Efedrin (efedrin)

Mange stoffer kan forbedre effekten av trening. Samtidig øker de ikke bare effektiviteten, men forbedrer også utøverens velvære etter utmattende øvelser. Efedrin er et av disse stoffene, som har flere egenskaper.

Hva er efedrin?

Den aktuelle substansen tilhører gruppen alkaloider, den finnes i forskjellige typer ephedra. På grunnlag av ephedrine, er spesielle preparater opprettet med en stimulerende effekt, som kan brukes til å aktivere fettceller og redusere appetitten under intensiv trening. Også ofte brukt i medisin for behandling av følgende sykdommer:

Strukturen er veldig lik den for metamfetamin og amfetamin. Som tidligere nevnt, tilhører stoffet i henhold til kjemiske karakteristikker klassen alkaloider. En stor del av stoffet som finnes i planter som tilhører slekten Ephedra. For å gi spesielle egenskaper til stoffet basert på alkaloid, produseres efedrinhydroklorid og ephedrinsulfat.

Hvordan virker efedrin på kroppen?

Når du vurderer noe stoff, bør du være spesielt oppmerksom på hvordan det virker på kroppen. Ephedrine tilhører klassen av sympatomimetikk, som bestemmer følgende egenskaper av dens effekter på kroppen:

• Virkningen av hovedstoffet oppstår på grunn av frigjøring av katekolaminer, som er inneholdt i nerveenden.
• Katekolamin interagerer med andrenergiske reseptorer.
• Hovedvirkningen er preget av aktivering av det sympatiske nervesystemet.
• Ephedrine selv påvirker ikke nervesystemet, siden stoffet ikke kan bryte gjennom blod-hjernebarrieren på grunn av sin opprinnelsesart.

Andre typer effekter kan oppstå bare hvis andre stoffer er inkludert i preparatet.

Effekt av efedrin

De betraktede egenskapene til virkningen på kroppen bestemmer tilstedeværelsen av følgende effekt:

1. Fettforbrenning oppstår.
2. Effekten av å redusere appetitten er svært uttalt.
3. Etter å ha tatt, kan du ofte merke en økning i hjertefrekvensen.
4. Prosessen med å passere metabolisme er akselerert.
5. Mental stimulering oppstår på grunn av effekten på nervesystemet.
6. Sterkt økt ytelse, som påvirker effektiviteten av trening.
7. Moderat vanndrivende virkning.

Du kan ofte finne at efedrin er kombinert med andre stoffer. Brukes ofte som tilsetningsstoffer:

I flere år har produsenter av sportsnæring utført opprettelsen av en fettforbrenner basert på ECA, men etter en stund var slike stoffer forbudt i Russland. I andre land, for eksempel i India og Kina, produseres tilsvarende sportsernæring for tiden.

Bivirkninger av efedrin og hvordan å unngå dem

Til tross for en så imponerende liste over positive effekter, som mange andre stoffer som brukes i sportsernæring, har efedrin bivirkninger. Disse inkluderer:

• Belastningen på kardiovaskulærsystemet.
• Hudforstyrrelser som viser svetting, rødme.
• I noen tilfeller kan mulig kvalme, tap av matlyst.
• Sentralnervesystemet lider, noe som resulterer i søvnløshet, angst og aggressivitet.
• Svimmelhet, tremor, tørr munn, hodepine.

Som regel vil mindre bivirkninger, for eksempel, tørr munn passere etter 2-3 dager med å ta stoffet. Imidlertid er belastningen på hjertet - effekten av langvarig bruk i tilfelle ikke-overholdelse av anbefalingene eller tilstedeværelse av en predisponering mot hjerte-og karsykdommer.

Det er flere måter å unngå noen bivirkninger på:

• Bruk av beta-blokkere kan redusere belastningen på kardiovaskulærsystemet. Du bør sjekke pulsens renhet under store belastninger.
• Daglig anbefales det å drikke minst 2,5 liter vann. Ellers oppstår dehydrering, noe som vil forårsake mange bivirkninger.
• I andre halvdel av dagen ikke ta stoffet på grunn av det faktum at det kan forårsake søvnløshet.
• Hvis bivirkninger oppstår, reduser dosen eller nekter dette stoffet.

Ofte er mottak av ephedrine avtalt med legen.

Bruken av ephedrine i bodybuilding

Stoffet i spørsmålet er ofte inkludert i sportsnæring. Imidlertid er det i sin rene form ganske vanskelig å møte. I bodybuilding brukes efedrin hvis du vil tørke eller øke ytelsen betydelig under treningsøkten.

Preparater som inneholder ephedrine (for bruk i bodybuilding)

De mest populære stoffene i bodybuilding har blitt BRONHOLITIN. Denne hostesirupen selges uten resept på apoteket. Sammensetningen av en flaske inkluderer:

1. Efedrinhydroklorid - 100 milligram.
2. Basilolje - 125 milligram.
3. Hydrobromid - 125 milligram.

Ifølge mange er dette stoffet en ideell kilde til efedrin, men det har en betydelig ulempe - i ett hetteglass inneholder 43 gram sukker.

Også ofte brukt Ephedra dvuskoskoskovy. Den består av 1-2% ephedrine fra den totale massen av urt.

Efedrinanaloger

I mange land er efedrin forbudt å selge i sin rene form, siden stoffet forårsaker ganske mange bivirkninger. I Russland er salg, oppkjøp og lagring av preparater som inneholder efedrin i konsentrasjoner på over 10% forbudt. Substitusjon kan være tyroksin, som er et skjoldbruskhormon.

Ephedrine Fat Burner: Effekt på kroppen og effekter av bruk

Produkter, innholdet av planteekstraktet ephedra, dukket opp på det amerikanske markedet i 1980-tallet og avanserte som stoffer for vekttap og bedre ytelse i sport. Og som ofte skjer med sportsernæringsprodukter, var det praktisk talt ingen vitenskapelige studier som bekrefter effektiviteten og fraværet av negative konsekvenser i ephedrins virkning på kroppen.

På 90-tallet ble USAs mat- og stoffadministrasjon (FDA) tvunget til å være oppmerksom på ephedrine på grunn av det store antallet klager om de negative effektene av forbruk, blant annet selv dødelige tilfeller av unge friske mennesker. Ofrene var enda noen profesjonelle idrettsutøvere.

