Ketokonazol (Ketokonazol)

10 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.

Antifungal agent. Den har fungicid og fungistatisk effekt. Virkningsmekanismen er å hemme syntesen av ergosterol og forandringen i lipidsammensetningen av membranen. Aktivt mot det forårsakende middel for flerfarget lichen Malassezia furfur, noen patogener av dermatomycosis (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), candidiasis patogener (Candida), så vel som patogener som forårsaker systemiske mykoser (Cryptococcus).

Også aktiv mot gram-positive kokker: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonazol er en svak dibasisk forbindelse som oppløses og absorberes i et surt miljø. C_max Ketokonazolplasma er ca. 3,5 μg / ml og oppnås innen 1-2 timer etter en enkelt oral dose på 200 mg under et måltid. Biotilgjengeligheten av ketokonazol er maksimal når det tas med mat. Ketokonazolabsorpsjon er redusert hos pasienter med lav surhet i magesaft, for eksempel å ta antacida, slik som aluminiumhydroksid og antisekretoriske legemidler, slik som histamin H blokkere.₂-reseptorer og protonpumpehemmere, så vel som hos pasienter med achlorhydria forårsaket av sykdommen.

Plasmaproteinbinding, hovedsakelig med albuminfraksjonen, er 99%. Ketokonazol er utbredt i vevet, men bare en liten del av legemidlet trer inn i cerebrospinalvæsken.

Etter absorpsjon fra mage-tarmkanalen metaboliseres ketokonazol i leveren for å danne et stort antall inaktive metabolitter.

In vitro studier har vist at CYP3A4 isoenzym er involvert i ketokonazol metabolisme. Hovedveiene for metabolisme er oksidasjon og spaltning av imidazol- og piperazinringene, oksidativ O-dealkylering og aromatisk hydroksylering. Ketokonazol er ikke en inducer for sin egen metabolisme. Fjerning fra plasma er bifasisk: i løpet av de første 10 timene T_1/2 gjør 2 timer, i etterfølgende - 8 timer.

Omtrent 13% utskilles i urinen, hvorav 2-4% er uendret. Ekskretiseres hovedsakelig med galle i fordøyelseskanalen og ca 57% utskilles i avføringen.

Til ekstern bruk: behandling og forebygging av sopplidelser i hodebunnen; ringmask jevn hud; idrettslæren; Atletens hånd og fot, candidiasis av huden.

Til lokal bruk: behandling av akutt og kronisk tilbakevendende vaginal candidiasis; forebygging av soppinfeksjoner i skjeden med lav motstand i kroppen og mot bakgrunnen av behandling med antibakterielle midler og andre legemidler som bryter mot den normale mikrofloraen i skjeden.

For oral administrering (med utilgjengelighet og intoleranse til andre terapier): blastomykose, koccidioidomycosis, histoplasmose, kromomykose, parakoccidioidomykose.

Akutte og kroniske leversykdommer, graviditet, amming, barn under 3 år, overfølsomhet overfor ketokonazol; samtidig mottak av de følgende substrater isoenzymet CYP3A4 (økning av konsentrasjonen av disse stoffene i plasma, noe som forårsakes av samtidig administrering av ketokonazol kan forårsake en økning eller forlengelse av både terapeutiske og bivirkninger og utvikling av potensielt farlige bivirkninger, inkludert en forlengelse av QT-intervall og utvikling av ventrikulære arytmier som "pirouette"): analgetika (levacetilmetadol, metadon); antiarytmiske legemidler (disopyramid, dofetilid, dronedaron, kinidin); anthelmintiske og antiprotozoale legemidler (halofantrin); antihistaminer (astemizol, mizolastin, terfenadin); Legemidler til behandling av migrene (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, metylergometrin); anticancer medisiner (irinotecan); antipsykotiske stoffer, anxiolytika og hypnotiske stoffer (lurazidon, oralt midazolam, pimozid, sertindol, triazolam); kalsiumkanalblokkere (bepridil, felodipin, lercanidipin, nisoldipin); kardiovaskulære legemidler av forskjellige grupper (ivabradin, ranolazin); diuretika (eplerenon); immunosuppressive midler (everolimus); gastrointestinale legemidler (cisaprid, domperidon); lipidsenkende legemidler (lovastatin, simvastatin); andre (kolchicin i behandlingen av pasienter med nedsatt lever og nyre).

Til oral bruk hos voksne og barn som veier over 30 kg - 200-400 mg / dag. Barn som veier mindre enn 30 kg - 4-8 mg / kg / dag. Ta 1 gang per dag med måltider.

For ekstern og lokal administrering avhenger doseringsregimet av indikasjonene og doseringsformen som benyttes.

Fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, parestesi, tretthet, irritabilitet, søvnløshet, angst, tretthet, svakhet, reversible heving av intrakranielt trykk (f.eks papilledema, hevelse av den fontanel i spedbarn).

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, magesmerter, diaré, unormal leverfunksjon, oppkast, dyspepsi, forstoppelse, tørr munn, smaksforstyrrelser, oppblåsthet, endre språket i farge, toksisk hepatitt (økt aktivitet
hepatintransaminaser eller alkalisk fosfatase, gulsott, alvorlig hepatotoksisitet, inkludert kolestatisk hepatitt, hepatonekrose (biopsi), levercirrhose, leversvikt (inkludert tilfeller av transplantasjon og død).

På den delen av metabolisme: alkoholintoleranse, anoreksi, hyperlipidemi, økt appetitt.

Fra muskel-skjelettsystemet: myalgi, artralgi.

