie med psykose, utføres behandling med glukokortikosteroider bare av helsehensyn.

Med den plutselige elimineringen av medikamentet, særlig i tilfelle av høy-dose, det abstinenssyndrom glukokortikosteroider anoreksi, kvalme, forvirring, generaliserte muskel- smerter, generell svakhet. Etter uttak av stoffet i flere måneder kan relativ insuffisiens i binyrene fortsette. Dersom i denne perioden er stressfulle situasjoner, blir glukokortikoider midlertidig utpekt, og om nødvendig, mineralokortikoider.

Før du begynner å bruke stoffet, er det tilrådelig å gjennomføre en undersøkelse av pasienten for tilstedeværelse av magesårspatologi. Pasienter med en predisponering for utviklingen av denne patologien skal tildeles profylaktiske antacida.

Under behandlingen må pasienten følge en diett rik på kalium, proteiner, vitaminer, med redusert innhold av fett, karbohydrater og natrium.

Hvis pasienten har sammenfallende infeksjoner, en septisk tilstand, må behandling med Dexamethason kombineres med antibakteriell behandling.

Hvis behandling med Dexamethason utføres i 8 uker før og 2 uker etter aktiv immunisering (vaksinasjon), vil effekten av immunisering bli redusert eller helt nøytralisert. Pasienter med alvorlige hodeskader og cerebrovaskulære ulykker av iskemisk type bør foreskrives glukokortikoider med forsiktighet. Bruk i pediatri

Hos barn over 6 år under langvarig behandling, er det nødvendig å nøye overvåke dynamikken i vekst og utvikling. Hos barn i vekstperioden bør glukokortikosteroider kun brukes av helsehensyn og under spesielt forsiktig medisinsk tilsyn. For å forhindre forstyrrelser av vekstprosesser med langvarig behandling av barn i alderen 6 til 14 år, anbefales det å ta en 4-dagers pause i behandlingen hver tredje dag.

Barn som er i kontakt med meslinger og kyllingepokker under behandling, foreskrives spesifikke immunoglobuliner.

Funksjoner av stoffets effekt på evnen til å kjøre bil eller potensielt farlig maskineri

Siden Dexamethason kan forårsake svimmelhet og hodepine, anbefales det å avstå fra å kjøre bil og kontrollere andre potensielt farlige maskiner.

overdose

Symptomer: mulig forverring av bivirkninger beskrevet i den aktuelle delen.

Behandling: Legemidlet bør seponeres og foreskrive symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift.

Etter forsvinning av symptomer på overdose, gjenopptas legemidlet.

Utgiv form og emballasje

På 10 tabletter plasseres en blisterpakning av en film av polyvinylklorid / polyvinyldiklorid og aluminiumsfolie. På 1 blisterpakning sammen med instruksjonene for søknad på stat og russisk språk plasseres i en pakke fra en papp.