Ephedra ekstrakt i henhold til FDA klassifiseringen tilhører gruppen av tilsetningsstoffer, som anses som trygge som standard. Dette betyr at produkter som inneholder det, bør ikke gjennomgå en streng test av effekt og sikkerhet før de startes. Forsiktig undersøkelse utføres bare når ofrene for bruken vises. Ubehagelig, men sant.

Den samme situasjonen, forresten, med nesten alle typer sportsernæring og fettbrennere, spesielt: troen på at de har blitt testet for sikkerhet er en vrangforestilling. Les fettbrennernes skade: Hva gjør naturlige kosttilskudd farlig?.

På 90-tallet, etter forekomsten av en rekke bivirkninger av efedrin, bestilte FDA en undersøkelse av et av forskningssentrene om dets effekt og sikkerhet 14.

Forskere og leger har studert resultatene av alle vitenskapelige eksperimenter om effektiviteten av efedrin for vekttap og i sport. Nedenfor vil vi introdusere deg til deres konklusjon.

Ephedra-ekstrakt tilhører en gruppe medikamenter som ikke er pålagt å gjennomgå en grundig sikkerhetsanmeldelse før de slippes ut på markedet.

Hva er ephedra og hvorfor brukes det?

Ephedra plante - også kjent som Ma Huang, en nåletrær, Kuzmich gress er en liten busk som har blitt brukt til medisinske formål siden antikken.

I tradisjonell kinesisk og indisk medisin har ephedra grener blitt brukt til å behandle forkjølelse, kortpustethet og som vanndrivende. I moderne medisin, er medisiner laget på grunnlag av ephedra for behandling av visse sykdommer i luftveiene.

Det er omtrent 50 typer ephedra. Noen vokser i ørkener, andre i det fuktige klimaet i Middelhavet og selv i de tøffe forholdene i Nord-Amerika. Imidlertid inneholder ikke alle dem en tilstrekkelig mengde av det aktive stoffet ephedrine - bare omtrent halvparten.

Den aktive ingrediensen i ephedra - ephedrine, ephedra alkaloider - er en stimulant av nervesystemet, likt i egenskaper til amfetamin: det øker hjertefrekvensen, blodtrykket og slapper av bronkiene, noe som gjør det lettere å puste.

Effekten av efedrin på kroppen

I moderate doser er effekten av efedrin på kroppen manifestert i redusert appetitt, økning i konsentrasjon, oppmerksomhet, produktivitet, forbedring i humør og en reduksjon i tretthet. Det er også nyttig for vekttap, da det forbedrer bruken av fett for energi og har en termogen effekt.

Den aktive bruk av ephedra ekstrakt for vekttap og bedre ytelse i sport begynte på 90-tallet. Og selv om det har litt fettforbrenning, kan det være veldig farlig for helsen og til og med livet.

Efedrin eller ephedrant ekstrakt er et stimulerende middel i nervesystemet, hvis handling manifesteres i økt hjertefrekvens, blodtrykk og lettere puste

1 Hvor nyttig er ephedrine fett tap for vekttap?

Fordelene med ephedrine for vekttap er forklart av flere mekanismer av sin handling.

Først når det forbrukes, øker oksygenforbruket av kroppen. Jo mer oksygen - jo mer aktiv oksidasjon av fett (brenner dem for energi).

Interessant øker en enkelt dose av ephedrin oksygenforbruk over 30-60 minutter; og med en lang (4-12 uker) - opptil 1-3 timer. Dette antyder at i motsetning til mange andre fettbrennere, jo lenger ephedrine brukes, desto større er dens effektivitet for vekttap 6.

Koffeinfettforbrenner, for eksempel, kjennetegnes ved dannelsen av avhengighet over tid, dvs. han slutter å handle.

For det andre øker ephedrin frekvensen av intern metabolisme, som står for flertallet av kaloriene som brukes hver dag (

70%). I gjennomsnitt øker stoffskiftet med 5-12%.

15-20% av daglige kalorier - dette er veldig lite og indikerer at det mest sannsynlig å kjøre for vekttap er ekstremt ineffektivt.

Og dette skjer uansett om du gjør sport. Det skiller også den fra koffein, hvor effektiviteten til fett tap er mye større når du spiller sport.

Kombinasjonen av koffein og efedrin har en syntetisk effekt - begge komponenter styrker hverandre. Denne egenskapen brukes i en stabel av efedrin-koffein-aspirin 7.

For det tredje har ephedrin en termogen effekt, dvs. forbedrer varmeproduksjonen, som ifølge loven om energibesparelse betyr større kaloriforbruk.

Termogenese tilskrives effekten av ephedrine på muskelceller direkte, så vel som fenomenet kjent som vaskulært termogenese 3.

Virkemekanismen for ephedrin for vekttap er forklart av en økning i metabolismen av metabolisme, termogenese og oksygenforbruk (selv uten å spille sport). Alle disse effektene er forbedret når ephedrin kombineres med koffein.

Efedrin (efedrinhydroklorid)

Farmakologisk gruppe: alkaloider
Farmakologisk aktivitet: sympatomimetisk, stimulerer alfa- og beta-adrenoreceptorer. Fungerer på varicosefortykning av efferente adrenerge fibre, fremmer frigjøring av norepinefrin i det synaptiske klyv. I tillegg har den en svak stimulerende effekt direkte på adrenoreceptorene. Forårsaker vasokonstriktor, bronkodilatorisk og psykostimulerende virkning. Øker total perifer vaskulær motstand (OPSS) og systemisk blodtrykk, øker minuttvolumet blodsirkulasjon, hjertefrekvens og hjertefrekvens, forbedrer AV-ledningsevnen; øker skjelettmuskeltonen, blodsukkerkonsentrasjon. Det hemmer tarmperistalitet, dilaterer eleven (uten å påvirke innkvarteringen og intraokulært trykk). Stimulerer sentralnervesystemet, den psykostimulerende effekten er nær fenamin. Inhiberer aktiviteten av MAO og catecholamino-O-methyltransferase. Det har en stimulerende effekt på de alfa-adrenerge reseptorene i blodkarene i huden, noe som fører til innsnevring av de utvidede karene, og reduserer dermed økt permeabilitet, noe som fører til en reduksjon i ødem med urtikaria.
Virkninger på reseptorer: alfa- og beta-adrenoreceptorer (stimulant).