På den delen av luftveiene: neseblod.

På huden og det subkutane fettet: Alopecia, dermatitt, erytem, ​​erytem multiforme, kløe, utslett, xeroderma, hett blink, akutt generalisert eksanthematisk pustus, fotosensibilisering.

Siden kardiovaskulærsystemet: ortostatisk hypotensjon.

På den delen av det endokrine systemet: gynekomasti, binyreinsuffisiens, menstruasjonssyklus, en midlertidig reduksjon av testosteronkonsentrasjonen i blodplasmaet (normalisert 24 timer etter administrering).

Fra sansene: fotofobi.

Allergiske reaksjoner: utslett, urtikaria, anafylaktisk sjokk, anafylaktiske reaksjoner, angioødem.

Immunsystemet: pseudo-anafylaktisk sjokk.

På den delen av reproduktive systemet: erektil dysfunksjon, azoospermi (ved doser som overskrider terapeutisk - 200-400 mg / dag).

Fra laboratorieindikatorene: En reduksjon i antall trombocytopenier.

Generelle reaksjoner: feber, perifert ødem, frysninger.

Med samtidig bruk av ketokonazol med antacida midler (aluminiumhydroksyd, histamin H blokkere₂-reseptorer, protonpumpehemmere) reduserer absorpsjonen av ketokonazol fra mage-tarmkanalen. Med disse kombinasjonene bør man kontrollere antifungal aktivitet av ketokonazol og justere dosen om nødvendig.

Ved samtidig bruk av ketokonazol med kraftige induktorer av CYP3A4-isoenzymet, kan biotilgjengeligheten av ketokonazol reduseres, noe som kan forårsake en signifikant reduksjon i effektiviteten. Disse stoffene inkluderer isoniazid, rifabutin, rifampicin, karbamazepin, fenytoin, efavirenz, nevirapin. Dersom disse kombinasjonene ikke kan unngås, bør den antifungale aktiviteten til ketokonazol overvåkes, og om nødvendig bør dosen økes.

Ved samtidig bruk av ketokonazol og potente hemmere isoenzymet CYP3A4 (f.eks antivirale medikamenter, inkludert ritonavir, darunavir ritonavir fosamprenavir) kan øke biotilgjengeligheten av ketokonazol. Med disse kombinasjonene bør pasientens tilstand monitoreres for å identifisere symptomer på økt intensitet og varighet av ketokonazol, ketokonazol-konsentrasjon i blodplasmaet og om nødvendig redusere dosen.

Samtidig bruk av ketokonazol kan hemme CYP3A4-mediert metabolisme av narkotika, samt transport av aktive stoffer, på grunn av P-glykoprotein. Dette kan føre til økt konsentrasjon av disse legemidlene i plasma og / eller fra de aktive metabolittene, noe som medfører økt intensitet og varighet av terapeutiske eller bivirkninger av legemidler som brukes samtidig.

Samtidig bruk av følgende legemidler med ketokonazol anbefales ikke: tamsulosin, fentanyl, rifabutin, rivaroxaban, karbamazepin, dasatinib, nilotinib, trabektedin, salmeterol. Hvis disse kombinasjonene ikke kan unngås, er det nødvendig å gi klinisk overvåking av pasientens tilstand for å oppdage symptomer på å øke intensiteten eller varigheten av terapeutiske og / eller bivirkninger, overvåke plasmakonsentrasjonen av legemidlet og om nødvendig redusere dosen av det tilsvarende legemiddel eller suspendere bruken.

Ta vare på ketokonazol med følgende, lapatinib, trimetreksat, vinca-alkaloider, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam (vekt / vekt), perospiron, quetiapin, ramelteron, risperidon, maraviroc, indinavir, saquinavir, nadolol, verapamil, aliskiren, aprepi maur, budesonid, ciclesonid, cyklosporin, deksametason, flutikason, metylprednisolon, sirolimus, takrolimus, temsirolimus, atorvastatin, reboxetin, fesoterodins imidafenatsin, sildenafil, Solifenacin, tadalfil, tolterodin, alitretinoin (oral doseringsform), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan. Når det brukes sammen, anbefales det nøye overvåking av pasientens kliniske tilstand, og om nødvendig kontroll av legemiddelkonsentrasjonen i blodplasmaet og om nødvendig reduksjon av dosen.

I sjeldne tilfeller er en disulfiram-lignende reaksjon mulig når du drikker alkohol mens du tar ketokonazol.

Bruken av soppbetennelse er upraktisk, fordi ketokonazol trenger ikke godt inn gjennom BBB.

På grunn av risikoen for hepatotoksisitet, inkl. ketokonazol bør bare brukes i tilfeller der potensielle fordeler
overskrider den mulige risikoen.

Hos pasienter med økt leverenzymaktivitet eller med tolerert toksisk leverskader på grunn av andre legemidler, bør ketokonazol ikke brukes, med mindre den forventede fordelen begrenser risikoen for leverskade.

Før behandling påbegynnes, er det nødvendig å evaluere leverfunksjon for å utelukke akutte eller kroniske sykdommer. Under behandlingen er det nødvendig å regelmessig overvåke bildet av perifert blod, leverens funksjonelle tilstand og
nyre hos pasienter for ikke å gå glipp av de første symptomene på hepatotoksisitet. Hepatotoksisitet kan ikke utelukkes i løpet av den første måneden, og til og med i løpet av den første uka av behandlingen. Den totale dosen av ketokonazol er en risikofaktor for alvorlig hepatotoksisitet. I denne sammenheng anbefales det i løpet av behandlingsperioden å overvåke leverfunksjonen regelmessig hos pasienter som får ketokonazolbehandling.