Efedrin er en av de fire aktive komponentene i planten ephedra. Efedrin kan stimulere vekttap ved å produsere mer fett tilgjengelig som drivstoff, samt ved å øke varmen som forbrukes av kroppen. Det er forstått at efedrin akselererer metabolismen hos mennesker med 5%.

beskrivelse

Efedrin er en stimulerende medisin som tilhører en gruppe medikamenter kjent som sympatomimetika. Spesielt er det en alfa- og beta-adrenoreceptoragonist (en selektiv beta 2 adrenoreceptoragonist). I tillegg øker ephedrin frigivelsen av norepinefrin. Virkningen av denne forbindelsen ligner det viktigste adrenerge hormonet i menneskekroppen - epinefrin (adrenalin), som også virker på alfa- og beta-reseptorer. Med introduksjonen av efedrin øker aktiviteten til sentralnervesystemet betydelig, og stimulerer også andre målceller.
Efedrin kan brukes i idrett.
Med en økning i mengden av frie fettsyrer på grunn av nedbrytning av triglyserider i fettvev, øker kroppstemperaturen noe (som et resultat av hvilken metabolisme stimuleres), fettnivået avtar og blodtilførselen øker. Efedrin antas også å øke til en viss grad den anabole effekten av steroider. Den stimulerende effekten av dette stoffet uttrykkes også i en økning i kraften i skjelettmuskulær sammentrekning.

Generell informasjon

Efedrin er en av de fire aktive komponentene i planten ephedra. Efedrin kan stimulere vekttap ved å produsere mer fett tilgjengelig som drivstoff, samt ved å øke varmen som forbrukes av kroppen. Det er forstått at efedrin akselererer metabolismen hos mennesker med 5%. Ved å øke varmen som forbrukes av kroppen, påvirker ephedrin også muskelceller og fettceller. Efedrin hjelper i noen tilfeller også til å forhindre ødeleggelse av muskelvev. Efedrin er i stand til å forbedre koffeinegenskapene, og er vanligvis inkludert i de såkalte "ECA" -preparatene (slankingblandinger som inkluderer ephedrin, koffein og aspirin). Efedrin har nesten ingen bivirkninger, bortsett fra at det kan føre til økt blodtrykk, samt økning av glukose og insulin i blodet, men disse effektene forsvinner når legemidlet er stoppet. Ephedrine overdose er en hyperstimulator. Efedrin er en godt studert og ganske sikker blanding, men ikke alltid effektiv. For å øke effektiviteten og redusere risikoen for bivirkninger, bør legemidlet tas under hensyntagen til fysisk anstrengelse og dietter. Også kjent som Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Farmakologisk virkning: Fettbrenner Det går bra med: metylxantiner, som koffein og teopillin (del av grønn te). Spesielt effektiv når

Efedrin: bruksanvisninger

Alle følgende anbefalinger for bruk gjelder for stoffet Efedrin HCl I preparater av typen ECA er den daglige dosen av efedrin 20-24 mg tre ganger daglig. Efedrin i ren form ga positive resultater på fettmetabolismen i humane studier, doseringen var 20-50 mg tre ganger daglig. Økt dose (150 mg) hos enkelte brukere kan forårsake hodepine og mild tremor i hendene. Efedrin forbrukes vanligvis sammen med xantinforbindelser - koffein og noen ganger aspirin. Koffein øker effekten av efedrin betydelig.

Historie av

Ephedrine er et medisin som lenge har vært kjent i medisin og har blitt brukt i USA i mange år, inkludert som en del av stimulanter, appetittundertrykkende midler og midler til behandling av hypotensjon forbundet med anestesi. I de senere år har kontrollen over ephedrin økt i USA, på grunn av at stoffet kan brukes som utgangsmateriale for produksjon av metamfetamin. Hvis vi tar hensyn til den høye tilgjengeligheten av ephedrin som et reseptbelagte legemiddel, har underjordiske fabrikker hver mulighet til å bruke det til eget formål. Det var en tendens til å kjøpe store mengder ephedrine i detaljhandel, og mange stater ble møtt med behovet for å opprette lovgivning som regulerer salg av ephedrin og lignende stoffer som brukes til å skape narkotika. I 2006 ble en forbundslov vedtatt som begrenser forbruks- og salgskanaler for ephedrine i USA. Med den utbredt bruk av metamfetaminavhengighet (og relaterte forbrytelser), tror noen at ephedrin snart kan bli inkludert i listen over statskontrollerte stoffer. Til tross for tøffe tiltak, er stoffet fortsatt tilgjengelig for salg uten resept.

Som sendt

Efedrin (en form for efedrinhydroklorid eller ephedrinsulfat) leveres oftest i tabletter på 25 eller 50 mg hver.

Opprinnelsen og strukturen av ephedrine

Sammensetning (ephedra)

Efedrin finnes i planten Ephedra Sinica, også kjent som Ma Huang eller kinesisk Ephedra. Dette er spesielt viktig siden det er en hel art efedrea i familien Ephedraceae, og ephedrinalkaloider som er i stand til å brenne fett, finnes bare i Ephedra Sinica. 1) Ephedra-typen inneholder 50 planter som vokser overalt i verden, hvorav mange er tilpasset til halvtørre og ørkenforhold, noen til de fuktige og tempererte klimaene i Middelhavet og Nord-Amerika. 2) Ma Huang (Ephedra Sinica), markedsført som en fettforbrenner, inneholder:

Ephedra planter fra Nord-og Sør-Amerika utgjør omtrent halvparten av alle eksisterende arter og inneholder ikke tilstrekkelig stor mengde ephedrinalkaloider, men ifølge ubekreftede data kan de inneholde pseudoefedrin. Ifølge noen studier inneholder ephedra planter fra Nord-Amerika ikke enten ephedrin eller pseudoefedrin. 4)

Efedrin: Sammensetning (ephedrinalkaloider)

Efedrin som et molekyl har to chirale sentre, og på grunn av dette har det fire variasjoner (eller fire stereo-tiltak):

I tillegg har ephedrin og pseudoefedrin en tendens til å miste metylgruppen og bli norepedrin, eller metylat og lage N-metylfedrin. Norepedrin og norfdoefedrin er også kjent som fenylpropinolamin eller PPA.