Hos pasienter med adrenal insuffisiens eller grensebetingelser på bakgrunn av stresseksponering (inkludert omfattende kirurgiske inngrep, intensivbehandling), hos pasienter med langt behandlingsforløp, dersom binyrene er mistenkt, bør binyrefunksjonen overvåkes. hos frivillige forårsaket ketokonazol i en daglig dose på 400 mg eller mer en reduksjon i kortisolresponsen mot stimulering av ACTH.

Hvis GCS ble brukt til behandling av hudsykdommer, er ketokonazol foreskrevet ikke tidligere enn 2 uker etter kansellering.

Å spise sure drikker øker absorberbarheten av ketokonazol.

Kontraindisert for bruk under graviditet og amming (amming).

ketokonazol

Beskrivelse fra 04/23/2016

• Latinnavn: Ketokonazol
• ATX-kode: G01AF11
• Aktiv ingrediens: Ketokonazol (ketokonazol)
• Produsent: Ultratech India (India), Piramal Healthcare (India), Aarti Drugs (India), Pharmaprim (Republikken Moldova)

struktur

• 1 gram ketokonazolkrem inneholder 200 mg av legemidlet med samme navn. Ytterligere stoffer: labrafil M, emulsjon 61, nipagin, flytende paraffin, vann.
• I sammensetningen av ett lys inneholder ketokonazol 200 mg med samme navn medisinsk stoff. Tilleggsstoffer: Halvsyntetiske glyserider (inntil lysets totale vekt er 2000 mg), butylhydroksyanisol.
• En tablett av legemidlet Ketokonazol inneholder 200 mg av samme legemiddel. Tilleggsstoffer: laktose, majsstivelse, magnesiumstearat, silisiumdioksyd, PVP med lav molekylvekt.

Utgivelsesskjema

• Homogen hvitkrem med gulaktig tinge. 10, 15 eller 25 gram krem ​​i et aluminiumrør, ett rør i en papirpakke.
• Hvite, sylindriske vaginale suppositorier med en gulaktig fargetone, i kuttet, er tilstedeværelsen av en luftaksel eller en traktformet utsparing tillatt. 5 lys i en konturemballasje, 1 celleemballasje i en papirpakke.
• Hvite runde tabletter med gulaktig nyanse, med kryssvis serif på den ene siden. 10 tabletter i en blister, 1 eller 2 blister i en pakke med papir.

Farmakologisk aktivitet

Antifungal, soppdrepende, fungistatisk, antiandrogen effekt.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

farmakodynamikk

Ketokonazol er et kunstig derivat av imidazol. Den har fungistatisk og fungicid virkning. Det hemmer biosyntese av ergosterol og forstyrrer den normale lipidsammensetningen av svampens cellevegg.

Handlinger om Epidermophyton floccosum, dermatofytter av slægten Microsporum, Trichophyton, og også på sopp av slekten Pityrosporum og Candida.

Kremets farmakokinetikk

Når det brukes lokalt, blir det aktive stoffet praktisk talt ikke utsatt for systemisk absorpsjon, med langvarig bruk i blodet er innholdet ikke bestemt.

Stark farmakokinetikk

Absorpsjon i systemisk sirkulasjon med intravaginal bruk er ekstremt liten.

Farmakokinetikk av tabletter

Biotilgjengeligheten av ketokonazol når de høyeste verdiene når den konsumeres med mat. Hvis denne tilstanden blir observert, oppnås maksimal stoffinnhold i blodet etter 1-2 timer. Absorbsjonen av det aktive stoffet reduseres hos personer med redusert magesyre og achlorhydria.

Reaksjon med blodproteiner når 99%. Bredt fordelt i organer og vev, bortsett fra cerebrospinalvæske. Metabolisert i leveren med frigjøring av et stort antall inaktive derivater. Hovedbanene for biotransformasjon er aromatisk hydroksylering, spaltning og oksydasjon av piperazin- og imidazolringer, oksidativ O-dealkylering. Halveringstiden er ca. 10 timer.

Utskilles hovedsakelig i galle og avføring.

Indikasjoner for bruk

Indikasjoner for bruk av ketokonazolkrem

• lyske epidermofitiya;
• dermatomykose av huden;
• idrettsfot og hånd;
• pityriasis versicolor;
• hud candidiasis;
• seborrheisk dermatitt fremkalt av Pityrosporum oval.

Indikasjoner for bruk av stearinlys Ketokonazol

• Terapi for vaginal tilbakevendende candidiasis, både akutt og kronisk natur.
• Forebygging av utvikling av svampelesjoner i skjeden med redusert beskyttelsesfunksjon i kroppen og mot bakgrunnen av terapi med antibakterielle midler og andre legemidler som forandrer den normale mikrofloraen.

Indikasjoner for bruk av Ketoconazol tabletter

• Terapi og forebygging av mykoser utløst av følsomme mikroorganismer: smittsomme lesjoner av slimhinnene i fordøyelseskanalen; alvorlig skade på hud, negler og hår (onychomycosis, dermatofitiya, versicolor versicolor og andre); vaginal tilbakevendende Candida kronisk karakter med ineffektivitet av lokal behandling; systemisk mykose (parakoccidioidomycosis, candidiasis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, blastomycosis).
• Advarsler av soppinfeksjoner hos svekkede pasienter, inkludert de med immunsvikt.