Efedrin: egenskaper

Efedrin kan være i urinen i en stabil tilstand i opptil 9 måneder ved en temperatur på -20 ° C til 37 ° C, eller i 15 timer ved en temperatur på 60 grader, noe som tilsvarer temperaturen i bagasjerommet eller hanskerommet til en bil i varme. Efedrin var også stabil med 6 enkelt alternerende frysing og opptining. 5)

Strukturelle egenskaper

Efedrin er en sympatomimetisk amin, som er lik struktur i amfetamin eller metamfetamin. Den har det kjemiske navnet (1R, 2S) -2- (metylamino) -1fenylpropan1-01.

Bivirkninger

Efedrin kan forårsake mange uønskede bivirkninger. Stimulerende effekten kan provosere håndskjelv, tremor, svette, rask hjerterytme, svimmelhet og angst. Når vanning eller dosereduksjon oppstår, er disse effektene mindre uttalt. Enkelt sagt, hvis en person ikke liker effekten av koffein, er det lite sannsynlig at han vil like efedrin, som har en sterkere effekt på kroppen. De mentale og fysiske endringene som oppstår som et resultat av å ta dette stoffet, ligger svært nær endringene som observeres ved bruk av Clenbuterol. Ved bruk av stoffet er det en markert nedsatt appetitt, som vanligvis oppfattes som en positiv effekt. Efedrin er svært vanlig i appetittundertrykkende stoffer. Ved vanlig bruk av efedrin kan hodepine og høyt blodtrykk oppstå. Brukere med skjoldbruskkjertel, høyt blodtrykk eller hjerteproblemer bør unngå å ta dette legemidlet. Efedrin er et CNS-stimulerende middel som har potensial for dødelig overdose. Overdoseringssymptomer kan omfatte rask pust, blodtrykksforstyrrelser, hjertebank, bevissthetstanker, tremor, panikk, ekstrem angst, alvorlig kvalme, oppkast og diaré.

Ephedrine applikasjon

Ephedrine brukes (ikke for det tiltenkte formål) blant kroppsbyggere og idrettsutøvere som et middel til å forbrenne fett. Legemidlet brukes vanligvis flere ganger om dagen under tørking i en dose på 25 til 50 mg om gangen.

farmakologi

Fordøyelse og assimilering

En dose av ephedrin på 50 mg forårsaker en reduksjon i tiden for tømming av magesekken og reduserer tiden for fordøyelsen av mat. Systemisk absorpsjon Efedrin virker direkte sammen med muskelceller og inducerer termogenese i myocytter. Ephedrin er også i stand til å redusere utskillelsen av nitrogen med urin, noe som indikerer effekten av efedrin som er sparsommelig for musklene. Efedrin kan også øke termogenese på grunn av dets vasokonstriktive egenskaper (vaskulær termogenese). Kosttilskudd med efedrin øker plasmanivået av insulin, glukose og C-peptid, avhengig av innholdet av efedrin i preparatet. 6) Effekten av efedrin er sannsynligvis forbedret av metylxantinpreparater (som koffein og teofyllin). Dosering av ephedrin / koffein / teofyllin ved henholdsvis 22 mg / 30 mg / 50 mg var dobbelt så effektiv som ephedrin separat, men den mest effektive var en efedrin / koffeinblanding på henholdsvis 20 mg / 200 mg, noe som førte til etableringen av stoffet ECA, som inkluderte ephedrin / koffein / Aspirin doser henholdsvis 20mg / 200mg / 91mg.

Påvirkning på kroppen

nevrologi

Efedrin er det mest effektive stimuleringsmiddelet under kaloribegrensning. Effekten av stimulerende hjerneaktivitet er sterkest når den kombineres med efedrin og koffein. 7)

Fettmasse og fedme

Efedrin: virkning

Efedrin kan samtidig påvirke alle tre subtypene av beta-adrenoreceptorer av brunt fettvev, noe som fører til en økning i termogenesen uten signifikant aktivering av alfa-adrenoreceptorer i klasse og muligens også kan motvirke aktiveringen av agonister av disse reseptorene. 8)

Metabolisk hastighet og oksygenforbruk

Menneskelige studier har vist at oksygenforbruk etter å ha tatt en startdose av ephedrin (20 mg) øker 30-60 minutter etter inntaket i alle tilfeller (med tilleggsaktivitet hos personer som ikke har toleranse for stimulanter), selv om det konstante inntaket av efedrin reduserer forventet dråpe oksygenforbruk 1-3 timer etter inntak. Dette antyder at efedrin gir flere fordeler for å brenne fett når det brukes i en lengre periode (4-12 uker) i stedet for intermittent, og det er mulig at grunnlaget for dette er en økning i beta-adrenerg sensibilisering. 9) Efedrin kan øke metabolismen, uansett trening; Dette er forskjellig fra koffein, som kun fungerer som en fettbrenner i nærvær av fysisk anstrengelse. Forresten kan dette være grunnen til at kombinasjonen av efedrin og koffein virker i synergi med fysisk anstrengelse, noe som fører til økt oksygenforbruk. Kombinasjonen av efedrin og koffein er lik effektiv (eller enda mer effektiv) enn 15 mg dexfenfluramin når den tas i 12 uker. Det ble bemerket at koffein imidlertid kan øke effekten av efedrin, uansett fysisk anstrengelse, og at denne effekten også observeres når man tar grønn te. Dette antyder at metylxantinforbindelser (gjennom en økning i adrenalinnivået) forårsaker en økning i virkningene av efedrin. Tidligere dyreforsøk viste en økning på 10% i oksygenforbruket ved inntak av ephedrin, men menneskelige studier er mer variable (3,6%, 10,7% (med koffein) og 7,1%). I studier med indirekte kalorimetri ble det observert forskjellige økninger, for eksempel 30,1 ± 5,4 kcal / 3 timer ved 20 mg ephedrin + 200 mg koffein og 22,7 ± 7,7 kcal / 3 timer ved halv dose av efedrin. 10) Metabolismen, termogenesen og oksygenforbruket øker med kosttilskudd av efedrin. Denne økningen er forbedret når du tar koffein eller andre xantinforbindelser. Effekten er mer uttalt i overvektige mennesker, og mest av alt - i perioder med kaloribegrensning. Det er anslått at økningen i metabolisk hastighet er ca. 5-12%. 11)

Efedrin: fettforbrenner

Noen studier har bekreftet at ephedrin (sammen med koffein) kan ha en langvarig positiv effekt i kontrollen av diencephalic fedme. Studier av overvektige kvinner har vist at tre doser efedrin i en dose på 20 mg bidrar til vekttap på 2,5 kg i 4 uker og 5,5 kg i 12 uker, uavhengig av endringer i kosthold og mosjon. Av dette følger at resultatet av å ta ephedrin avtar med tiden (uavhengig av oksygenforbruk). 12) Undersøkelser av ECA-type legemidler ble utført, som viste at uten å begrense mengden kalorier som var forbruket, tapte overvektige mennesker 2,2 kg vekt i 8 uker, mens placebo resulterte i en reduksjon på 0,7 kg i vekt. Etter avsløring av stoffet til personer økte resultatet av 2,2 kg til 3,2 kg. 13) Når kalorier forbrukes, i 16 uker reduserer EC vekten av personer som lider av fedme med 3,4 kg mer effektivt enn placebo, og 30-60 mg ephedrin (sammen med 300-600 mg koffein) på 20 uker reduserer vekten hos ungdom med 5,9 kg mer. Videre er resultatet av langvarig bruk av efedrin (5 måneder) et konstant vekttap (5,2 kg) sammenlignet med kontrollgruppen (-0,03 kg). I enkelte studier, hvor forskjellen i vekttap blant individer er statistisk ubetydelig, er positive trender i kroppsvevsammensetningen en viktig faktor. 14)

Trenings- og skjelettmuskler

Hypertrofi av skjelettmuskler

Efedrin, som er en beta-adrenerg agonist, kan opprettholde muskelmasse, redusere nitrogenutslipp fra kroppen (og titrere nitrogenbalansen i en positiv retning). Studier viser en nedgang i nitrogen i urinen etter bruk av ephedrin, og i minst ett tilfelle var det ikke vekttap på grunn av fettfall samtidig med økning i muskelmasse, hvor emnet i løpet av de siste åtte uker har mistet 4,5 kg fett og 2,8 kg muskelmasse. Disse prisene kan øke med observasjon av kvinner som er overvektige først. 15) Skelettmuskler øker fettforbrenningspotensialet av ephedrine med 50%, da det for det meste påvirker bestanden av brune fett og skjelettmuskulatur selv. 16)

Efedrin i kroppsbygging

Som en del av studien tok ni sunn, trente menn 300 mg koffein og 60 mg kinesisk ephedra (uten å vite om innholdet av ephedrine) 60 og 150 minutter før fysisk testing - en måte å ligge og vertikale trykk, i tillegg til økt flid og konsentrasjon under trening, var effekten av å ta stoffene ikke forskjellig fra effekten av å ta 300 mg sukker (placebo). Deretter ble det gjennomført en annen studie for å vurdere energireguleringen under vektøvelsene, denne gangen økte dosen av efedrin (0,8 mg / kg 90 minutter før benøvelsene: flere tilnærminger til benkpressen), og emnene som fikk efedrin kunne gjøre 3 flere tilnærminger enn de som fikk placebo (16-13), og i kombinasjon med koffein økte resultatet med ytterligere 6 tilnærminger (19-16) med en mindre økning i tilnærminger (1 til 2); Forskere mener at tretthet kan spille en rolle i flere tilnærminger, og bare resultatene som ble oppnådd i første fase av undersøkelsen var viktige (mens de to neste trinnene, som inkluderte en to minutters pause, er statistisk ubetydelige). 17) En enkelt dose på 24 mg ephedrine, administrert til friske trente menn, forårsaket ingen økning i energi. 18) Studier ved hjelp av dynamometer viste ingen energiforsyning ved å drikke 60 mg kinesisk ephedra (sammen med 300 mg koffein), mens ephedrin viste en økning i energi i 30-sekunders Wingate-testen (bare 5 og 10 sekunder) i 90 minutter etter administrering 1 mg / kg; Selv om en slik studie har blitt kritisert for for ubetydelige resultater (en forbedring på mindre enn 1% i en 30-sekunders periode), er risikoen for å bruke høye doser av efedrin ikke begrunnet. 19) Økningen i energi når man tar mindre doser av efedrin, er ubetydelig, mens høyere doser (0,8-1 mg / kg) ga mer signifikante resultater når de ble administrert 90 minutter før trening. På grunn av uberettigede risikoer og bivirkninger er imidlertid noen av forskerne uenig om bruk av høye doser.

Fysisk utholdenhet

I syklushastighetsprøven (hvor placebo-effekten var 12,6 minutter), tok 1 mg / kg ephedrin redusert tretthet med 19%, noe som er statistisk ubetydelig, men sammen med 5 mg / kg koffein øker effekten til 39%, som allerede er mer signifikant resultat. Et tilsvarende resultat ble oppnådd av andre forskere som brukte lignende doser, økt hjerteslag og en reduksjon i følelsen av tretthet under treningen ble også notert. En annen studie ble utført - en 10 kilometer lang kjøring med utstyr (11 kg) etter å ha tatt 0,8 mg / kg ephedrin, noe som viste at løphastigheten økte med 2,8% hos personer som tok ephedrin sammenlignet med de som tok placebo (som å motta koffein og ephedrine), som følge av at løpshastigheten økte de siste 5 km, men VO2max-testen viste ingen signifikante endringer; Dette skyldes en økning i nivået av frie fettsyrer i serum og modulering av katecholaminer (mindre adrenalin og mer dopamin). Ifølge noen rapporter øker ephedrin utholdenhet under fysisk anstrengelse, noe som kun kan være et resultat av en økning i nivået av frie fettsyrer i blodserumet og muligens en reduksjon av følelsen av tretthet under trening. 20)