Kontra

Kontraindikasjoner til bruk av krem

• Overfølsomhet overfor medisineringskomponenter.
• Brudd på hudens integritet i områdene med tilsiktet bruk av krem.

Kontraindikasjoner til bruk av stearinlys

• Første trimester av graviditet.
• Overfølsomhet overfor medisineringskomponenter.
• Alder mindre enn 12 år.

Stearinlys Ketokonazol brukes med forsiktighet under amming, i andre og tredje trimester av graviditet og hos barn over 12 år.

Kontraindikasjoner for bruk av tabletter

• Sykdommer i leveren av akutt og kronisk natur.
• Graviditet eller amming.
• Alder under 3 år.
• Overfølsomhet overfor medisineringskomponenter.

Felles mottak med følgende legemidler, dekomponering av CYP3A4 isoenzym (kan øke konsentrasjonen av disse stoffene i blodet, noe som fører til økt terapeutisk og bivirkning og forlengelse av QT-segmentet og utvikling av arytmier) er forbudt:

• smertestillende midler (metadon, levacetilmetadol);
• antiarytmiske stoffer (Dronedaron, Disopyramid, Dofetilid, Quinidin);
• anthelmintiske og antiprotozoale legemidler (halofantrin);
• antihistaminer (Mizolastin, Astemizol, Terfenadin);
• midler til behandling av migrene (ergometrin, ergotamin, dihydroergotamin, metylergometrin);
• antitumormidler (Irinotecan);
• kalsiumkanalblokkere (Lercanidipin, Felodipin, Bepridil, Nisoldipin);
• antipsykotiske og hypnotiske legemidler, anxiolytika (Sertindol, Lurazidon, Pimozid, Midazolam, Triazolam);
• lipidsenkende stoffer (Simvastatin, Lovastatin);
• kardiovaskulære midler (ranolazin, ivabradin);
• immunosuppressive midler (Everolimus);
• diuretika (eplerenon);
• gastrointestinale midler (Domperidon, Cisaprid);
• andre midler (kolchicin i behandlingen av pasienter med lever og nyrer).

Bivirkninger

Bivirkninger etter påføring av krem

• Hudirritasjon, kløe, brennende på applikasjonsstedet, hudutslett, som forsvinner umiddelbart etter at kremet er tatt ut.

Bivirkninger etter påføring av stearinlys

• Lokale reaksjoner: kløe i skjeden, irritasjon av vaginal slimhinner.
• Allergiske reaksjoner: urtikaria, hudutslett.

Bivirkninger etter bruk av tabletter

• Reaksjoner fra nervøsitet: Svimmelhet, døsighet, parestesier, hodepine, irritabilitet, angst, søvnløshet, svakhet, reversibel økning i intrakranielt trykk.
• Metabolske reaksjoner: anoreksi, alkoholintoleranse, økt appetitt, hyperlipidemi.
• Fordøyelsesreaksjoner: kvalme, diaré, magesmerter, dyspepsi, unormal leverfunksjon, forstoppelse, oppkast, dysgeusi, tørr munn, misfarvning av tungen, abdominal distensjon, giftig hepatitt, gulsott, økt aktivitet av leverenzymer, kolestatisk hepatitt, cirrose lever, hepatonekrose, leversvikt.
• Reaksjoner fra muskel-skjelettsystemet: smerter i muskler og ledd.
• Reaksjoner fra pusten: neseblod.
• Hudreaksjoner: dermatitt, alopecia, erytem, ​​kløe, xeroderma, utslett, varmeflammer, akutt eksantmatøs pustus av generalisert type, fotosensibilisering.
• Reaksjoner fra blodsirkulasjon: ortostatisk hypotensjon.
• Reaksjoner fra hormonell sfære: mangel på adrenal funksjon, gynekomasti, menstruasjonssvikt, midlertidig reduksjon i testosteronnivåer i blodet, er ikke utelukket (denne figuren vender tilbake til normal innen en dag etter administrering).
• Reaksjoner fra laboratoriedata: reduksjon i antall trombocytopenier.
• Reaksjoner fra sensoriske organer: frykt for sollys.
• Reaksjoner fra den seksuelle sfæren: azoospermi, erektil dysfunksjon.
• Reaksjoner fra immunitet: urtikaria, utslett, angioødem, anafylaktisk sjokk, pseudo-anafylaktisk sjokk.
• Generelle reaksjoner: perifer ødem, feber, kuldegysninger.

Instruksjoner for bruk av ketokonazol (metode og dosering)

Ketokonazol krem, bruksanvisning

Ved behandling av hudens dermatomykose, fotsfot (føtter, hender og inngangsregioner), pityriasis og candidiasis i huden, påføres en krem ​​med ketokonazol på de berørte og omgivende vev en gang om dagen.

Ved behandling av seborrheisk dermatitt blir salve påført til det ønskede området opptil 2 ganger om dagen, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Vedlikeholdsterapi for denne patologien utføres opptil to ganger i uken. Behandlingen fortsetter i flere dager etter å ha stoppet symptomene på sykdommen eller å fikse de negative resultatene av mykologisk undersøkelse av huden.

Varigheten av behandlingen bestemmes av den behandlende legen. Standarden varigheten av en krem ​​behandling for skrittsopp er 15-30 dager, mens huden ringorm - 20-30 dager, pityriasis versicolor - 15-20 dager, med idrettsutøver føtter og hender - 30-45 dager, seboreisk eksem - 15-30 dager, med hud candidiasis - 15-20 dager,

Stearinlys instruksjoner

Stearinlys påført intravaginalt. Pre-frigjør stearinlyset fra emballasjen, det legges så langt inn i vagina i horisontal stilling. Bruk ett lys per dag i 3-5 dager, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen.
Ved behandling av kronisk candidiasis utføres behandling i 10 dager med bevaring av den angitte administreringshyppigheten.