Interaksjon med hormoner

østrogen

Et daglig inntak av 0,5 mg / kg ephedrin har en antiøstrogen effekt på mus og er mer effektiv i denne forbindelse enn kinesisk ephedra og synephrine. 21)

Kardiovaskulær system

Blodtrykk

Mange menneskelige studier rapporterer en liten økning i systolisk blodtrykk i området fra 5 til 23 mmHg, uten å påvirke diastolisk trykk. Denne effekten var kortvarig og forårsaket av eksponering for efedrin. 22) Ephedrin senker over et langt tidsrom (8-12 uker) blodtrykk, selv om dette skyldes vekttap. Imidlertid endres blodtrykket ikke. Når det gjelder mennesker med høyt blodtrykk, i hvem det ikke faller, kan ta efedrin være problematisk, men det antas at trykket i tide kan falle sammen med vekttap. 23) Det er tydeligvis ikke at ephedrin i kontrollerte doser påvirker hjertefrekvensen. Hans forandring er vanligvis forbundet med enten angst eller en overdreven mengde adrenalin, som observeres når man tar ephedrin og koffein sammen. 24)

Hjerteslag og hjertesykdom

Studien viste en reduksjon av serumkalium ved bruk av efedrin (20 mg x 3). I gjennomsnitt var denne reduksjonen i området fra 4,1 mmol til 3,7 mmol, selv om denne tallet ble redusert under vanlig inntak av legemidlet. Andre studier viste en mindre signifikant økning i adrenalin, selv om denne økningen ikke ble observert i urinen, men en reduksjon i nitrogennivåene ble observert, noe som indikerte en forbedring av nitrogenbalansen, og dermed en økning i muskulaturens evne til å opprettholde ephedrin (50 mg tre ganger daglig). 25)

Kardiotoksisitet og overdosering

Ved høye doser (50 mg per kg kroppsvekt) Ma Huang (ephedra) eller 25 mg / kg efedrin, observeres kliniske og biologiske tegn på toksisitet. En 12,5 mg dose Ma Huang per kilo vekt (tilsvarende 6,25 mg / kg ephedrin) sammen med koffein er forbundet med minimal tegn på toksisitet. En engangs obligatorisk dose på 25 mg av legemidlet per kg vekt (14 ganger mer enn normen som er akseptabelt for mennesker) er dødelig for rotter. I henhold til test på rotter er kardiotoxicitet mer uttalt hos eldre individer. 26))]

Lipoproteiner og triglyserider

Ephedrine (i en felles studie med koffein) senker nivået av X-HDL med lavt kalori diett, uten å påvirke det totale kolesterolnivået i kroppen betydelig.

Næringsinnblanding

Efedrin, koffein, aspirin (ECA)

Forberedelser av ECA-typen ble først foreslått i 1989 og testet i 1990 som kosttilskudd som samhandler med hverandre. På den tiden var det allerede kjent at xantinforbindelser (inkludert koffein) sammen med 22 mg ephedrin, øker stoffskiftet omtrent to ganger, og hos dyr forårsaker de en nedsatt appetitt. 27) Koffein kan akselerere metabolismen av seg selv, men i kombinasjon med efedrin, forbedrer de effekten av hverandre. Kombinasjonen av to legemidler er assosiert med en mer effektiv akselerasjon av metabolisme enn å ta begge stoffene separat. Dette antas å skyldes adenosinantagonisme, mens en annen teori (inhibering av fosfodiesterase) er mest sannsynlig uegnet in vivo på grunn av lav cellulær koffeinkonsentrasjon, som ikke er tilstrekkelig for betydelig inhibering. 28) Koffein virker i synergi med ephedrin in vivo og brukes mye i vekttapstudier parallelt med kosthold eller mosjon, og enkelte forskere mener at denne kombinasjonen er nødvendig, slik at ephedrinets fettforbrenningseffekt avviker fra placebo-effekten. Dette kan være av sekundær betydning for de som ikke er påvirket av efedrin uten samtidig administrering av xantinforbindelser. Enkelt sagt, de som ikke reagerer på efedrin, reagerer på en kombinasjon av efedrin og xantiner. Det ble anslått at kombinasjonen av ephedrin og xanthiner er 64% mer effektiv enn effektene på hver enkelt kropps kropp. Denne effekten oppnås ved farmakodynamisk forbedring, og kombinasjonen av stoffer påvirker ikke deres farmakokinetiske profil. 29) Ifølge studien påvirker kombinasjonen av koffein og ephedrin ikke det diastoliske blodtrykket, mens hver enkelt stoff hver for seg har en slik effekt. Dette antyder at kombinasjonen av legemidler ikke påvirker systolisk blodtrykk mer enn hvert av disse stoffene separat. Aspirin har en indirekte virkning gjennom ephedrin, siden aspirin alene ikke påvirker vektendringen effektivt. Efedrin reduserer vekten av dyr med 18%, mens ephedrin i kombinasjon med analginum - med 27%. Denne kombinasjonen virker gjennom inhibering av prostaglandin, noe som resulterer i frigjøring av adrenalin når man tar ephedrin. Aspirin (sammen med koffein og efedrin) kan ikke øke den termiske effekten av mat betydelig. 30) Kombinasjonen av ephedrin (25-50 mg), koffein (200 mg) og aspirin (300 mg) ("ECA"), et ekstremt kraftig fettforbrenningsmiddel, og mer utbredt enn ephedrin separat, er allment kjent. I denne kombinasjonen fungerer efedrin og koffein som kraftige termogene stimulanser. Aspirin hjelper til med å hemme lipogenese ved å blokkere inkluderingen av acetat i fettsyrer. Atleten kan overvåke kroppstemperaturen som en markør for riktig bruk av denne kombinasjonen. Når du tar ECA, øker temperaturen vanligvis med 1 grad, noe som ikke medfører noen merkbar ulempe. Kombinasjonen er tatt 2-3 ganger om dagen i flere uker. Når kroppstemperaturen går tilbake til normal, blir ECA ikke lenger brukt fordi effekten avtar. For at stoffene skal begynne å jobbe igjen på et optimalt nivå, er det nødvendig å ta en pause på minst 4-6 uker.
Efedrin brukes også av noen profesjonelle idrettsutøvere (inkludert kraftløfting) som en stimulant før trening eller konkurranse. En liten økning i styrke og energi kan forbedre anaerob ytelse og sluttresultatene av store heiser. Det antas også at stoffet øker hjernens aktivitet, med det resultat at det er en økning i energi og en forbedret evne til å fokusere på de nødvendige oppgavene. For manifestasjon av disse effektene, hvis nødvendig, er ephedrin vanligvis brukt i doser på 25-50 mg. Det er viktig å merke seg at denne forbindelsen ikke brukes kontinuerlig, da effekten avtar som den blir brukt. I de fleste tilfeller er stoffet tatt bare 2 eller 3 ganger i uken, vanligvis på dager med spesiell betydning.
Etter flere uker med å bruke stoffet, er det bedre å ta en pause (minst 1-2 måneder) for å opprettholde effektiviteten på et optimalt nivå.

nikotin

Efedrin og koffein ble brukt i studier for å redusere vekten hos røykere, slutte å røyke, prøvde å bruke for å redusere vektøkning, og selv om det var noen fremskritt, bidro ephedrin ikke spesielt til vekttap. 31)

Sikkerhet og toksisitet

Sikkerhet og toksisitet innenfor anbefalt doseområde

Med riktig omsorg er kombinasjonen av efedrin og koffein trygg for tenåringer (14-17 år). 32) Noen observasjoner viser at effekten av medisiner ikke avviker fra placebo-effekten, selv om en meta-analyse viste en svingning på 2 til 3,5 enheter og fant at fordelene ved en slik behandling overstiger kostnadene ved den. Ved inntak av 20 mg / 200 mg ephedrin / koffein tre ganger daglig i 24 uker, ble det ikke observert klinisk signifikant uttakssyndrom. 33)

Kliniske observasjoner

Det skal bemerkes at i henhold til de mange indikatorene som ble oppnådd under studiet av emner som ble testet for ephedrin og koffein og pasienter som ikke utviklet toleranse, var det ingen signifikante forskjeller i kardiovaskulærsystemet. Videre viste en meta-analyse av 50 studier og 284 sakshistorier mottatt av Food and Drug Administration at det var en sammenheng mellom å ta ephedrine / ephedra og hjertebanken, men sakshistoriene er ikke tilstrekkelig grunn til å gi generelle konklusjoner. Mer alvorlige bivirkninger ble identifisert i analysen av data om bivirkninger av Office of Drug Quality Control, men denne informasjonen kan føre til en offentlig panikk. Denne analysen avslørte bare 284 akseptable tilfeller ut av 18 000 (underlagt akseptin av ephedrine 24 timer før undersøkelsen). Det følger av dette at 98,5% av ikke-medisinske tilfeller er forårsaket av hypokondrier, selv om dette ikke utelukker muligheten for å forårsake denne skade. 34) For personer som har tatt narkotika tidligere, kan efedrin forårsake hjerneslag. Minst ett tilfelle av hjertesvikt hos en 44 år gammel mann ble registrert, men tallene ble forvrengt på grunn av inntaket av mange forskjellige stoffer. En annen saksrapport nevnte bruken av ephedra, xenadrin og hydroksykat i 2 år, noe som forårsaket en kranspulsår-aneurisme, selv om dette var mer sannsynlig på grunn av xenadrin snarere enn ephedrin. 35) I et tilfelle historie var efedrin forbundet med dannelsen av nyrestein. Efedrinalkaloider stod for 95% av vekten av nyrestein hos en person med en nyre, som tok 4 typer medisiner og tidligere hadde hatt nyrefeil. Imidlertid ble det registrert mer enn 200 andre tilfeller av nyrestein som inneholder ephedraalkaloider. Minst en gang ephedrine ble brukt til å begå selvmord. Den nøyaktige doseringen er ukjent, men den er mye høyere enn dosen som anbefales til terapeutiske formål. 36)

Lovligheten av ephedrine

Mange land begrenser salget av ephedrine for å unngå masseproduksjon av metamfetamin, da ephedrin er dets substrat. 37)

tilgjengelighet:

Efedrin er allment tilgjengelig i USA og i flere andre land. Forfalsket stoff er ganske sjeldne. På territoriet til Russland, er stoffet utgitt strengt på resept.

Efedrin / efedrin (aktiv substans) instruksjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, vurderinger

Sympatomimetisk (adrenerge indirekte virkning)

Farmakologisk virkning Efedrin / efedrin (virkestoff)

Sympatomimetisk (adrenerge indirekte virkning); alkaloid avledet fra forskjellige typer ephedra (Ephedra L.) av ephedra familien (Ephedraceae). Efedrin inneholdt i planter er en levorotasjonsisomer. Syntetisk oppnådd racemat, dårligere i aktivitet til levorotasjonsisomeren.

Etter administrasjon av ephedrin, oppstår excitering av - og adrenoreceptorer: Virkning på varicosefortykning av de efferente adrenerge fibre bidrar ephedrin til frigjøring av mediator noradrenalin i synaptisk klype. I tillegg har den en svak stimulerende effekt direkte på adrenoreceptorene.

Stimulerer aktiviteten i hjertet (øker hyppigheten og styrken av kontraksjoner), letter AV-ledningstid, øker blodtrykket, forårsaker en bronkodilaterende effekt, inhiberer intestinal peristaltikk, utvider pupillen (uten å påvirke boligen og intraokulært trykk), øker tone av skjelettmuskulaturen, noe som fører hyperglykemi.

I motsetning til epinefrin utvikler effekten av efedrin sakte, men varer lenger. Ved gjentatt administrasjon av ephedrin med et lite intervall (10-30 minutter), reduseres trykkvirkningen raskt - takykhylaxis (rask avhengighet) oppstår, assosiert med en progressiv reduksjon av norepinefrinserver i varicosefortykkelser.

Efedrin stimulerer sentralnervesystemet, ved psykostimulerende virkning er nær fenamin.

Senker aktiviteten til MAO og COMT.