Ketokonazol tabletter, bruksanvisninger

Ketokonazol tabletter administreres oralt mens du tar mat.

Barn som veier over 30 kg og voksne anbefales å ta 200 mg av legemidlet en gang daglig. Behandlingsvarigheten for lavfargede er 10 dager, med candidiasis i huden og munnhulen - 15-20 dager, med onykomykose - fra 6 måneder til år, med ringorm - opp til 30 dager, med systemiske mykoser - 30-60 dager.

Hvis det ikke er noen signifikante positive endringer i sykdomsforløpet under bruk av legemidlet (200 mg per dag), kan den daglige dosen øke til 400 mg.

Ved behandling av vaginal candidiasis er dosen 400 mg per dag, og behandlingsvarigheten er 5 dager. For å hindre soppinfeksjoner hos voksne pasienter, foreskrives 400 mg av legemidlet per dag.

overdose

Overdose ved bruk av krem ​​eller stearinlys

Siden disse former for frigjøring av legemidlet ikke når den systemiske blodstrømmen, er utseendet av tegn på overdose usannsynlig.

Hvis en krem ​​eller suppositorium svelges, bør gastrisk skylning utføres og symptomatisk behandling skal begynne.

Overdose av piller

Med en overdose av tabletter, forventes en økning i bivirkninger. Behandling av overdosering: gastrisk lavage, gjennomføring av symptomatisk behandling.

interaksjon

Når det brukes i henhold til instruksjonene fra stearinlys og krem ​​(salve), er ketokonazol nesten ikke absorbert i den systemiske sirkulasjonen, og det er usannsynlig at interaksjon med andre stoffer.

Mulige stoffinteraksjoner når du tar piller

Den kombinerte bruken av ketokonazol med antacida (H2-histaminreseptorblokkere, aluminiumhydroksid, protonpumpehemmere) reduserer absorpsjonen av den første av tarmene. Med disse kombinasjonene er det nødvendig å overvåke effektiviteten av behandlingen med legemidlet og om nødvendig å rette opp dosene.

Når kombinert med bruk av ketokonazol potente aktivatorer isoenzymet CYP3A4 (rifabutin Isoniazid, Efavirenz, rifampicin, fenytoin, karbamazepin, NVP) er ikke mulig å redusere biotilgjengeligheten av den første, som er i stand til å føre til en betydelig reduksjon i dens effektivitet. Hvis disse kombinasjonene ikke kan unngås, er det nødvendig å overvåke effektiviteten av det beskrevne preparatet og om nødvendig å øke dosen.

Når ketokonazol brukes sammen med stoffer som undertrykker CYP3A4-isoenzymet (antivirale og andre legemidler), kan ketokonazol øke biotilgjengeligheten. Med disse kombinasjonene er det nødvendig å overvåke pasientens tilstand for å identifisere tegn på økte effekter av ketokonazol og om nødvendig redusere dosen.

Ved samtidig bruk av tabletten kan ketokonazol blokkere CYP3A4-mediert transformasjon av legemidler, samt transport av stoffer forårsaket av P-glykoprotein. Dette fører til en økning i konsentrasjonene av disse stoffene i blodet, noe som igjen medfører økning i terapeutiske eller bivirkninger.

Samtidig bruk av ketokonazol følgende legemidler anbefales ikke: Fentanyl, Tamsulosin, rifabutin, karbamazepin, rivaroksaban Dasatinib, trabectedin, Nilotinib, Salmeterol.

Det er nødvendig å bruke piller vinca-alkaloider, buspiron, aripiprazol, midazolam, brotizolam, haloperidol, Perospiron, Ramelteron, quetiapin, risperidon, indinavir, maraviroc, nadolol, saquinavir, aliskiren, verapamil, budesonid, aprepitant, Cyclospora, Ciclesonid, deksametason, metylprednisolon, flutikason, takrolimus, sirolimus, atorvastatin, Temsirolimus, Reboxetin, Imidafenatsin, fesoterodins Solifenacin, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, tolterodin, cinacalcet, alitretinoin, Tolvaptan.

Salgsbetingelser

Legemidlet er solgt på resept.

Lagringsforhold

Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 15-25 grader Celsius. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet

Spesielle instruksjoner

Kremet er ikke beregnet for bruk i oftalmisk praksis, det anbefales også å unngå kontakt med øynene.

Ved påføring av kremen umiddelbart etter langvarig bruk av kortikosteroider ikke er utelukket ytre hudirritasjon, som er anbefalt for lindring av lokale kortikosteroider fortsette behandlingen i morgen og kveld gjelder krem ​​ketokonazol. Innen de neste 3 ukene er det nødvendig å senke dosen av kortikosteroid til den er helt avbrutt.

I tilfelle av soppinfeksjon i hodebunnen, kan det være mer å foretrekke å bruke ketokonazol-sjampo.

I svært sjeldne tilfeller kan bruk av stearinlys utvikle lokal allergi av partnerens eksterne kjønnsorganer.

For å redusere risikoen for tilbakefall av sykdommen ved bruk av stearinlys anbefales det at man samtidig behandler med den seksuelle partneren.

Bruk av stearinlys kan redusere påliteligheten av barrierepreventjon.