Farmakokinetikk av stoffet.

I små mengder metaboliseres i leveren. T1 / 2 er 3-6 timer. Det utskilles av nyrene, for det meste uendret.

Indikasjoner for bruk:

Hypotensjon i kirurgiske operasjoner (spesielt i spinalbedøvelse), traumer, blodtap, infeksjonssykdommer.

Bronkial astma og andre obstruktive respiratoriske sykdommer, vasomotorisk og allergisk rhinitt, bihulebetennelse (for å begrense karene i neseslimhinnen), serumsykdom, urtikaria og andre allergiske tilstander.

Narkolepsi, enuresis (som følge av en stimulerende effekt på sentralnervesystemet, blir søvn mindre dyp, vekking blir lettere når urinering oppstår), myasthenia gravis.

I oftalmisk praksis: for utvidelse av eleven til diagnostiske formål.

Dosering og metode for bruk av stoffet.

Voksne n / a, in / m eller in injisert med 20-50 mg; inne - 25-50 mg 2-3 ganger daglig.

For lokal bruk

Dosering og metode for bruk av stoffet.

Maksimale doser: for voksne når det tas oralt og s / c enkeltdose - 50 mg, daglig dose - 150 mg.

Ephedrine / Ephedrine (Active) Bivirkninger:

På den delen av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: hodepine, søvnforstyrrelser, tretthet, nervøsitet, rastløshet, svimmelhet, kramper, muskelspasmer, skjelvinger, nummenhet i hender eller føtter, tretthet, utvidede pupiller, tåkesyn; når det brukes i høye doser - hallusinasjoner, endringer i humør eller psyke.

Siden kardiovaskulærsystemet: angina, bradykardi eller takykardi, hjertebank, økt eller redusert blodtrykk, ventrikulær arytmier, ubehag eller smerte i brystet, uvanlige ansiktsblødninger, perifer vasokonstriksjon.

På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, tørrhet eller irritasjon i munnen eller svelget (med parenteral administrasjon), appetittløp, halsbrann.

På den delen av urinsystemet: vanskeligheter og smertefull vannlating.

Andre: økt svetting, blek hud, allergiske reaksjoner, kortpustethet eller pustevansker, frysninger, hypertermi; lokale reaksjoner - smerte eller brenning i stedet for injeksjonen / m.

Kontraindikasjoner til stoffet:

Ukontrollert arteriell hypertensjon og takykardi, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, søvnløshet, feokromocytom, ventrikulær fibrillasjon.

Bruk under graviditet og amming.

Bruken av ephedrin under graviditet og amming (amming) er bare mulig dersom den potensielle fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Spesielle instrukser for bruk Efedrin / efedrin (aktiv substans).

C forsiktig med metabolsk acidose, hyperkapni, hypoksi, atrieflimmer, vinklet glaukom, pulmonal hypertensjon, hypervolemi, hjerteinfarkt, okklusive vaskulære sykdommer (inkludert historie): arteriell emboli, aterosklerose, Buergers sykdom, frostskader, diabetiske endarteritis Raynauds sykdom; sykdommer i det kardiovaskulære systemet (inkludert angina, takyarytmi, ventrikulær arytmi, koronar insuffisiens, arteriell hypertensjon), diabetes, tyrotoksikose, godartet prostatahyperplasi, en anordning for samtidig påføring inhalering anestesi.

For å unngå å forstyrre natts søvn, bør ephedrin og preparater som inneholder den ikke brukes på slutten av dagen og før sengetid.

Det er upraktisk å søke på lenge. I forbindelse med stimulerende effekt på sentralnervesystemet, kan efedrin være et middel for misbruk.

Interaksjon Efedrin / efedrin (aktiv substans) med andre legemidler.

Efedrin reduserer effektene av opioid analgetika og andre CNS depressiva.

Mens bruken av ikke-selektive betablokkere og nitrater - svekkelsen av den terapeutiske virkning (adrenoceptor-blokkering kan føre til en overvekt av a-adrenergisk aktivitet, med risiko for hypertensjon og uttalt bradykardi med mulig utvikling av hjerteblokk; adrenoceptor blokade hemmer også beta2-adrenerg bronkodilator handling).

Urinalkaliserende midler (inkludert antacida som inneholder kalsium og magnesiumioner, karbonanhydrasehemmere, sitrater, natriumbikarbotat) øker T1 / 2 efedrin og risikoen for rusning.

Når den påføres samtidig med hjerteglykosider, kinidin, trisykliske antidepressiva, dopamin, organ for inhalativ anestesi (kloroform, enfluran, halotan, isofluran, metoksyfluran, trikloretylen) øker risikoen for alvorlige ventrikulære arytmier; med andre sympatomimetika - økt alvorlighetsgrad av bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet; med antihypertensive stoffer (inkludert sympatholytika, diuretika, rauwolfiaalkaloider) - reduserer den hypotensive effekten.

Samtidig bruk av bronkodilatatorer med beta-adrenerge mimetiske legemidler kan føre til ytterligere overdreven stimulering av sentralnervesystemet, noe som kan forårsake angst, irritabilitet, søvnløshet, kramper, arytmier.

Samtidig bruk med reserpin og MAO-hemmere (inkludert furazolidon, prokarbazin, selegilin), hodepine, hjerterytmeforstyrrelser, oppkast, plutselig og uttalt økning i blodtrykket, er hyperhypertensi mulig. med fenytoin - en plutselig reduksjon av blodtrykk og bradykardi (avhengig av dose og administrasjonshastighet); med skjoldbruskhormonpreparater - gjensidig forbedring av virkningen.

Øker metabolisk klaring av GCS, ACTH med langvarig bruk (du må kanskje justere dosene). Ergometrin, ergotamin, metylergometrin, oksytocin øker vasokonstrictor-effekten og risikoen for iskemi og gangren.

Levodopa øker risikoen for arytmier (en lavere dose sympatomimetisk er nødvendig).

Styrker stimulerende effekt på sentralnervesystemet og risikoen for giftige effekter av xantiner (inkludert aminofyllin, teofyllin, koffein).

Kokain forsterker stimulerende effekt på sentralnervesystemet og kardiovaskulærsystemet.