Bruk av tablettform av legemidlet er ikke hensiktsmessig i behandlingen av soppbetennelse, fordi ketokonazol ikke passerer gjennom blod-hjernebarrieren dårlig.

På grunn av den høye risikoen for hepatotoksisitet, bør legemiddeltablettene kun brukes i spesielle tilfeller med indikasjoner og med legeens resept.
Før terapi tabletter behov for å vurdere ytelsen av leveren for å unngå sykdom og under behandling er nødvendig å regelmessig overvåke blod indikatorer på nyre-status, binyre og leveren, for ikke å gå glipp av tegn på levertoksisitet.

Hvis glukokortikosteroider ble brukt til behandling av hudsykdommer, foreskrives Ketoconazol tabletter kun 14 dager etter at de ble kansellert.

Godkjennelse av sure drikker øker absorberbarheten av ketokonazol.

Legemidlet Ketokonazol påvirker ikke evnen til å kjøre bil.

analoger

Analoger av ketokonazol: Dermazol, ketokonazol DS Mikozoral, ketokonazol sjampo, Mikoket, ketokonazol-Altfarm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhotal, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

For barn

Stearinlys brukes ikke til barn under 12 år.

Ved behandling av barn som veier 15-30 kg, er daglig dose 100 mg, og ved behandling av barn som veier over 30 kg, brukes voksne doser. For å forhindre soppinfeksjoner hos barn, er legemidlet foreskrevet med en hastighet på 4-8 mg / kg kroppsvekt per dag.

Tabletter brukes ikke til barn under 3 år.

Med alkohol

Når alkohol drikkes under behandling med et legemiddel, er utviklingen av en disulfiram-lignende reaksjon og en økning i hepatotoksisitet ikke utelukket, derfor bør slike episoder unngås.

Under graviditet og amming

Krem er tillatt å bruke i alle angitte perioder.

Stearinlys er forbudt å bruke i første trimester av graviditet, i de to andre trimesterene er det mulig å bruke denne form for frigjøring av legemidlet med ekstrem forsiktighet.

Tabletter er forbudt å bruke i alle angitte perioder.

Anmeldelser av ketokonazol

Anmeldelser av salve (krem) og lys med ketokonazol karakteriserer dem på den positive siden. Sjeldne tilfeller av bivirkninger ved bruk av dem. Anmeldelser av sjampo med ketokonazol karakteriserer det med enda bedre side i behandlingen av soppinfeksjoner av de hårete kroppsdelene.

Piller med samme navn utnevnes ekstremt sjeldne på grunn av deres høye evne til å provosere bivirkninger, derfor er det umulig å kompilere et komplett bilde av effektiviteten av denne form for frigjøring av midler basert på vurderinger.

Pris Ketokonazol, hvor å kjøpe

Prisen på Ketoconazole salve 15 g i Russland er 60-100 rubler. I Ukraina, kan krem ​​i denne pakken kjøpes i gjennomsnitt for 20 hryvnia. Til sammenligning, i Russland prisen på sjampo med ketokonazol 100 ml, avhengig av produsenten, varierer fra 175 til 300 rubler, og i Ukraina - fra 30 til 60 hryvnia.

Prisen på Ketoconazole lys i standardemballasje i Russland er i gjennomsnitt 400 rubler, i Ukraina er deres gjennomsnittlige pris 32-40 hryvnia.

Prisen på ketokonazol tabletter nummer 10 i Russland når 125 rubler.

Hvordan bruke stoffet ketokonazol fra trussel?

Ketokonazol er en gruppe antimikrobielle midler. Dette legemidlet tilbys i forskjellige former, noe som gir brukervennlighet under ulike forhold. Dosen bestemmes av legen, fordi dette stoffet brukes til mange sykdommer i huden, indre organer, og i alle tilfeller utføres behandlingen i henhold til forskjellige ordninger. Det er nødvendig å ta hensyn til kontraindikasjoner. I løpet av behandlingen bør kroppen overvåkes, siden en negativ reaksjon kan utvikle seg.

Former for utgivelse og sammensetning

Produsent - Altfarm (Russland). Legemidlet med samme navn er tilgjengelig i Ukraina. Ketokonazol tilbys i forskjellige former: eksterne midler (salve, sjampo, krem), systemiske medisiner (tabletter, vaginale suppositorier). Den aktive komponenten av antifungalsystemet Ketoconazol er et stoff med samme navn (imidazolderivat). Hjelpeforbindelser varierer, noe som påvirker legemidlets form.

tabletter

Hovedstoffet inneholdt 200 mg. I tillegg inkluderer forbindelser:

• laktose;
• kolloidalt silisiumdioksyd;
• magnesiumstearat;
• povidon.

Legemidlet i form av tabletter brukes til å skade vevene i indre organer, hud, hodebunn.

Legemidlet i dette skjemaet brukes til å skade vevene i indre organer, hud, hodebunn. Dette verktøyet opererer i et kompleks.

Vaginale suppositorier

Ketokonazol lys er utformet for å bli satt inn i skjeden. Med deres hjelp utføres behandling av vulvar candidiasis (thrush) og andre sykdommer ledsaget av mykose. Mengden av hovedforbindelsen er 400 mg. Hjeltekomponenter:

• butylhydroksyanisol;
• semisyntetiske glyserider.

Krem til ekstern bruk

Innholdet av det aktive stoffet i stoffets sammensetning - 20 mg. Legemidlet i dette skjemaet inkluderer:

• propylenglykol;
• cetostearylalkohol;
• oktyldodekanol, glyserin;
• vannfri natriumsulfitt;
• metylparahydroksybenzoat;
• propylparahydroksybenzoat.

Hensikten med kremet Ketokonazol er eliminering av tegn på sopp av det ytre integumentet.

sjampo

Mengden aktiv substans i blandingen er 21 mg / g. Hjeltekomponenter:

• makrogol metyldextrose dioleat;
• kollagenhydrolysat;
• cocoyl diethanolamid;
• imidurea;
• natriumlaurylsulfat;
• natriumhydroksyd;
• natriumklorid;
• natriumlaurylsulfosuccinat;
• saltsyre;
• smakstilsetninger;
• farge rødt sjarmerende.

Ketokonazol-sjampoen har to bruksområder - flassbehandling, og det brukes også til å eliminere symptomene på svampelesjoner i hodebunnen.

Sjampo Ketokonazol 2 ansettelse - behandling av flass og eliminering av symptomer på sopplidelser i hodebunnen.

Farmakologisk aktivitet

Ketokonazol karakteriseres av fungicidale, fungistatiske egenskaper. Hovedfunksjonen til stoffet er å undertrykke aktiviteten til en rekke stoffer som øker intensiteten av celleveggsyntese av skadelige mikroorganismer. I tillegg er det en økning i permeabiliteten til veggen, noe som fører til en reduksjon i livet til negative midler.

En annen farmakologisk egenskap av stoffet er inhibering av prosessen med produksjon av androgener. Verktøyet er effektivt i behandlingen av hormonavhengige former for onkologi hos prostata hos menn.

Fordelen med ketokonazol er systemisk absorpsjon. Ved bruk av tabletter oppnås maksimal konsentrasjon av ingredienser i blodplasmaet bare etter 2 timer. Merk at den aktive forbindelsen er i stand til å trenge inn i ryggmargen. Hovedkomponenten vises etter 4 dager. I dette tilfellet utskilles 70% av legemidlet i form av inaktive metabolitter. Ved påføring av krem ​​på det berørte området, kommer stoffet ikke inn i sirkulasjonssystemet.

Hva er det foreskrevne legemidlet?

Hovedretningen av ketokonazol er behandlingen av overfladiske og systemiske mykoser. Patologiske forhold hvor legemidlet er foreskrevet i forskjellige former:

• dermatitt, utviklet på bakgrunn av sopphudssår
• seborrhea;
• zoster;
• spiker sopp;
• vaginal candidiasis;
• soppsykdommer i synets organer;
• manifestasjoner av candidiasis i munnhulen
• mykose i blæren, mage-tarmkanalen, etc.

Verktøyet kan brukes til å forhindre utvikling av soppsykdommer. Dette er tilrådelig å gjøre når det er en lav motstand av organismen for effekten av skadelige mikroorganismer.

Kontra

Patologiske forhold hvor ketokonazol ikke er foreskrevet:

• lever og nyre dysfunksjon;
• barn opptil 2 år;
• Utviklingen av en negativ reaksjon på komponentene i verktøyet.

Sikkerhets forholdsregler

Legg merke til behovet for nøye bruk av ketokonazol i strid med funksjonen av binyrebarken, hypofysen. Under medisinering bør mindre pasienter også overvåke tilstanden til kroppen. Hvis en person nylig har tatt glukokortikosteroider, er det mulig å begynne behandling av mykose på dekselet utenom to uker etter avskaffelsen av GCS.

Dosering og administrasjon

Ketokonazol tabletter tas 1 gang daglig. Varigheten av behandlingen og dosen bestemmes av legen basert på sykdommens type, tilstanden til pasienten, tilstedeværelsen av andre patologiske forhold. Søknadsregler i forskjellige tilfeller:

• I tilfelle av soppsykdommer i de ytre dekslene, er den daglige mengden av stoffet 200 mg, varigheten av kurset varierer fra 2 til 8 uker;
• For behandling av neglesvamp, ta 2 tabletter i de første 2 ukene, så i 4-6 uker må du drikke 1 tablett;
• For behandling av mykose av synets organer, anbefales det å ta 1 tablett per dag (200 mg);
• For å forhindre at legen kan foreskrive 200 mg av legemidlet per dag.

Doser av ketokonazol ved behandling av barn er forskjellige: Hvis pasienten veier ikke mer enn 20 kg, foreskrives 50 mg 1 gang daglig. med en masse fra 20 til 40 kg, anbefales 100 mg (daglig mengde). Kremet behandler det berørte området også 1 gang om dagen, men det er viktig å dekke den sunne sonen innen en radius på opptil 2 cm. Behandlingsforløpet kan være 2-6 uker, noe som påvirkes av sykdommens art og utviklingsstadiet. Hvis du trenger å behandle seboré, blir stoffet tatt 1-2 ganger om dagen. I dette tilfellet er kurset mye kortere: 2-4 uker.

Varigheten av behandlingen og dosen bestemmes av legen basert på sykdommens type, tilstanden til pasienten, tilstedeværelsen av andre patologiske forhold.

Behandling for trøst

Ketokonazol tabletter og suppositorier kan brukes. Ved kronisk og systemisk candidiasis er behandlingsregimen forskjellig. Så med langvarig mykose blir skjeden tatt 200 mg 1 gang daglig i 4-6 uker. For behandling av systemisk mykose, endres doseringen: 400 mg 2 ganger daglig i 2 uker, deretter 200 mg 1 gang i 4-6 uker.

I tillegg brukes suppositorier. Daglig dose - 1 lys. Kursets varighet: 3-5 dager. Ved kronisk candidiasis er kurset lengre - 10 dager.

Når du behandler thrush med suppositorier Ketoconazol, er kurset 5 dager med en daglig dose på 1 lys.

Bivirkninger

Ved behandling av soppsykdommer kan ulike negative reaksjoner utvikles, inkludert:

1. Brudd på nervesystemet - manifesterer panikkfrykt, hodepine, svimmelhet, rask spenning, svekkelse av kroppen. Døsighet kan oppstå. Av disse grunner bør du ikke kjøre bil under behandlingsperioden.
2. Problemer i fordøyelsessystemet: unormal avføring, kvalme, oppkast, flatulens, leverdysfunksjon, misfarging av tungen.
3. Appetitten øker vesentlig, eller tvert imot oppstår anoreksi.
4. Muskel, leddsmerter.
5. Neseblod.
6. Hudutslett, erytem, ​​dermatitt, kløe.
7. Hypotensjon.
8. Urticaria.
9. Svakhet i erektil funksjon hos menn, menstruasjonsforstyrrelser hos kvinner.
10. Lokale reaksjoner i skjeden: irritasjon, kløe, brennende.

Bruk under graviditet og amming

Ketokonazol kan ikke brukes under fødsel og amming. Dette skyldes risikoen for utviklingen av barnet i forbindelse med høy absorberbarhet av tabletter. Imidlertid brukes stoffet i form av en krem ​​hvis den sannsynlige fordelen overstiger den mulige skade.

Noen nyttige tips

For å øke hastigheten, anbefales det å drikke Ketoconazol tabletter. Oral administrasjon øker biotilgjengeligheten av stoffet. I tillegg er det nødvendig å evaluere den funksjonelle tilstanden til leveren og nyrene, for hvilke det gjennomføres en rekke studier. I sykdommer i disse organene er det nødvendig å regelmessig overvåke mønsteret av perifert blod.

For å unngå spredning av mykose eller utvikling av tilbakefall, må den seksuelle partneren også gjennomgå et behandlingsforløp. Godkjennelse av sure drikker øker absorberbarheten av den aktive ingrediensen.

For å øke hastigheten, anbefales det å drikke piller. Oral administrasjon øker biotilgjengeligheten av stoffet.

Drug Interaksjoner av Ketoconazol

Kombinere dette stoffet bør være med forsiktighet, ta hensyn til form for frigjøring. For eksempel interagerer suppositoriene ikke med andre midler, siden de er preget av lav absorpsjon.

Med andre aktive ingredienser

Tabletter er dårlig kombinert med antacid medisiner. Som et resultat blir absorberbarheten av den aktive komponent redusert. Bruk av stoffet sammen med induktorer av CYP3A4 isoenzymet (for eksempel Rifampicin, fenytoin, etc.) er årsaken til reduksjonen i effektiviteten.

Suppositorier interagerer ikke på andre måter, fordi de er preget av lav absorpsjon.

Bruken av en rekke medikamenter og den aktuelle agenten krever konstant overvåking av blodets sammensetning og kroppens generelle tilstand. I dette tilfellet øker sannsynligheten for bivirkninger. Begrens mottakelsen av flere midler, inkludert Tamsulosin, Fentanyl, Rifabutin, Rivaroxaban, Carbamazepin, Dasatinib, Nilotinib, Trabektdin, Salmeterol

Kompatibilitet med alkohol

Sjelden oppstår en disulfiram-reaksjon under behandling av mykose med samtidig bruk av alkoholholdige stoffer.

I sjeldne tilfeller kan stoffet provosere disulfiram-lignende reaksjoner ved samtidig bruk av alkohol.

Analoger av ketokonazol

Substitutter av ketokonazol er valgt ut fra sammensetningen, dosering av de aktive komponentene. Ta hensyn til bivirkninger, kontraindikasjoner. Og ikke alltid en fullverdig erstatning blir et verktøy som inneholder de samme komponentene. Effektive er ofte stoffer som er forskjellige i sammensetningen, men er preget av et lignende handlingsprinsipp.

Perkhotal (les mer om det her) er en effektiv ekvivalent. Det tilbys i form av en sjampo, inneholder samme stoff i sammensetningen. Det er aktivt mot ulike sopparter. Den aktive ingrediensen er en inhibitor av syntesen av sopp ergosterol. Verktøyet er foreskrevet for seborrhea, mykoser i hodet, pityriasis, flass.

Substitutter av ketokonazol er valgt ut fra sammensetningen, dosering av de aktive komponentene.

Av kontraindikasjonene observerte amming, graviditet og overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen. Ved behandling er det nødvendig å dekke ikke bare det smertefulle området, men også en sunn hud rundt sone som er berørt av mykose. Kurset varer 4-8 uker, avhengig av type sykdom. Som et resultat kan kløe, irritasjon av integumentet, brennende, alopecia noen ganger forekomme.

Livarol er en annen analog. Den er produsert i form av suppositorier for innsetting i skjeden. Verktøyet er identisk i sammensetningen. Doseringen av det aktive stoffet er uendret. Livarol danner lipidsammensetningen av membranene av negative midler, i tillegg hemmer syntesen av ergosterol. Legemidlet er ment for behandling av akutt og kronisk candidiasis. Den brukes til forebygging av mykose i skjeden.

Dette verktøyet er forbudt å bruke i løpet av barneperioden, amming, med utseendet på en negativ reaksjon på komponentene i sammensetningen. Behandlingsforløpet må ikke overstige 10 dager. De nøyaktige vilkårene bestemmes av legen og avhenger av tilstanden til pasientens kropp.